Angiotensiin II retseptori blokaatorid - üldteave

Angiotensiin II retseptori blokaatorid on üks uutest ravimirühmadest vererõhu normaliseerimiseks. Selle rühma uimastite nimed lõpevad tähega -artan. Nende esimesed esindajad sünteesiti kahekümnenda sajandi 90ndate alguses. Angiotensiin II retseptori blokaatorid pärsivad reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi aktiivsust, aidates sellega kaasa mitmele positiivsele mõjule. Nende tõhusus ei ole halvem kui teiste hüpertensiooni raviks mõeldud ravimite klassidel, kuid neil on minimaalselt kõrvaltoimeid, need kaitsevad südame, neerude ja aju kahjustuste eest ning parandavad hüpertensiooniga patsientide prognoosi.

Loetleme nende ravimite sünonüümid:

  • angiotensiin-II retseptori blokaatorid;
  • angiotensiini retseptori antagonistid;
  • sartanid.

Angiotensiin-II retseptori blokaatoritel on kõigi raviainete klasside seas parim raviskeem. Leiti, et patsientide osakaal, kes jätkavad hüpertensiooniravimite kasutamist järjepidevalt 2 aastat, on suurim nende patsientide seas, kellele on välja kirjutatud sartanid. Põhjus on see, et neil ravimitel on kõige vähem kõrvaltoimeid, võrreldav platseebo kasutamisega. Peaasi, et patsientidel ei esine kuiva köha, mis on sagedane probleem AKE inhibiitorite määramisel.

Üldine informatsioon

Angiotensiini retseptori blokaatorid (ARA) - uus ravimite klass, mis reguleerivad ja normaliseerivad vererõhku. Nende tõhusus ei ole halvem kui sarnase toime spektriga ravimite puhul, kuid erinevalt neist on neil üks vaieldamatu pluss - neil praktiliselt pole kõrvaltoimeid.

Ravimite positiivsete omaduste hulgas võib märkida ka seda, et neil on kasulik toime hüpertensiooni all kannatava patsiendi prognoosile, nad suudavad kaitsta aju, neerusid ja südant kahjustuste eest.

Kõige tavalisemad uimastirühmad:

  • sartanid;
  • angiotensiini retseptori antagonistid;
  • angiotensiini retseptori blokaatorid.

Nende ravimite uuringud on praegu veel alles algfaasis ja jätkuvad veel vähemalt 4 aastat. Angiotensiin 2 retseptori blokaatorite kasutamisel on mõned vastunäidustused.

Ravimite kasutamine on raseduse ja rinnaga toitmise ajal, hüperkaleemia korral, samuti raske neerupuudulikkusega ja kahepoolse neeruarteri stenoosiga patsientidel vastuvõetamatu. Ärge kasutage neid ravimeid lastele.

Sartaanide kombinatsioon diureetikumidega

Angiotensiin-II retseptori blokaatorid määratakse sageli koos diureetikumidega, eriti koos diklotiasiidi (hüdroklorotiasiidiga). Ametlikult on tunnistatud, et selline kombinatsioon alandab vererõhku hästi ja seda on soovitatav kasutada. Sartanid koos diureetikumidega toimivad ühtlaselt ja pikka aega. Vererõhu sihttaseme võib saavutada 80–90% patsientidest.

Näited tablettidest, mis sisaldavad sartanide ja diureetikumide fikseeritud kombinatsioone:

  • Atacand plus - kandesartaan 16 mg hüdroklorotiasiidi 12,5 mg;
  • Co-diovan - valsartaan 80 mg hüdroklorotiasiidi 12,5 mg;
  • Lorista N / ND - losartaan 50/100 mg hüdroklorotiasiidi 12,5 mg;
  • Mikardis plus - telmisartaan 80 mg hüdroklorotiasiidi 12,5 mg;
  • Teveten Plus - Eprosartaan 600 mg hüdroklorotiasiidi 12,5 mg.

Praktika näitab, et kõik need ravimid alandavad tõhusalt vererõhku ja kaitsevad ka patsientide siseorganeid, vähendades südameataki, insuldi ja neerupuudulikkuse tõenäosust. Pealegi ilmnevad kõrvaltoimed väga harva. Siiski tuleb meeles pidada, et pillide võtmise mõju suureneb aeglaselt, järk-järgult.

2000. aastal avaldati CARLOSe uuringu tulemused (Candesartan / HCTZ versus Losartan / HCTZ). Selles osales 160 patsienti, kellel oli 2. – 3. Astme hüpertensioon. Neist 81 võttis kandesartanti diklotiasiidi, 79 - losartaan diklotiasiidi. Selle tulemusel leidsid nad, et kombinatsioon kandesartaaniga alandab vererõhku rohkem ja kestab kauem..

Ravimite klassifikatsioon

Angiotensiini retseptori blokaatorite keemilised koostisosad võib jagada 4 rühma:

  • Telmisartaan. Tetrasooli mittebifenüüli derivaadid.
  • Eprosartaan. Mittebifenüülnetetrasool.
  • Valsartan. Mittetsükliline ühend.
  • Losartan, Candesartan, Irbesartan. See rühm viitab tetrasooli bifenüülderivaatidele..

Sartanide kaubanimesid on palju. Mõned neist on toodud tabelis:

ValsartanValsafors, Valaar, Valsacor, Valz, Tareg, Tantordio, Nortian, Diovan
LosasartanLosartan, Lotor, Losacor, Lozap, Lorista, Lozarel, Vazotens, Blocktran, Zisakar, Cozaar, Karzatan
TelmisartaanPriraator, Mikardis
EprosartaanTeveten
IbersartaanIrsan, Ibertan, Firmasta, Aprovel
OlmesartanOlimestra, Cardosal
KandesartaanCandesar, Candecor, Atakand, Angiakand, Hyposart, Ordiss
AzilsartaanEdarby

Võtmeesindajad

Vaatamata angiotensiini retseptori blokaatorite suhteliselt hiljutisele kasutamisele kliinilises praktikas, esindab neid tänapäevasel ravimiturul märkimisväärne arv ravimeid. Kõige tavalisemad neist on:

  • Losartaan (Blocktran, Lozapan, Losartan, Presartan) - kasutatakse kõige sagedamini, sellel on võime suurendada kusihappe eritumist organismist, seetõttu on see soovitatav samaaegse podagraga patsientidele. Samuti mõjutab ravim positiivselt meeste potentsi, parandab aju funktsionaalset seisundit ega mõjuta negatiivselt ka neere..
  • Kandesartaan (Atakand) - sellel on pikk antihüpertensiivne toime, mis võib püsida päeval või kauem. Sellel on kasulik mõju neerudele, takistab insuldi arengut.
  • Irbesartaan (Aprovel) - eelistatavalt arteriaalse hüpertensiooni korral kaasneva kroonilise südamepuudulikkuse või diabeediga.
  • Eprosartaan (Teveten) - sellel on võimas antihüpertensiivne toime, kuna sellel on võime perifeerseid veresooni veelgi laiendada.
  • Telmisartaan (Mikardis) - avaldab neerudele kaitsvat toimet, eriti samaaegse suhkruhaiguse korral, hoiab ära müokardi infarkti ja ajuinfarkti.
  • Valsartan (Valz, Valsakor, Nortivan) - on ette nähtud kõrge vererõhuga patsientidel pärast müokardiinfarkti. See mõjutab ajukoore funktsionaalset seisundit, seetõttu pole ravimi võtmise ajal soovitatav autot juhtida.

Kaasaegsed ravimid angiotensiini retseptori blokaatorid on laialt levinud. Need on ette nähtud peamiselt koos teiste ravimitega rõhu saavutamiseks, samuti vahenditega südame-veresoonkonna funktsionaalse seisundi parandamiseks.

Kuidas blokaatorid töötavad?

Kui neerudes hakkab vererõhk langema, toodetakse reniini hüpoksia (hapnikuvaeguse) taustal. See mõjutab inaktiivset angiotensinogeeni, mis muundatakse angiotensiiniks 1. See toimib angiotensiini konverteerivale ensüümile, mis läheb angiotensiiniks 2.

Seoses retseptoritega tõstab angiotensiin 2 dramaatiliselt vererõhku. ARA toimib nendele retseptoritele, mistõttu rõhk väheneb.

Angiotensiini retseptori blokaatorid ei võitle mitte ainult hüpertensiooniga, vaid omavad ka seda toimet:

  • vasaku vatsakese hüpertroofia vähenemine;
  • vatsakeste arütmia vähenemine;
  • insuliiniresistentsuse vähenemine;
  • diastoolse funktsiooni parandamine;
  • vähenenud mikroalbuminuuria (valgu eritumine uriiniga);
  • neerufunktsiooni paranemine diabeetilise nefropaatiaga patsientidel;
  • paranenud vereringe (kroonilise südamepuudulikkuse korral).

Sartaane saab kasutada neerude ja südame kudede struktuurimuutuste, aga ka ateroskleroosi ärahoidmiseks.

Lisaks võib ARA oma koostises sisaldada aktiivseid metaboliite. Mõnedes ravimites püsivad aktiivsed metaboliidid kauem kui ravimid ise..

Antagonistide efektiivsuse suurendamiseks on soovitatav võtta koos tiasiiddiureetikumidega. Diureetilised ravimid mitte ainult ei suurenda ARA toimet, vaid pikendavad ka nende toimet.

Toimemehhanism

Vererõhu langusega ja neerude hapnikupuudusega (hüpoksia) moodustub spetsiaalne aine - reniin. Selle mõjul muundatakse mitteaktiivne angiotensinogeen angiotensiin I-ks. Viimane muundatakse angiotensiini konverteeriva ensüümi toimel angiotensiin II-ks. Selline laialdaselt kasutatav ravimite rühm, nagu angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid, toimib täpselt sellele reaktsioonile..

Angiotensiin II on kõrge aktiivsusega. Retseptoritega seondumisel põhjustab see vererõhu kiiret ja püsivat tõusu. Ilmselt on angiotensiin II retseptorid suurepäraseks terapeutiliseks sihtmärgiks. ARB-d ehk sartaanid toimivad nendele retseptoritele spetsiifiliselt, hoides ära hüpertensiooni.

Angiotensiin I muundatakse angiotensiin II-ks mitte ainult angiotensiini konverteeriva ensüümi toimel, vaid ka teiste ensüümide - kimase - toimel. Seetõttu ei saa angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid vasokonstriktsiooni täielikult blokeerida. ARB-d on selles osas tõhusamad..

Näidustused

Angiotensiin 2 retseptori blokaatorite kasutamine on soovitatav järgmiste patoloogiatega patsientidel:

  • Arteriaalne hüpertensioon. Hüpertensioon on sartanide kasutamise peamine näidustus. Angiotensiini retseptori antagonistid on patsientidel hästi talutavad, seda toimet saab võrrelda platseeboga. Peaaegu ei põhjusta kontrollimatu hüpotensioon. Samuti ei mõjuta need ravimid erinevalt beetablokaatoritest ainevahetusprotsesse ja seksuaalset funktsiooni, puudub arütmogeenne toime. Võrreldes angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitoritega ei põhjusta ARA praktiliselt köha ja angioödeemi, ei suurenda kaaliumi kontsentratsiooni veres. Angiotensiini retseptori blokaatorid põhjustavad patsientidel harva ravimite taluvust. Ravimi võtmise maksimaalne ja püsiv toime täheldatakse kahe kuni nelja nädala pärast.
  • Neerukahjustus (nefropaatia). See patoloogia on hüpertensiooni ja / või diabeedi komplikatsioon. Prognoosi paranemist mõjutab uriiniga eritunud valkude vähenemine, mis aeglustab neerupuudulikkuse arengut. Värskete uuringute kohaselt vähendavad ARA-d neerude kaitsmise kaudu proteinuuriat (valgu eritumist uriiniga), kuid need tulemused pole veel täielikult tõestatud..
  • Südamepuudulikkus. Selle patoloogia areng on tingitud reniini-angiotensiini-aldosterooni süsteemi aktiivsusest. Haiguse päris alguses parandab see südame aktiivsust, täites kompensatsioonifunktsiooni. Haiguse arengu ajal toimub müokardi remodelleerimine, mis lõppkokkuvõttes viib selle talitlushäireteni. Südamepuudulikkuse ravi angiotensiini retseptori blokaatoritega on tingitud asjaolust, et need suudavad selektiivselt suruda reniini-angiotensiini-aldosterooni süsteemi aktiivsust.

Lisaks on angiotensiini retseptori blokaatorite kasutamise näidustuste hulgas sellised haigused:

  • müokardi infarkt;
  • diabeetiline nefropaatia;
  • metaboolne sündroom;
  • kodade virvendus;
  • AKE inhibiitorite talumatus.

Hüpertensiooni ravi angiotensiin-II retseptori blokaatoritega

Sartanid töötati algselt välja hüpertensiooni raviks. Arvukad uuringud on näidanud, et need vähendavad vererõhku umbes sama võimsalt kui muud põhihüpertensioonitablettide peamised klassid. Angiotensiin-II retseptori blokaatorid langetavad üks kord päevas ühtlaselt vererõhku 24 tunni jooksul.

Hüpertensiooniga seotud haiguste ravi kohta lugege:

  • Südamereuma
  • Müokardi infarkt
  • Südamepuudulikkus
  • Diabeet

Selle rühma ravimite abil vererõhu alandamise efektiivsus sõltub reniini-angiotensiinisüsteemi esialgsest aktiivsusest. Kõige tugevamalt toimivad need patsientidel, kellel on kõrge plasma reniini aktiivsus. Seda saate kontrollida vereanalüüsi läbimisel. Kõigil angiotensiin II retseptori blokaatoritel on vererõhku langetav püsiv toime, mis kestab 24 tundi.

Kättesaadavad kliinilised tähelepanekud näitavad, et angiotensiini retseptori pikaajalise kasutamise korral (vähemalt kaks aastat) ei ole nende toime harjunud. Ravi tühistamine ei põhjusta vererõhu "tagasilööki". Angiotensiin II retseptori blokaatorid ei alanda vererõhku, kui see on normi piires.

Angiotensiini retseptori antagonistid mitte ainult ei alanda vererõhku, vaid parandavad ka neerufunktsiooni diabeetilise nefropaatia korral, põhjustavad vasaku vatsakese hüpertroofia regressiooni ja parandavad südamepuudulikkust. Viimastel aastatel on kirjanduses vaieldud nende pillide võime üle suurendada surmaga lõppeva müokardiinfarkti riski..

Kui patsientidele määratakse ainult üks ravim sartanide grupist, siis on efektiivsus 56–70% ja kui kombineerida seda teiste ravimitega, enamasti diureetikumidega diklotiasiidi (hüdroklorotiasiid, hüpotiasiid) või indapamiidiga, tõuseb efektiivsus 80–85% -ni. Juhime tähelepanu, et tiasiiddiureetikumid mitte ainult ei suurenda, vaid pikendavad ka angiotensiin-II retseptori blokaatorite toimet vererõhu alandamisele.

Venemaal registreeritud ja kasutatavad angiotensiini retseptori antagonistid (aprill 2010)

RavimÄrinimiTootjaAnnustabletid mg
LosartaanCozaarMerck50, 100
Losartaani hüpotiasiidGizaar50 12,5
Losartaani hüpotiasiidGizaari kindlus100 12,5
LosartaanLoristaKRKA12,5, 25, 50, 100
Losartaani hüpotiasiidLorista N50 12,5
Losartaani hüpotiasiidLorista ND100 12,5
LosartaanLozapZentiva12,5, 50
Losartaani hüpotiasiidLozap Plus50 12,5
LosartaanPresartaanIPKA25, 50
LosartaanVasotensActavis50, 100
ValsartanDiovanNovartis40, 80, 160, 320
Valsartaani hüpotiasiidKo diovan80 12,5, 160 12,5,
Amlodipiin ValsartanExforge5 (10) 80 (160)
Amlodipiini valsartaanvesinikklorotiasiidKaasmäng5 160 12,5, 10 160 12,5
ValsartanValsacorKRKA40, 80, 160
KandesartaanAtacandAstraZeneca8, 16, 32
KandesartaanhüpotiasiidAtacand Plus16 12,5
EprosartaanTevetenSolvay ravimid400, 600
Eprosartaani hüpotiasiidTeveten Plus600 12,5
IrbersartaanUmbesSanofi150, 300
Irbesartaani hüpotiasiidCoaprovel150 12,5, 300 12,5
TelmisartaanMikardisBoehringer Ingelheim40, 80
Telmisarnat hüpotiasiidMikardis Pluss40 12,5, 80 12,5

Sartanid erinevad keemilises struktuuris ja nende mõjust patsiendi kehale. Sõltuvalt aktiivse metaboliidi olemasolust jaotatakse need eelravimiteks (losartaan, kandesartaan) ja toimeaineteks (valsartaan, irbesartaan, telmisartaan, eprosartaan).

Toidu mõjuOrganismist väljutamine neerude / maksa kaudu,%Annustamine, mg tableti kohtaAlgannus, mgSäilitusannus, mg
Valsartan40-50%30/7080-1608080-160
Irbesartaanei25/7575, 150, 30075-150150-300
Kandesartaanei60/404, 8, 16, 32kuusteist8-16
Losartaanminimaalselt35/6525, 50, 10025-5050-100
Telmisartaanei1/9940, 804040-80
Eprosartaanei30/70200, 300, 40060600–800

Hüpertensiooni ravi Euroopa suuniste (2007) kohaselt on angiotensiin II retseptori blokaatorite määramise peamised näidustused:

  • südamepuudulikkus;
  • müokardi infarkt;
  • diabeetiline nefropaatia;
  • proteinuuria / mikroalbuminuuria;
  • südame vasaku vatsakese hüpertroofia;
  • kodade virvendus;
  • metaboolne sündroom;
  • AKE inhibiitorite talumatus.

Sartaanide ja AKE inhibiitorite erinevus seisneb ka selles, et kui neid kasutatakse veres, ei suurene põletikuliste reaktsioonidega seotud valkude tase. See väldib selliseid soovimatuid kõrvalreaktsioone nagu köha ja angioödeemi šokk..

2000. aastatel lõppesid tõsised uuringud, mis kinnitasid angiotensiini retseptori antagonistide olemasolu, millel on võimas toime siseorganite kaitsmiseks hüpertensioonist põhjustatud kahjustuste eest. Seetõttu on patsientidel parem kardiovaskulaarne prognoos. Patsientidel, kellel on kõrge infarkti ja insuldi oht, väheneb kardiovaskulaarse õnnetuse tõenäosus.

Aastatel 2001–2008 laienesid hüpertensiooni raviks mõeldud Euroopa kliinilistes juhendites angiotensiin-II retseptori blokaatorite kasutamise näidustused pidevalt. Kuiv köha ja AKE inhibiitorite talumatus pole pikka aega olnud enam ainus näidustus nende otstarbel. Uuringud LIFE, SCOPE ja VALUE kinnitasid kardiaalsete veresoonkonnahaiguste korral sartaanide väljakirjutamise teostatavust ning neerufunktsiooni probleemide korral IDNT ja RENAAL uuringud..

Blokeerija kõrvaltoimed

Angiotensiin 2 retseptori blokaatorid on patsiendil hästi talutavad. Põhimõtteliselt ei ole neil ravimitel spetsiifilisi kõrvaltoimeid, erinevalt teistest sarnase toimega ravimite rühmadest, kuid need võivad põhjustada allergilisi reaktsioone, nagu ükski teine ​​ravim.

Vähestest kõrvaltoimetest võib välja tuua järgmised:

  • pearinglus;
  • peavalu;
  • unetus;
  • kõhuvalu;
  • iiveldus;
  • oksendamine
  • kõhukinnisus.

Harvadel juhtudel võib patsient täheldada selliseid häireid:

  • lihaste valulikkus;
  • liigesevalu
  • kehatemperatuuri tõus;
  • SARS-i sümptomid (nohu, köha, kurguvalu).

Mõnikord täheldatakse Urogenitaal- ja kardiovaskulaarsüsteemi kõrvaltoimeid.

Ajalooline teave

ACE inhibiitorid olid üks esimesi ravimite rühmi, mis mõjutavad rõhu humoraalset regulatsiooni. Kuid praktika on näidanud, et need pole piisavalt tõhusad. Lõppude lõpuks toodetakse rõhku suurendavat ainet (angiotensiin 2) teiste ensüümide mõjul. Südames aitab ensüüm kimase kaasa selle esinemisele. Seetõttu tuli leida ravim, mis blokeeriks angiotensiin 2 tootmist kõigis organites või oleks selle antagonist.

1971. aastal loodi esimene peptiidravim - saralasiin. Oma struktuuris sarnaneb see angiotensiin 2. Ja seostub seetõttu angiotensiini (AT) retseptoritega, kuid ei suurenda survet. Ravim toimib kõige paremini suurenenud reniini koguse korral. Ja feokromotsütoomiga vabaneb saralasiini mõjul suur kogus adrenaliini. Kuigi see ravim on tõhus antihüpertensiivne ravim, kuid sellel on palju puudusi:

  • Saralasiini süntees on aeganõudev, kallis protsess.
  • Organismis hävitab see peptidaasid koheselt, see toimib vaid 6-8 minutit.
  • Ravimit tuleb manustada intravenoosselt, tilguti abil.

Seetõttu polnud see laialt levinud. Seda kasutatakse hüpertensiivse kriisi raviks..

Jätkus efektiivsema, pika toimeajaga ravimi otsing. 1988. aastal loodi esimene mittepeptiidne BAR - losartaan. Seda kasutati laialdaselt 1993. aastal..

Hiljem selgus, et angiotensiini retseptori blokaatorid on efektiivsed hüpertensiooni ravis, isegi selliste kaasuvate haiguste korral nagu:

  • II tüüpi diabeet;
  • nefropaatia;
  • krooniline südamepuudulikkus.

Enamikul selle rühma ravimitest on lühitoimeline toime, kuid nüüd on loodud erinevad BAR-id, mis tagavad pikaajalise rõhu languse.

Rakenduse funktsioonid

Angiotensiini retseptoreid blokeerivad ravimid vabastatakse reeglina tablettide kujul, mida saate juua sõltumata toidu tarbimisest. Ravimi kõige stabiilsem kontsentratsioon saavutatakse pärast kahenädalast regulaarset tarbimist. Kehast väljutamise kestus - vähemalt 9 tundi.

Sartaane soovitatakse patsientidele, kellel on AKE inhibiitorite kasutamise vastunäidustused. Annuse valib arst patsiendi keha individuaalsete omaduste põhjal.

Angiotensiin 2 blokaatorid võivad toime spektris erineda.

Losartaani võtmise tunnused

Hüpertensiooni ravikuur on 3 nädalat või rohkem, sõltuvalt individuaalsetest omadustest.

Lisaks vähendab see ravim kusihappe kontsentratsiooni veres ja eemaldab kehast naatriumvett. Raviarst kohandab annust järgmiste näitajate põhjal:

  • Kombineeritud ravi, sealhulgas selle ravimi kasutamine koos diureetikumidega, hõlmab mitte rohkem kui 25 mg kasutamist. päeva kohta.
  • Kõrvaltoimete, näiteks peavalu, pearingluse, vererõhu languse korral tuleb ravimi annust vähendada.
  • Maksa- ja neerupuudulikkusega patsientidel määratakse ravim ettevaatusega ja väikestes annustes..

Valsartaani võtmise vastunäidustused

Ravim toimib ainult AT-1 retseptoritele, blokeerides neid. Ühekordse annuse efekt saavutatakse 2 tunni pärast. Ravimi määrab ainult raviarst, kuna on oht, et ravim võib kahjustada.

Sellise patoloogiaga patsientidel tuleb ravimi kasutamisel olla ettevaatlik:

  • Sapiteede obstruktsioon. Ravim eritub organismist sapiga, seetõttu ei soovitata valsartaani kasutada patsientidel, kellel on selle keha talitlushäireid..
  • Renovaskulaarne hüpertensioon. Selle diagnoosiga patsientidel on vajalik seerumi uurea ja kreatiniini sisalduse kontrollimine.
  • Vee-soola metabolismi tasakaalustamatus. Sel juhul tuleb see rikkumine parandada.

Tähtis! Valsartaani kasutamisel võivad patsiendil tekkida sellised sümptomid nagu köha, turse, kõhulahtisus, unetus ja vähenenud seksuaalfunktsioon. Ravimi võtmise ajal on oht mitmesuguste viirusnakkuste tekkeks.

Ettevaatlikult peate ravimit võtma töö ajal, mis nõuab maksimaalset tähelepanu.

Ibersartaani nimetamine

Ravimi toime on suunatud:

  • südame koormuse vähenemine;
  • angiotensiin 2 vasokonstriktori toime kõrvaldamine;
  • aldosterooni kontsentratsiooni langus.

Selle ravimi võtmise efekt saavutatakse 3 tunni pärast. Pärast Ibersartaani võtmise kursuse lõppu naaseb vererõhk süstemaatiliselt algsesse väärtusesse..

Ibersartaan ei takista erinevalt enamikust angiotensiini retseptori antagonistidest ateroskleroosi arengut, kuna see ei mõjuta lipiidide metabolismi.

Tähtis! Ravim hõlmab igapäevast tarbimist samal ajal. Annuse vahelejätmisel ei ole annuse kahekordistamine kategooriliselt soovitatav.

Kõrvaltoimed Ibersartaani võtmisel:

Eprosartaani efektiivsus

Hüpertensiooni ravis on sellel kerge ja püsiv toime kogu päeva jooksul. Vastuvõtu lõppedes pole järske survesid. Eprosartaan on ette nähtud isegi diabeedi korral, kuna see ei mõjuta veresuhkrut. Ravimit võib võtta ka neerupuudulikkusega patsientidel..

Eprosartaanil on järgmised kõrvaltoimed:

  • köha;
  • nohu
  • pearinglus;
  • peavalu;
  • kõhulahtisus;
  • valu rinnaku taga;
  • hingeldus.

Kõrvaltoimed on reeglina lühiajalised ega vaja annuse kohandamist ega ravimi täielikku katkestamist.

Ravimit ei määrata rasedatele, imetamise ajal ja lastele. Eprosartaani ei määrata neeruarteri stenoosiga patsientide, samuti primaarse hüperaldosteronismi korral.

Vastunäidustused

Rasilezi ei soovitata kasutada tablettide komponentide talumatuse või raske neeru- ja maksapuudulikkuse korral. Ettevaatlikult määratakse ta selliste diagnoosidega patsientidele:

  • nefrootiline sündroom;
  • neerude ühe või kahe arteri ahenemine;
  • neeru arterioskleroos;
  • diabeedi dekompenseeritud kulg;
  • tsirkuleeriva vere mahu ja naatriumi sisalduse vähenemine;
  • suurenenud kaaliumi kontsentratsioon veres;
  • neerupuudulikkus, mis nõuab regulaarset hemodialüüsi.

Puuduvad andmed kasutamise ohutuse kohta ühe neeruarteri stenoosi korral pärast neeru siirdamist lastel ja alla 18-aastastel noorukitel.

Kas pahaloomuliste kasvajate areng on võimalik??

Vererõhu alandamiseks mõeldud ravimite au põhjustab pahaloomuliste kasvajate arengut. Vähk moodustub tavaliselt kopsukoes. Patoloogia esimene märk on köha esinemine. See on kõrvaltoime, mis ilmneb AKE inhibiitorite kasutamisel. Seetõttu on tüsistust või vähki varases staadiumis raske ära tunda.

Sartanide abil on pahaloomuliste rakkude olemasolu või puudumise tuvastamiseks läbi viidud uuringud. Värskeimate uuringute andmed on järgmised:

  • pahaloomuliste rakkude arengu vähima protsendi puudumine;
  • vähenenud healoomuliste või pahaloomuliste kasvajate risk.

Vähiuuringud pole endiselt suletud. Mõnel antihüpertensiivsel ravimil on see toime. Vähirisk on minimaalne. Kui arteriaalse hüpertensiooniga patsient ei võta ravimeid, on võimalus südameatakk, insult. ARB-de kasutamisel inimestel pikeneb elu, paraneb selle kvaliteet.

Farmakoloogiline

Enamik angiotensiin-II inhibiitorite rühma ravimeid imendub seedetraktis kiiresti ja hästi. Sartaanide biosaadavus varieerub 13% -st eprosartaanis 60–80% -ni irbesartaanis. Ravimite rühmas (losartaan, telmisartaan, eprosartaan, valsartaan) vähendab ravimi võtmine koos toiduga ravimite imendumist või biosaadavust. Osa sartaanidest on eelravim ning nende aktiveerimiseks on vajalik metaboolne muundamine maksas ja aktiivsete komponentide vabastamine. Selliste ravimite hulka kuuluvad losartaan, kandesartaan, olmesartaan ja asilsartaan. Muud selle rühma ravimid sisaldavad otseselt aktiivseid vahendajaid ja ei vaja metaboolset aktiveerimist. Nende hulka kuuluvad telmisartaan, irbesartaan, eprosartaan, valsartaan. Sartanide rühma preparaadid loovad kõrge kontsentratsiooni peamiselt veresoontes, südames, neerupealistes. Lipofiilsel Sartanal (eprosartaan, kandesartaan ja telmisartaan) on võime tungida läbi hematoentsefaalbarjääri. Kõik angiotensiin-II retseptori inhibiitorid läbivad platsentaarbarjääri ja erituvad rinnapiima. Sartan metaboliseeritakse maksas. Angiotensiin-II retseptori inhibiitorid erituvad kehast peamiselt uriiniga, osaliselt väljaheite ja sapiga. Rühma ravimite eritumisteede suhe on erinev, suur protsent maksaväljunditeest on telmisartaan ja suur protsent neerude väljunditeedest on losartaan ja olmesartaan. Rühmaravimite poolväärtusaeg varieerub 2:00 losartaanist peaaegu 20 tunnini telmisartaanil, rühma ravimite poolväärtusaeg suureneb peamiselt maksafunktsiooni kahjustuse korral.

Angiotensiin II retseptori blokaatorid

Peamised tähised:

Kõige tavalisemad kõrvaltoimed: pearinglus, väsimus, vererõhu liigne langus (peamiselt koos diureetikumidega).

Peamised vastunäidustused: rasedus, imetamine, individuaalne talumatus.

Omadused: angiotensiin II retseptori blokaatorid - üks uusimaid ja kaasaegsemaid antihüpertensiivsete ravimite rühmi. Toimemehhanismi kohaselt on need sarnased AKE inhibiitoritega ja takistavad võimsa vasokonstriktorina angiotensiin II interaktsiooni meie keha rakkudega.

Kuna angiotensiin ei saa oma mõju avaldada, ei kitsendu veresooned ja vererõhk ei tõuse. See ravimite rühm on hästi talutav ja sellel on vähe kõrvaltoimeid. Kõik angiotensiin II retseptori blokaatorid toimivad pikka aega, vererõhku langetav toime kestab 24 tundi. Selle rühma ravimite tarvitamisel vererõhu tase reeglina ei lange, kui see on normi piires.

Oluline teave patsiendi kohta:

Ärge oodake, et angiotensiin II retseptori blokaatoritel oleks kohene hüpotensiivne toime. Vererõhu püsiv langus ilmneb pärast 2–4 ravinädalat ja suureneb 6. – 8. Ravinädala võrra.

Nende ravimitega raviskeemi peaks määrama ainult arst. Ta ütleb teile, milliseid ravimeid tuleks lisaks kasutada perioodil, kui keha kohaneb angiotensiin II retseptori blokaatoritega..

Ravimi kaubanimiHinnaklass (Venemaa, rublad)Ravimi omadused, mida on oluline patsiendil teada saada
Toimeaine: losartaan
Blocktran (Pharmstandard)

Vasotens

Cozaar (Merck Sharp & Dome)

Lozap

Lozarel

Losartaan (teva)

Lorista (Krka)

Presartaan (IPKA)

Üks selle rühma kõige sagedamini kasutatavaid ja hästi uuritud ravimeid. See eemaldab kehast kusihappe, seega sobib see hästi inimestele, kellel on hüpertensioon koos kõrgenenud kusihappe sisaldusega veres ja podagraga. Sellel on võime säilitada neerufunktsioon, sealhulgas diabeediga patsientidel. See võib parandada mälu ja avaldada positiivset mõju meeste potentsile. Sageli kasutatakse koos diureetikumidega..
Toimeaine: Eprosartaan
Teveten (Abbot)720,9-1095Sellel on täiendav veresooni laiendav toime, millega seoses on ravimil üsna võimas hüpotensiivne toime.
Toimeaine: kandesartaan
Atacand

(Astra Zeneka)

977–2724Sellel on väljendunud ja väga pikaajaline toime, mis püsib vähemalt päev. Regulaarsel kasutamisel on see neerudele kaitsev ja takistab insuldi teket.
Toimeaine: telmisartaan
Mikardis

Ingelheim)

435–659Hästi uuritud ravim, mis kaitseb suhkruhaigusega patsientide neerusid ja hoiab ära hüpertensiooni tüsistuste, näiteks südameatakkide ja insultide teket..
Toimeaine: Irbesartaan
Umbes

Irbesartan (Kern Pharma)

Kaasaegne ravim, millel on eeliseid juhtudel, kui hüpertensioon on kombineeritud kroonilise südamepuudulikkuse ja diabeediga.
Toimeaine: Valsartaan
Valz (Actavis)

Valsafors (ravimtaim)

Valsacor (Krka)

Diovan

Põhjamaalane

(Gideon Richter)

Sobib hästi hüpertensiooniga patsientidele, kes on põdenud müokardiinfarkti. Sõidukijuhtidele ja inimestele, kelle elukutse nõuab suuremat tähelepanu koondamist, soovitatakse seda ravimit kasutada ettevaatusega.

Pidage meeles, et ise ravimine on eluohtlik. Mis tahes ravimite kasutamise osas pidage nõu arstiga.

Angiotensiin II retseptori blokaatorid - üldteave

Angiotensiin II retseptori blokaatorid on üks uutest ravimirühmadest vererõhu normaliseerimiseks. Selle rühma uimastite nimed lõpevad tähega -artan. Nende esimesed esindajad sünteesiti kahekümnenda sajandi 90ndate alguses. Angiotensiin II retseptori blokaatorid pärsivad reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi aktiivsust, aidates sellega kaasa mitmele positiivsele mõjule. Nende tõhusus ei ole halvem kui teiste hüpertensiooni raviks mõeldud ravimite klassidel, kuid neil on minimaalselt kõrvaltoimeid, need kaitsevad südame, neerude ja aju kahjustuste eest ning parandavad hüpertensiooniga patsientide prognoosi.

Loetleme nende ravimite sünonüümid:

  • angiotensiin-II retseptori blokaatorid;
  • angiotensiini retseptori antagonistid;
  • sartanid.

Angiotensiin-II retseptori blokaatoritel on kõigi raviainete klasside seas parim raviskeem. Leiti, et patsientide osakaal, kes jätkavad hüpertensiooniravimite kasutamist järjepidevalt 2 aastat, on suurim nende patsientide seas, kellele on välja kirjutatud sartanid. Põhjus on see, et neil ravimitel on kõige vähem kõrvaltoimeid, võrreldav platseebo kasutamisega. Peaasi, et patsientidel ei esine kuiva köha, mis on sagedane probleem AKE inhibiitorite määramisel.

Hüpertensiooni ravi angiotensiin-II retseptori blokaatoritega

Sartanid töötati algselt välja hüpertensiooni raviks. Arvukad uuringud on näidanud, et need vähendavad vererõhku umbes sama võimsalt kui muud põhihüpertensioonitablettide peamised klassid. Angiotensiin-II retseptori blokaatorid langetavad üks kord päevas ühtlaselt vererõhku 24 tunni jooksul. Seda kinnitavad kliinilise uuringu raames läbi viidud igapäevase seire andmed. Kuna piisab pillide võtmisest üks kord päevas, suurendab see dramaatiliselt patsientide pühendumust hüpertensiooni ravile.

  • Parim viis hüpertensiooni raviks (kiire, lihtne, tervisele kasulik, ilma "keemiliste" ravimite ja toidulisanditeta)
  • Hüpertensioon on rahvapärane viis sellest taastumiseks 1. ja 2. etapis
  • Hüpertensiooni põhjused ja kuidas neid kõrvaldada. Hüpertensiooni testid
  • Tõhus ravivaba hüpertensioonravi

Selle rühma ravimite abil vererõhu alandamise efektiivsus sõltub reniini-angiotensiinisüsteemi esialgsest aktiivsusest. Kõige tugevamalt toimivad need patsientidel, kellel on kõrge plasma reniini aktiivsus. Seda saate kontrollida vereanalüüsi läbimisel. Kõigil angiotensiin II retseptori blokaatoritel on vererõhku langetav püsiv toime, mis kestab 24 tundi. See toime avaldub pärast 2-4 ravinädalat ja suureneb 6-8 ravinädala jooksul. Enamik ravimeid põhjustab doosist sõltuvat vererõhu langust. On oluline, et nad ei häiriks selle normaalset ööpäevast rütmi..

Kättesaadavad kliinilised tähelepanekud näitavad, et angiotensiini retseptori pikaajalise kasutamise korral (vähemalt kaks aastat) ei ole nende toime harjunud. Ravi tühistamine ei põhjusta vererõhu "tagasilööki". Angiotensiin II retseptori blokaatorid ei alanda vererõhku, kui see on normi piires. Võrreldes teiste klasside tablettidega, märgiti, et sartanid, millel on sarnane võimas vererõhu alandamise toime, põhjustavad vähem kõrvaltoimeid ja on patsientide poolt paremini talutavad..

Angiotensiini retseptori antagonistid mitte ainult ei alanda vererõhku, vaid parandavad ka neerufunktsiooni diabeetilise nefropaatia korral, põhjustavad vasaku vatsakese hüpertroofia regressiooni ja parandavad südamepuudulikkust. Viimastel aastatel on kirjanduses arenenud arutelu nende tablettide võime üle suurendada surmaga lõppenud müokardiinfarkti riski. Mitmeid uuringuid, mis väidavad sartaanide negatiivset mõju müokardiinfarkti esinemissagedusele, ei ole piisavalt korrektselt läbi viidud. Praegu arvatakse, et angiotensiin II retseptori blokaatorite võimet suurendada surmaga lõppenud müokardiinfarkti riski pole tõestatud.

Kui patsientidele määratakse ainult üks ravim sartanide grupist, siis on efektiivsus 56–70% ja kui kombineerida seda teiste ravimitega, enamasti diureetikumidega diklotiasiidi (hüdroklorotiasiid, hüpotiasiid) või indapamiidiga, tõuseb efektiivsus 80–85% -ni. Juhime tähelepanu, et tiasiiddiureetikumid mitte ainult ei suurenda, vaid pikendavad ka angiotensiin-II retseptori blokaatorite toimet vererõhu alandamisele. Sartanide ja tiasiiddiureetikumide kindla kombinatsiooniga preparaadid on toodud allolevas tabelis. Need on apteekides laialdaselt saadaval, nii arstidele kui ka patsientidele mugavad..

Venemaal registreeritud ja kasutatavad angiotensiini retseptori antagonistid (aprill 2010)

RavimÄrinimiTootjaAnnustabletid mg
LosartaanCozaarMerck50, 100
Losartaan + hüpotiasiidGizaar50 + 12,5
Losartaan + hüpotiasiidGizaari kindlus100 + 12,5
LosartaanLoristaKRKA12,5, 25, 50, 100
Losartaan + hüpotiasiidLorista N50 + 12,5
Losartaan + hüpotiasiidLorista ND100 + 12,5
LosartaanLozapZentiva12,5, 50
Losartaan + hüpotiasiidLozap Plus50 + 12,5
LosartaanPresartaanIPKA25, 50
LosartaanVasotensActavis50, 100
ValsartanDiovanNovartis40, 80, 160, 320
Valsartaan + hüpotüiasiidKo diovan80 + 12,5, 160 + 12,5,
Amlodipiin + ValsartaanExforge5 (10) + 80 (160)
Amlodipiin + valsartaan + hüdroklorotiasiidKaasmäng5 + 160 + 12,5, 10 + 160 + 12,5
ValsartanValsacorKRKA40, 80, 160
KandesartaanAtacandAstraZeneca8, 16, 32
Kandesartaan + hüpotüiasiidAtacand Plus16 + 12,5
EprosartaanTevetenSolvay ravimid400, 600
Eprosartaan + hüpotiasiidTeveten Plus600 + 12,5
IrbersartaanUmbesSanofi150, 300
Irbesartaan + hüpotiasiidCoaprovel150 + 12,5, 300 + 12,5
TelmisartaanMikardisBoehringer Ingelheim40, 80
Telmisarnat + hüpotiasiidMikardis Pluss40 + 12,5, 80 + 12,5

Sartanid erinevad keemilises struktuuris ja nende mõjust patsiendi kehale. Sõltuvalt aktiivse metaboliidi olemasolust jaotatakse need eelravimiteks (losartaan, kandesartaan) ja toimeaineteks (valsartaan, irbesartaan, telmisartaan, eprosartaan).

Toidu mõjuOrganismist väljutamine neerude / maksa kaudu,%Annustamine, mg tableti kohtaAlgannus, mgSäilitusannus, mg
Valsartan40-50%30/7080-1608080-160
Irbesartaanei25/7575, 150, 30075-150150-300
Kandesartaanei60/404, 8, 16, 32kuusteist8-16
Losartaanminimaalselt35/6525, 50, 10025-5050-100
Telmisartaanei1/9940, 804040-80
Eprosartaanei30/70200, 300, 40060600–800

Hüpertensiooni ravi Euroopa suuniste (2007) kohaselt on angiotensiin II retseptori blokaatorite määramise peamised näidustused:

  • südamepuudulikkus;
  • müokardi infarkt;
  • diabeetiline nefropaatia;
  • proteinuuria / mikroalbuminuuria;
  • südame vasaku vatsakese hüpertroofia;
  • kodade virvendus;
  • metaboolne sündroom;
  • AKE inhibiitorite talumatus.

Sartaanide ja AKE inhibiitorite erinevus seisneb ka selles, et kui neid kasutatakse veres, ei suurene põletikuliste reaktsioonidega seotud valkude tase. See väldib selliseid soovimatuid kõrvalreaktsioone nagu köha ja angioödeemi šokk..

2000. aastatel lõppesid tõsised uuringud, mis kinnitasid angiotensiini retseptori antagonistide olemasolu, millel on võimas toime siseorganite kaitsmiseks hüpertensioonist põhjustatud kahjustuste eest. Seetõttu on patsientidel parem kardiovaskulaarne prognoos. Patsientidel, kellel on kõrge infarkti ja insuldi oht, väheneb kardiovaskulaarse õnnetuse tõenäosus. Diabeetilise neuropaatia korral pärsitakse neerupuudulikkuse viimase etapi arengut, aeglustub üleminek mikroalbuminuurialt väljendunud proteinuuriale, st väheneb igapäevase uriiniga valgu eritumine.

Aastatel 2001–2008 laienesid hüpertensiooni raviks mõeldud Euroopa kliinilistes juhendites angiotensiin-II retseptori blokaatorite kasutamise näidustused pidevalt. Kuiv köha ja AKE inhibiitorite talumatus pole pikka aega olnud enam ainus näidustus nende otstarbel. Uuringud LIFE, SCOPE ja VALUE kinnitasid kardiaalsete veresoonkonnahaiguste korral sartaanide väljakirjutamise teostatavust ning neerufunktsiooni probleemide korral IDNT ja RENAAL uuringud..

Kuidas kaitsevad angiotensiin-II retseptori blokaatorid hüpertensiooniga patsientide siseorganeid:

  1. Vähendage vasaku vatsakese massi hüpertroofiat.
  2. Parandage diastoolset funktsiooni.
  3. Vähendage vatsakeste rütmihäireid.
  4. Vähendage valgu eritumist uriiniga (mikroalbuminuuria).
  5. Suurendage neerude verevarustust, vähendamata seejuures glomerulaaride filtratsiooni kiirust.
  6. Ärge kahjustage puriinide, kolesterooli ja veresuhkru metabolismi.
  7. Suurendage kudede tundlikkust insuliini suhtes, st vähendage insuliiniresistentsust.

Praeguseks on kogutud palju tõendeid sartaanide hea efektiivsuse kohta hüpertensioonis, sealhulgas kümneid ulatuslikke uuringuid, et uurida nende eeliseid võrreldes teiste surveravimitega, eriti AKE inhibiitoritega. On tehtud pikaajalisi uuringuid, milles osalesid erinevate südame-veresoonkonna haigustega patsiendid. Seetõttu suutsime laiendada ja täpsustada angiotensiin-II retseptori antagonistide näidustusi..

Sartaanide kombinatsioon diureetikumidega

Angiotensiin-II retseptori blokaatorid määratakse sageli koos diureetikumidega, eriti koos diklotiasiidi (hüdroklorotiasiidiga). Ametlikult on tunnistatud, et selline kombinatsioon alandab vererõhku hästi ja seda on soovitatav kasutada. Sartanid koos diureetikumidega toimivad ühtlaselt ja pikka aega. Vererõhu sihttaseme võib saavutada 80–90% patsientidest.

Näited tablettidest, mis sisaldavad sartanide ja diureetikumide fikseeritud kombinatsioone:

  • Atacand plus - kandesartaan 16 mg + hüdroklorotiasiid 12,5 mg;
  • Co-diovan - valsartaan 80 mg + hüdroklorotiasiid 12,5 mg;
  • Lorista N / ND - losartaan 50/100 mg + hüdroklorotiasiid 12,5 mg;
  • Mikardis plus - telmisartaan 80 mg + hüdroklorotiasiid 12,5 mg;
  • Teveten Plus - Eprosartaan 600 mg + hüdroklorotiasiid 12,5 mg.

Praktika näitab, et kõik need ravimid alandavad tõhusalt vererõhku ja kaitsevad ka patsientide siseorganeid, vähendades südameataki, insuldi ja neerupuudulikkuse tõenäosust. Pealegi ilmnevad kõrvaltoimed väga harva. Siiski tuleb meeles pidada, et pillide võtmise mõju suureneb aeglaselt, järk-järgult. Ravimi efektiivsust konkreetse patsiendi jaoks tuleks hinnata mitte varem kui 4 nädala jooksul pärast pidevat kasutamist. Kui arst ja / või patsient ise seda ei tea, võivad nad teha liiga vara vale otsuse, et tabletid tuleb asendada teistega, kuna need on nõrgad.

2000. aastal avaldati CARLOSe uuringu tulemused (Candesartan / HCTZ versus Losartan / HCTZ). Selles osales 160 patsienti, kellel oli 2. – 3. Astme hüpertensioon. Neist 81 võttis kandesartanti + diklotiasiidi, 79 - losartaani + diklotiasiidi. Selle tulemusel leidsid nad, et kombinatsioon kandesartaaniga alandab vererõhku rohkem ja kestab kauem. Üldiselt tuleb märkida, et on tehtud väga vähe uuringuid, kus on tehtud otseseid võrdlusi erinevate angiotensiin-II retseptori blokaatorite ja diureetikumide erinevate kombinatsioonide vahel.

Kuidas angiotensiin II retseptori blokaatorid mõjutavad südamelihast

Vererõhu langusega angiotensiin II retseptori blokaatorite kasutamisel ei kaasne südame löögisageduse suurenemist. Eriti oluline on reniini-angiotensiin-aldosterooni süsteemi aktiivsuse blokeerimine otse müokardis ja veresoonte seinas, mis aitab kaasa südame ja veresoonte hüpertroofia taandumisele. Angiotensiin II retseptori blokaatorite mõju müokardi hüpertroofiale ja ümbertegemisele on terapeutilise väärtusega isheemilise ja hüpertoonilise kardiomüopaatia, samuti südame isheemiatõvega patsientide kardioskleroosi ravis. Angiotensiin II retseptori blokaatorid neutraliseerivad ka angiotensiin II osalemise aterogeneesi protsessides, vähendades südame veresoonte aterosklerootilisi kahjustusi.

Angiotensiin-II retseptori blokaatorite kasutamise näidustused (2009)

IndeksLosartaanValsartanKandesartaanIrbesartaanOlmesartanEprosartaanTelmisartaan
Arteriaalne hüpertensioon+++++++
Hüpertensiooniga ja vasaku vatsakese müokardi hüpertroofiaga patsiendid+
Nefropaatia (neerukahjustus) II tüüpi diabeediga patsientidel++
Krooniline südamepuudulikkus+++
Müokardiinfarktiga patsiendid+

Kuidas need pillid neerusid mõjutavad?

Neerud on hüpertensiooni sihtorgan, mille funktsiooni mõjutavad märkimisväärselt angiotensiin II retseptori blokaatorid. Tavaliselt vähendavad need valgu eritumist uriiniga (proteinuuria) hüpertensiivse ja diabeetilise nefropaatiaga (neerukahjustus) patsientidel. Siiski tuleb meeles pidada, et neeruarteri ühepoolse stenoosiga patsientidel võivad need ravimid põhjustada plasma kreatiniini taseme tõusu ja ägedat neerupuudulikkust..

Angiotensiin II retseptori blokaatoritel on mõõdukas natriureetiline toime (põhjustades kehas uriinist soola vabanemist), pärssides naatriumi vastupidist imendumist proksimaalses tuubulis, samuti aldosterooni sünteesi ja vabastamist. Naatriumis sisalduva aldosterooni tõttu naatriumi vastupidise imendumise vähenemine veres aitab kaasa teatud diureetilisele toimele.

Teise rühma hüpertensiooniravimitel - AKE inhibiitoritel - on tõestatud omadus kaitsta neere ja pidurdada neerupuudulikkuse teket patsientidel. Rakenduskogemuse kogunemisega ilmnesid aga nende eesmärgiga seotud probleemid. 5-25% -l patsientidest areneb kuiv köha, mis võib olla nii valus, et nõuab ravimi ärajätmist. Aeg-ajalt ilmneb angioödeem.

Nefroloogid peavad erilist tähelepanu ka spetsiifilistele neerukomplikatsioonidele, mis mõnikord tekivad AKE inhibiitorite kasutamisel. See on glomerulaarfiltratsiooni kiiruse järsk langus, millega kaasneb kreatiniini ja kaaliumi taseme tõus veres. Selliste tüsistuste oht on suurem patsientidel, kellel diagnoositakse neeruarterite ateroskleroos, südame paispuudulikkus, hüpotensioon ja vereringes tsirkuleeriva vere mahu langus (hüpovoleemia). Siin tulevad appi angiotensiin-II retseptori blokaatorid. Võrreldes AKE inhibiitoritega ei vähenda need nii dramaatiliselt neerude glomerulaarfiltratsiooni kiirust. Vastavalt tõuseb kreatiniini tase veres vähem. Sartanid pärsivad ka nefroskleroosi arengut.

Kõrvalmõjud

Angiotensiin II retseptori blokaatorite eripäraks on platseeboga võrreldav hea taluvus. Kõrvaltoimeid nende võtmisel täheldatakse palju harvemini kui AKE inhibiitorite kasutamisel. Erinevalt viimasest ei kaasne angiotensiin II blokaatorite kasutamisega kuiva köha ilmnemisega. Oluliselt harvemini areneb ka angioödeem..

Nagu AKE inhibiitorid, võivad need ravimid põhjustada hüpertensiooniga üsna kiiret vererõhu langust, mis on tingitud suurenenud reniini aktiivsusest vereplasmas. Neeruarterite kahepoolse ahenemisega patsientidel võib neerufunktsioon olla kahjustatud. Angiotensiin II retseptori blokaatorite kasutamine rasedatel on vastunäidustatud loote arenguhäirete ja surma suure riski tõttu.

Kõigist nendest soovimatutest mõjudest hoolimata peetakse sartaane kõige paremini talutavaks ravimite rühmaks patsientide jaoks, kes alandavad vererõhku ja kõige vähem esinevad kõrvaltoimed. Need sobivad hästi peaaegu kõigi ravimirühmadega, mis normaliseerivad vererõhku, eriti diureetikumidega.

Miks valitakse angiotensiin-II retseptori blokaatorid

Nagu teate, on hüpertensiooni raviks 5 peamist ravimite klassi, mis vähendavad ligikaudu võrdselt vererõhku. Täpsemalt lugege artiklit “Hüpertensiooniravimid: mis need on”. Kuna ravimite tugevus ei erine oluliselt, valib arst ravimi sõltuvalt sellest, kuidas see ainevahetust mõjutab, kui hästi vähendab see südameataki, insuldi, neerupuudulikkuse ja muude hüpertensiooni komplikatsioonide riski.

Angiotensiin-II retseptori blokaatoritel on platseeboga võrreldav kõrvaltoimete esinemissagedus üheselt madal. Nende "sugulasi" - AKE inhibiitoreid - iseloomustavad sellised kõrvaltoimed nagu kuiv köha või isegi angioödeem. Sartanide määramisega on nende probleemide oht minimaalne. Meenutame ka, et võime vähendada kusihappe kontsentratsiooni veres eristab losartaani teistest sartaanidest.