Sartanid: esimese kuni viimase põlvkonna ravimite loetelu, toimemehhanism, näidustused ja kõrvaltoimed

C-ameeriklased on oma olemuselt antihüpertensiivsete ravimite rühm, mis sarnaneb AKE inhibiitoritega, kuid töötab täiesti erineval viisil.

Selle või selle nime, grupi sobivuse küsimuse otsustab kardioloog. Sageli valib spetsialist testimismeetodi abil ravikuuri, alustades väikestest annustest ja jälgides tulemusi ning keha reaktsiooni ravimi manustamisele.

Sartaane ei tohiks võtta iseseisvalt, ilma tõendite ja kohtumiseta. Need on tõsised vahendid, küsimused kuuluvad täielikult arstide pädevusse.

Toimemehhanism

Vaadeldava rühma ravimite töö alus on keha loomuliku füsioloogilise aktiivsuse teatud komponendi blokeerimine. Esiteks paar sõna sellest, kuidas vererõhk tõuseb..

Terve rühm inimkeha spetsiifilisi aineid vastutab veresoonte toonuse, selle reguleerimise ja vastavalt vererõhu indikaatorite eest: kortisool, neerupealise koore hormoonid, aldosteroon ja angiotensiin-2.

Viimasel on kõige ilmekam mõju. Selle ühendi anumate mõju korral on seinte toon suurenenud. Seal tuleb nende ahenemine ja keha arterite valendiku muutus. Selle tagajärjel rõhk tõuseb, indikaatorite hüpped algavad.

Sartaanid on angiotensiini retseptorite, see tähendab spetsiaalsete kiudude, mis paiknevad veresoonte struktuurides ja vastutavad signaalide tajumise, blokaatorid. Need, mida stimuleeritakse aine mõju tõttu selle tootmisele.

Sartaanide ja sarnaste AKE inhibiitorite toimemehhanismi peamine erinevus on reaktsiooni lõppfaasi blokeerimine - keha lihtsalt ei saa signaale angiotensiini mõjust veresoontele, spasme ei teki, rõhk püsib normaalne.

ACE inhibiitorite osas vähendavad need aine sünteesi väga kiiresti, selle kontsentratsioon väheneb, mis viib vererõhu normaliseerumiseni.

On võimatu ühemõtteliselt öelda, millised ravimid on paremad. Sõltub olukorrast, ravimitaluvusest ja paljudest muudest subjektiivse iseloomuga teguritest.

Näidustused

Angiotensiin-2 retseptori blokaatorite (lühendatult ARB) kasutamise näidustused on ilmsed, määrates kindlaks kardioloogilised muutused kehas.

Konkreetsete kasutamise põhjuste hulgas:

Arteriaalne hüpertensioon

Reeglina nimetatakse sartanid ametisse alates GB teisest astmest ja hiljem. Need on üsna rasked preparaadid, sellel on väljendunud mõju, seetõttu ei kasutata seda patoloogilise protsessi algfaasis patsientidel. Sest võib-olla liiga tõsine vererõhu langus. See pole vähem ohtlik.

Sobivuse küsimus tuleb otsustada objektiivse diagnoosi alusel.

Asendusravi, kui AKE inhibiitoreid ei saa kasutada

Hoolimata asjaolust, et ülaltoodud fondidel on sarnane lõpptulemus, on nende keemiline struktuur põhimõtteliselt erinev.

Sarnane efekt, mis põhineb mitte-identsel struktuuril, võib olla hea. Näiteks kui patsient ei suuda immuunsuse omaduste tõttu selliseid ravimeid nagu AKE inhibiitorid taluda.

Veel üks oluline punkt puudutab selle ravimirühma ebaefektiivsust. Patoloogilise protsessi resistentsuse korral on mõistlik välja kirjutada ravimeid, mis on lähedased globaalsele klassifikatsioonile. Sartanid sobivad just kompleksravi jaoks.

Seda tüüpi ravimid sobivad nii primaarse, essentsiaalse kui ka sekundaarse renovaskulaarse hüpertensiooni korrigeerimiseks.

Viimasel juhul tuleb kõrvaldada ka kõrvalekalde algpõhjus..

Krooniline südamepuudulikkus

Seda tüüpi häired on isheemilised. Müokardil puuduvad toitained ja hapnik.

Selle tulemuseks on südamepuudulikkuse kiire kasv rakkude osalise surma tagajärjel. See ei ole südameatakk, kuid mitte kaugel kriitilise seisundi hetkest.

Sartaanid koos teiste ravimitega vähendavad negatiivse nähtuse tõenäosust. Ehkki keegi ei anna 100% -list garantiid, tuleb teid kardioloogi järelevalve all süstemaatiliselt kontrollida. Dekompensatsiooni hetkest ilma jätmiseks korrigeerige ravikuuri.

Kalduvus suunata elundikahjustusi

Esiteks võrkkest. Arteriaalse hüpertensiooni pikaajalise käigu tagajärjel tekivad düstroofia kolded. Puududes verd, toitaineid, hakkab silma võrkkest õhuke. Võimalikud pausid ja rikkumised koorimise tüübi järgi.

See pole koomiline olek. Tõenäoliselt nägemisvõime täielik kadumine.

Sartanitel on kaitsjate funktsioon, see tähendab vahenditega, mis kaitsevad rakke hävitamise eest.

Silma võrkkest ei muutu isegi lühikese ebapiisava toitumise ja hingamise ajal. AKE inhibiitoritel on sama toime..

Infarkti põdevate patsientide suurenenud ellujäämine

Angiotensiin II retseptori blokaatorid kiirendavad ja stabiliseerivad toitumist ja raku gaasivahetust. Seetõttu on korrigeerimise ja taastumise võimalused patsientidel palju suuremad kui neil, kes sellist ravi ei saa.

Sartanid pole imerohi. Seetõttu tuleb neid kasutada ettevaatusega, spetsialisti järelevalve all. Kõigist ebanormaalsetest aistingutest tuleb viivitamatult arstile teatada..

Klassifikatsioon toimeaine järgi

Ravimite jagunemine toimub vastavalt peamisele toimeainele, mis moodustab aluse ravimi terapeutilisele toimele.

Sellest lähtuvalt on olemas neli tüüpi uimasteid.

Tetrasooli derivaadid

  • Kandesartaan. Tulemus ilmub 1-2 tunni pärast. See püsib umbes 12 tundi. Samal ajal on ravimil võime akumuleeruda kehas. Tänu millele on süstemaatilise kasutamise korral võimalik parem terapeutiline toime.

Nimede loetelu: Angiakand, Atakand, Hyposart, Kandekor, Xarten, Ordiss.

  • Losartaan. Tulemus tuleb kiiresti, mõne tunni pärast. Kestus kestab peaaegu päev. Sõltuvalt kasutatud annusest. Ravimit on mõistlik võtta ainult siis, kui maksaga on kõik korras. See metaboliseeritakse sel viisil, kuna ühelt poolt muutuvad kõik rikkumised selgemaks ja teiselt poolt väheneb sartanide kasutamise kasulik tulemus.

Apteekide riiulitel olevat lozartani esindab kaubanimede rühm: Blocktran, Vazotens, Zisakar, Karzartan, Lozap, Lorista, Renikard. Need on täiesti sarnased, ainus erinevus on tootjal.

Mitteheterotsüklilised ained

Selle grupi peamine nimi on Valsartan. Nagu eelmisel juhul, viitab see "juurile", teisi peetakse selle analoogideks.

Kasutatakse vererõhu kiireks leevendamiseks. Seda saab kasutada ka kardiovaskulaarsüsteemi haiguste pidevaks korrigeerimiseks. Mõne uuringu kohaselt suurendab peaaegu pool müokardiinfarkti põdevate patsientide elulemust peaaegu poole võrra.

Farmakoloogiline toime ilmneb pärast 1–2 tundi pärast manustamist. Ravim lõpetatakse kiiresti, seetõttu peaks annustamisskeem olema sobiv.

Ärinimede loetelu: Valz, Valsafors, Valsacor, Diovan, Nortian, Tareg.

Mittebifenüülpreparaadid

Eprosartaan (Teveten). Sellel pole ühtegi silmapaistvat omadust. Seda kasutatakse peamiselt südamehäirete korrigeerimiseks, suurendades patsientide ellujäämist pärast infarkti.

Sartanite nimekiri on laiem, ainult põhinimed on nimetatud.
Neljas esindaja on Venemaa meditsiini tegelikkuses vähem levinud. Praegu leiate äärmiselt vähe esemeid. Need on kaasaegsed ravimid (vt allpool).

Põlvkondade klassifikatsioon

Teine klassifitseerimismeetod põhineb ravimite põlvkondadel..

  • Esimene on kõik ülalnimetatud ravimid. Blokeerige ainult üks retseptorite rühm. Terapeutiline toime on märkimisväärne, nad pole veel aegunud. Vene kliinilise praktika kontekstis kasutatakse neid kõige aktiivsemalt.
  • Teine põlvkond. Seda on esindatud halvasti, kuid sellel on keeruline mõju. See võib kiiresti stabiliseeruda ja sellel on minimaalselt kõrvaltoimeid. Arstid eelistavad seda klassi kasutada..

Ebasoovitav kasutamine monoteraapia osana, abirühmade ravimite toeta.

Viimane põlvkond ravimeid

Tetrasooli niinimetatud mittebifenüülderivaadid. Uusima põlvkonna sartaane esindab Venemaa turul ainult üks vahend - Telmisartan ehk aka Mikardis.

Ravimil on palju eeliseid:

  • Biosaadavus. Tänu sellele on ravimil suurem terapeutiline potentsiaal ja võime normaliseerida inimese seisundit.
  • Eritumine seedetrakti kaudu. Sel põhjusel on seda võimalik kasutada neerupuudulikkusega patsientidel. Uusima sartanite põlvkond on selles osas ohutum.
  • Minimaalne aeg kasulike toimingute alustamiseks. Umbes 30 minutit. Tulemust hoitakse päeva järjekorras.
  • Parandusvahendit pole vaja sageli kasutada. 1 päevas.

Lisaks on palju vähem kõrvaltoimeid..

Kumb on parem: sartaanid või AKE inhibiitorid?

Küsimus on keeruline. Nagu varem märgitud, ei vasta tõele grupi põhimõttelisest kontseptuaalsest eelisest rääkimine.

On vaja tugineda konkreetsele kliinilisele olukorrale, patsiendi vanusele, soole, üldisele tervisele, individuaalsele ravivastusele.

Peamised erinevused sartaanide ja AKE inhibiitorite vahel on selles, millises negatiivse nähtuse ahelas see katkestatakse:

  • Sartaanide puhul toodetakse angiotensiini nagu tavaliselt. Kuid anumad on ravimi mõju tõttu selle ühendi suhtes tundmatud. Efekt on minimaalne, arterid püsivad sama tooni.
  • AKE inhibiitori võtmisel - aine kogus väheneb.

Üldiselt võib mõlemat ravimirühma pidada efektiivsuse ja terapeutilise potentsiaali osas identseks..

Need on vahetatavad, neid saab kasutada siis, kui vastasrühm on ebaefektiivne. Nii et küsimus, milline tüüp on parem, pole praktiliselt mõistlik.

Võimalikud kõrvaltoimed

Negatiivsed nähtused õige annuse valimisel on suhteliselt haruldased. Ravimitaluvus on üsna kõrge, mis võimaldab neid pikema aja jooksul ilma probleemideta võtta..

Negatiivsete nähtuste hulgast võib eristada järgmist:

  • Köha. Ebaproduktiivne, ilma röga eritumiseta. Seda peetakse hingamisteede epiteeli ärrituse tagajärjeks. Riigi olemust pole täielikult täpsustatud..
  • Düspeptiline. Tüüpiline kardioloogiliste preparaatide jaoks. Võimalike nähtuste hulgas on kõhuvalu, iiveldus, oksendamine. Väljaheite häired kõhukinnisuse tüübi, kõhulahtisuse ja nende vaheldumise järgi mitu päeva.

Suus on kibedus, suurenenud soolestiku gaaside moodustumine. Seedetrakti haiguste esinemisel suureneb kõrvaltoimete tõenäosus. Häirete jälgimiseks on vaja jälgida heaolu.

  • Allergilised reaktsioonid. Neid leidub sageli teiste negatiivsete nähtuste hulgas. Selle plaani kõige levinumad rikkumised patsientidel: urtikaaria, nahalööve, nahakihtide turse, punetus ilma sügeluseta. Anafülaktiline šokk, Quincke ödeem on äärmiselt haruldased. Need on pigem erandid.
  • Lihasvalu. Müalgia. Nende päritolu ei ole täielikult mõistetav..
  • Neerufunktsiooni kahjustus. Düsurilised nähtused. Tualettruumi külastamise sagedust vähendades on võimalik ööpäevase uriini koguse langus.
  • Peapööritus. Halvenenud orientatsioon ruumis. Suhteliselt madal intensiivsus. Inimene saab liikuda iseseisvalt.
  • Nõrkus, unisus, letargia. Asteenilise sündroomi manifestatsioonid. Töö- või haridustegevuse raames on võimalik tootlikkuse langus..
  • Laborikatsete näitajates on muudatusi. Seda tuleb diagnostiliste tulemuste tõlgendamisel arvestada..

Infarkti põdevatel patsientidel täheldatakse sartanide võtmise täiendavaid negatiivseid tagajärgi:

  • Ortostaatiline hüpotensioon. Rõhu langus, kui järsult tõuseb, muutes kehaasendit.
  • Tahhükardia. Südame kontraktsioonide arvu suurenemine. Harva. Vahendid mõjutavad vererõhku, mitte pulssi.
  • Peavalud.
  • Maksahaigused.

Ravimite koostoime

Mõnede ravimite farmatseutiline ristmõju teistele sõltub konkreetsest agensist. Kõige tavalisemad mõjud on:

  • Samaaegsel kasutamisel koos AKE inhibiitoritega täheldatakse kasuliku toime vastastikust tugevnemist. Vererõhk väheneb kiiremini ja laiemalt. Kuna selliseid kombinatsioone saab kasutada ainult südame-veresoonkonna raskete häiretega patsientidel.
  • Kui sartaane võetakse koos kaaliumi säästvate diureetikumidega (Veroshpiron, Spironolaktoon), on suur tõenäosus, et suureneb mineraalsoolade, elektrolüütide kontsentratsioon. See on täis südame rikkumist. Seetõttu peate patsiendi seisundit rangelt jälgima.
  • Vaatlusaluse rühma ravimite ja mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite süsteemne kasutamine ei ole kategooriliselt soovitatav antihüpertensiivse toime nõrgenemise tõttu.
  • Lõpuks, kui kasutada sartaane ja muid ravimeid kõrge vererõhu, diureetikumide vastu võitlemiseks, tugevneb toime.

Ravimite koostoime võimaldab teil mõista, kuidas keha reageerib eelnevalt konkreetsele kombinatsioonile.

Vastunäidustused

Sartanide mittekasutamiseks pole palju põhjuseid. Enamik neist on suhteline. See tähendab, et pärast tingimuse kaotamist võite kasutada selle kasutamist.

  • Ravimi komponentide individuaalne talumatus. Seda peetakse absoluutseks vastunäidustuseks. Kuna te ei saa allergilisi reaktsioone vältida.
  • Vanus kuni 18 aastat. Lastega pole uuringuid läbi viidud. Seetõttu on kõnealuse rühma ravimite kasutamine vastuvõetamatu. Võimalikud ettearvamatud komplikatsioonid.
  • Maksafunktsiooni kahjustus. Näärme rasked häired. Sealhulgas hepatiidi, sub- ja dekompenseeritud tsirroosi, muude häirete taustal.
  • Rasedus. Sartani ravimid mõjutavad loote hemodünaamikat negatiivselt ja võivad põhjustada selle toitumise rikkumist. Seetõttu on seda tüüpi ravimid raseduse mis tahes etapis vastunäidustatud.
  • Imetamine. Imetamine. Ravimi komponendid tungivad piima ja kanduvad edasi lapsele. Sellel perioodil kasutamine on vastuvõetamatu.
  • Samuti neerufunktsiooni kahjustus. Dekompenseeritud faasis. Selleks, et mitte provotseerida seisundi veelgi suuremat süvenemist.

Vastunäidustustest tuleb kinni pidada rangelt, et mitte põhjustada narkootikumide mõtlematu kasutamise negatiivseid ettearvamatuid tagajärgi.

Sartaane kasutatakse hüpertensiooni raviks. Need on individuaalse valiku vahendid. Vajalikkuse ja üldise kohaldatavuse küsimus on täielikult kardioloogi kohustus.

Angiotensiin 2 retseptori blokaatorid: peamised ravimid, näidustused ja vastunäidustused

Koronaararterite haiguse ja insuldi kui Venemaa peamise suremuse põhjustaja peamiste tegurite hulgas on hüpertensioon, mida iseloomustab vererõhu tõus üle 140/80 mm Hg. Arteriaalse hüpertensiooni ravi on pikk, sageli elukestev protsess. Selles olukorras on vajalik antihüpertensiivse ravi valimisel pädev lähenemisviis, mida iseloomustab oluline antihüpertensiivne efektiivsus, positiivne mõju kõrge vererõhu kahjulike mõjudega kokkupuutuvatele organitele, minimaalsed kõrvaltoimed ja mugavad kasutamismeetodid. Praeguste soovituste kohaselt on arteriaalse hüpertensiooni ravis kasutatavate ravimite üheks peamiseks rühmaks angiotensiini retseptori blokaatorid 2 ühe ravimina või kombinatsioonis teiste ainetega.

Angiotensiin II retseptori blokaatorid (sartaanid) on antihüpertensiivsete ravimite klass, mille toimemehhanism põhineb reniini - angiotensiini - aldosterooni süsteemi (RAAS), mis on peamine vererõhu (BP) ja vere mahu regulaatori hormonaalne regulaator, pärssimisel.

ARB-d inhibeerivad (pärsivad) esimest tüüpi angiotensiini retseptoreid, mille kaudu angiotensiin II negatiivsed mõjud ilmnevad:

  • suurenenud vererõhk veresoonte ahenemise tõttu;
  • Na + ioonide suurenenud tagasihaarde neerutuubulites;
  • suurenenud aldosterooni, adrenaliini ja reniini - peamiste vasokonstriktorhormoonide - tootmine;
  • veresoonte seina ja südamelihase struktuurimuutuste stimuleerimine;
  • sümpaatilise (põneva) närvisüsteemi aktiivsuse aktiveerimine.

Angiotensiin 2 retseptorite liigne aktiivsus põhjustab kahjulike, sageli eluohtlike muutuste ilmnemist siseorganites (tabel 1).

1. tüüpi angiotensiin 2 retseptorite aktiivsus siseorganite suhtes:

Mõjutatud organMuutusedHaigus
AjuAteroskleroosStroke
Veresoonte seinVasokonstriktsioon. Seinte hüpertroofia. Endoteeli düsfunktsioonArteriaalne hüpertensioon
SüdaVasaku vatsakese hüpertroofia. Fibroos. Ümberkujundamine. ApoptoosMüokardi infarkt. Südamepuudulikkus
NeerudVähenenud glomerulaarfiltratsioon. Proteinuuria Suurenenud Aldosterooni vabanemine GlomeruloskleroosKrooniline neerupuudulikkus

1. tüüpi retseptoritele selektiivselt toimivad ARB-d vähendavad veresoonte toonust, parandavad südamelihase diastoolset funktsiooni, stimuleerivad südamelihase hüpertroofia langust ja hormoonide aldosterooni, norepinefriini, endoteliini erituse vähenemist. ARB-d on nende omaduste poolest sarnased mõne teise antihüpertensiivsete ravimite klassi - angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite (AKE inhibiitorid) - toimega: mõlemad ravimid parandavad märkimisväärselt neerufunktsiooni. Kui need põhjustavad köha, on soovitatav minna üle angiotensiin II blokaatoritelt AKE inhibiitoritele.

Angiotensiini retseptori blokaatoritel, eriti losartaanil, on urikosuuriline (kusihappe eritumine uriiniga). See omadus annab täiendavaid eeliseid kombinatsioonravis tiasiiddiureetikumidega. Enamik ARB ravimeid võib suurendada perifeersete kudede insuliinitundlikkust. See efekt on tingitud sümpatolüütilisest toimest, endoteeli funktsiooni paranemisest ja perifeersete veresoonte laienemisest.

Samuti on tõestatud ARB-de mõju spetsiifilistele PPRAy-retseptoritele, mis suurendab otseselt rakutasemel insuliinitundlikkust ja stimuleerib põletikuvastast reaktsiooni, vähendab triglütseriidide ja vabade rasvhapete taset. Kaasaegsed uuringud on näidanud võimalust vältida ARB võtmisel II tüüpi diabeedi arengut.

Klassifikatsiooni märkGrupidRaviminäited
Keemiline struktuurTetrasooli / mitteheterotsükliliste ühendite bifenüül- / mittebifenüülderivaadidLosartan, Irbesartan, Tazosartan, Candesartan / Telmisartan, Eprosartan / Valsartan
Farmakoloogilise aktiivsuse olemasoluAktiivsed ravimid / eelravimidEprosartaan, Irbesartaan, Valsartaan, Irbesartaan / Olmesartan, Losartan, Candesartan, Azilsartan
Koostoime mehhanismKonkurentsivõimeline / mittekonkureeriv mehhanismEprosartaan, Losartan / Valsartan, Telmisartan, Irbesartan, Olmesartan

Kõik ravimid on veres väga aktiivsed, hea biosaadavusega ja suukaudsel kasutamisel pikaajalise toimega, seetõttu soovitatakse neid võtta üks kord päevas. ARB-d erituvad peamiselt maksa ja vähesel määral ka neerude kaudu, mis võimaldab neid ettevaatlikult kasutada neerupuudulikkuse korral. Kuna ARB-d on toime poolest sarnased AKE inhibiitoritega, ei tohiks mõlema neeruarteri stenoosiks välja kirjutada angiotensiin II blokaatoreid. Eprosartaan ja telmisartaan on suhteliselt vastunäidustatud maksa- ja sapijuhahaiguste korral, kuna enam kui 90% nende kontsentratsioonist elimineeritakse maksa kaudu. Põhiravimite loetelu kliiniline farmakoloogia on esitatud tabelis 3.

Angiotensiin II retseptori antagonistide farmakokineetilised parameetrid:

RavimBiosaadavus (%)Side plasmavalkudega (%)Maksimaalne kontsentratsioon (h)Poolestusaeg (h)Eritumine maksas (%)Eritumine neerude kaudu (%)
Valsartan2394-972–46.-770kolmkümmend
Irbesartaan60-80961,5-211-15Rohkem kui 75kakskümmend
Kandesartaan42Rohkem kui 99496833
Losartaan33991-22 (6-7)6535
Telmisartaan42-58Rohkem kui 980,5-124Rohkem kui 98Vähem kui 1
Eprosartaankolmteist981-25.-970kolmkümmend

ARB-d mõjutavad kehas esinevaid neurohumoraalseid koostoimeid, sealhulgas peamisi regulatsioonisüsteeme: RAAS ja sümpathoadrenaalne süsteem (CAS), mis vastutavad vererõhu suurenemise, kardiovaskulaarsete patoloogiate ilmnemise ja progresseerumise eest.

Angiotensiini retseptori blokaatorite määramise peamised näidustused:

  • arteriaalne hüpertensioon;
  • krooniline südamepuudulikkus (II - IV funktsionaalklasside CHF vastavalt New Yorgi Südameassotsiatsiooni NYHA klassifikatsioonile ravimite kombinatsioonides, kui AKE-ravi kasutamine on võimatu või ebaefektiivne) kompleksravis;
  • stabiilse hemodünaamikaga patsientide protsendi suurenemine pärast ägedat müokardiinfarkti, mida komplitseerib vasaku vatsakese puudulikkus ja / või vasaku vatsakese süstoolne düsfunktsioon;
  • arteriaalse hüpertensiooni ja vasaku vatsakese hüpertroofiaga patsientide ägedate tserebrovaskulaarsete õnnetuste (insuldide) tekke tõenäosuse vähenemine;
  • nefroprotektiivne funktsioon proteinuuriaga seotud II tüüpi suhkurtõvega patsientidel selle vähendamiseks, neerupatoloogia taandamiseks, kroonilise neerupuudulikkuse progresseerumise riski vähendamiseks lõppstaadiumisse (hemodialüüsi ennetamine, seerumi kreatiniini kontsentratsiooni suurenemise tõenäosus).

ARB-de kasutamise vastunäidustused: individuaalne talumatus, neeruarterite kahepoolne stenoos või üksiku neeruarteri stenoos, rasedus, imetamine.

Uuringute kohaselt on ARB ravimitel minimaalne registreeritud kõrvaltoimete arv. Erinevalt sarnasest antihüpertensiivsete ravimite ACE inhibiitorite klassist põhjustavad angiotensiin II retseptori blokaatorid köha palju vähem. Annuste suurendamisel ja koos diureetikumidega võivad tekkida ülitundlikkusreaktsioonid, ortostaatiline hüpotensioon.

ARB manustamise korral kroonilise neerupuudulikkusega või diagnoosimata neeruarteri stenoosiga patsientidel on võimalik hüperkaleemia, vere kreatiniini ja uurea suurenemine, mis nõuab ravimi annuse vähendamist. Andmeid angiotensiini retseptori blokaatorite pikaajalise kasutamise korral suurenenud vähi tekkeriski kohta ei ole arvukate uuringute tulemusel kindlaks tehtud.

Angiotensiin II retseptori blokaatorid võivad alustada farmakodünaamilisi koostoimeid, muutes hüpotensiivse toime avaldumist, suurendades kaaliumi kontsentratsiooni vereseerumis, kui seda kombineerida kaaliumi säästvate diureetikumide ja kaaliumi säästvate ravimitega. Varfariini ja digoksiiniga on võimalik ka farmakokineetiline koostoime (tabel 4)..

Angiotensiin II retseptori blokaatorite koostoimed ravimiga:

Interaktiivne ravimAngiotensiin II retseptori antagonistidKoostoime tulemus
AlkoholLosartan, Valsartan, EprosartanSuurenenud hüpotensiivne toime
Antihüpertensiivsed ravimid, diureetikumidKõikSuurenenud hüpotensiivne toime
Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, östrogeenid, sümpatomimeetikumidKõikNõrgendav hüpotensiivne toime
Kaaliumi säästvad diureetikumid, kaaliumi sisaldavad preparaadidKõikHüperkaleemia
VarfariinValsartan, TelmesartanMaksimaalse kontsentratsiooni vähenemine veres, protrombiini aja pikenemine
DigoksiinTelmisartaanSuurenenud maksimaalne kontsentratsioon veres

Praegu on turumajanduses märkimisväärne arv sama toimeainet sisaldavate ravimite kaubamärke. Õige ravimi valimiseks on vajalik spetsialisti konsultatsioon..

Enim määratud ARB-de ja nende kaubanimede loetelu:

ToimeaineKaubanimed (tootmisettevõte)Ravimi omadused
ValsartanValz (Actavis Group hf.), Valsacor (KRKA), Valsartan-SZ (Põhjatäht), Diovan (Novartis Pharma)Seda kasutatakse patsientidel pärast koronaarse verevoolu ägedat rikkumist (müokardiinfarkt). Seda tuleks vajadusel sõidukite juhtimiseks hoolikalt kasutada, kuna see võib rikkuda koondumist
IrbesartaanAprovel (Sanofi Clear ClearSC), Irsar (Canonfarm Production CJSC)Ei soovitata kasutada primaarse hüperaldosteronismiga patsientidel, kroonilise neerupuudulikkuse kõrgete staadiumide korral, hiljuti neeru siirdamisega patsientidel
KandesartaanAngiakand (Canonfarm Production CJSC), Ordiss (Teva), Xarten (VERTEX CJSC)Ravi ajal võib tekkida pearinglus ja suurenenud väsimus. Seda tuleks arvestada enne masinatega töötamist või sõidukite juhtimist.
LosartaanLorista (Krka-Rus), Vazotens (CNE FARMA LIMITED), Lozap (Zentiva a.s)See määratakse kõige sagedamini. Sellel on täiendav urikosuuriline toime. Võib soovitada podagra ravis.
TelmisartaanTelsartan (dr Reddy's), Mikardis (Boehringer Ingelheim Pharma)Väldib usaldusväärselt ägedate tserebrovaskulaarsete õnnetuste ja ägedate koronaarsete verevarustushäirete (müokardiinfarkt) arengut, avaldab tugevat nefroprotektiivset toimet

Enne nende ravimite kasutamist peate konsulteerima oma arstiga.

Angiotensiin II retseptori antagonistid kardioloogias Kliinilise meditsiini eriala teadusartikli tekst.

Sarnased teemad kliinilises meditsiinis, teadustöö autor on Mordanov Yu.

Teadustöö artikkel angiotensiin II retseptori antagonistide kohta kardioloogias

UDC 616.12-008.331.1: 615.22 Yu.A. Mordanov

ANGIOTENZIIN II RETSEPTORI ANTAGONISTID KARDIOLOOGias

Kirovi Riiklik Meditsiiniakadeemia Y.A. Mordanov

ANGIOTENSIIN II RETSEPTORITE ANTAGONISTID KARDIOLOOGias

Kirovi riiklik meditsiiniakadeemia

Hüpertensiooni komplikatsioonide kõrge suremus paneb meid otsima uusi tõhusaid ja ohutuid ravimeid. Üks parimatest rühmadest on siiani angiotensiin II retseptori antagonistid. Suhteliselt haruldased kõrvaltoimed ja komplikatsioonid koos kõrge efektiivsuse ja paljude esindajate valikuga võimaldavad igal patsiendil valida teraapia individuaalselt.

Märksõnad: arteriaalne hüpertensioon, vererõhu sihttase, antihüpertensiivsed ravimid, angiotensiin, AKE inhibiitorid, sartanid.

Kõrge suremus hüpertensiooni tüsistuste tõttu paneb inimesed otsima uusi tõhusaid ja ohutuid ravimeid. Üks parimatest ribadest tänapäeval on angiotensiin II retseptorite antagonistid. Suhteliselt vähesed kõrvaltoimed ja komplikatsioonid, mis on seotud kõrge efektiivsuse ja esindajate suure mitmekesisusega, võimaldavad ravi iga patsiendi jaoks eraldi.

Märksõnad: arteriaalne hüpertensioon, vererõhu sihttasemed, antihüpertensiivsed ravimid, AKE, AKE inhibiitorid, angiotensiin II retseptorite antagonistid.

Kardiovaskulaarsete haiguste põhjustatud suremus on majanduslikult arenenud riikides kõigi surmapõhjuste hulgas juhtival kohal, ületades kõiki muid põhjuseid [1]. Seega on arteriaalse hüpertensiooni (AH) probleem tänapäeva ühiskonnas väga aktuaalne. Hüpertensiooni korral ei ole vererõhu (BP) tõus tingitud keha vajadustest, vaid regulatiivsete mehhanismide tasakaalustamatusest. Üldtunnustatud normide kohaselt peaks noorte vererõhk olema alla 130/85 mm Hg, vanemate inimeste vererõhk alla 140/90 mm Hg. Kroonilise patoloogiaga patsientide kategooriate jaoks on ette nähtud BP tase: suhkurtõve ja proteinuuriaga patsientidel 1 g / päevas - alla 120/75 mm Hg. ja kui patsiendil on kombineeritud hüpertensioon kroonilise maksapuudulikkusega, alla 120/75 mm Hg.

Uuringute kohaselt näidati, et süstoolse (BP) langus 12-13 mm Hg võrra. viib südame-veresoonkonna haiguste riski olulisele vähenemisele 21-37% [4]. On vale arvata, et vererõhu langus on vajalik ainult halva enesetunde korral. 70% insuldiga patsientidest kannatas kerge hüpertensiooni all. Hüpertensiooni negatiivsete prognostiliste tegurite hulka kuuluvad meessugu, sugulaste vererõhk, haiguse algus noores eas.

Kõigepealt on vaja kasutada mittemeditsiinilisi ravimeetodeid. Kuid need ei anna alati soovitud tulemust ja siis tuleb ravimiteraapia pööre. Kuid ka sel juhul kannavad kaalulangus, kehaline aktiivsus, suitsetamisest loobumine ja alkohol vilja, mis võimaldab teil vähendada ravimi annust.

Täna sisaldab kardioloogi arsenal järgmisi ravimite rühmi: beeta-blokaatorid, alfa-blokaatorid, tsentraalsed sümpatolüütikumid, diureetikumid, kaltsiumikanali blokaatorid, imidasoliini retseptori agonistid, angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid (AKE-d), retseptori antagonistide antagonistid. II (Sartan). Igal rühmal on hüpertensiooni ravimisel oma plussid ja miinused. Sageli peab raviarst neid omavahel ühendama. Vastuvõetavad kombinatsioonid: tiasiiddiureetikum ja beetablokaator; AKE inhibiitor ja diureetikum; sartan ja diureetikum; beetablokaator ja kaltsiumikanali blokaator; AKE inhibiitor ja sartan; beetablokaator ja alfa-blokaator [2].

Üks viimastest antihüpertensiivsete ravimite rühmadest on angiotensiin II retseptori antagonistide või sartaanide klass. Nad ilmusid XX sajandi 90ndatel. Sartanid ilmnesid alternatiivina AKE inhibiitoritele (patsientidele, kellel oli nende ravimite võtmisel köha). Alguses oli nende roll teisejärguline. Aastate jooksul on nad tõestanud oma tõhusust ja ohutust hüpertensiooni ravis..

20. sajandil kujunes välja reniini-angiotensiini-aldosterooni süsteemi teooria. Selle põhiolemus seisneb selles, et vererõhu languse ja hüpoksia (näiteks pärast verekaotust) korral hüdrolüüsub angiotensiin (polüpeptiid, millel puudub rõhuva toime) reniiniga. Selle tulemusel moodustub passiivne dekapeptiid, angiotensiin I. See reageerib ACE-ga ja muutub oktapeptiidiks, angiotensiin II. See aine, reageerides spetsiifiliste angiotensiini retseptoritega, põhjustab tugevat vasokonstriktoriefekti, vererõhu järsku tõusu ja perifeersete veresoonte koguresistentsuse suurenemist. Lisaks kõigele ülaltoodule stimuleerib angiotensiin II aldosterooni tootmist ja kõrgetes kontsentratsioonides suurendab antidiureetilise hormooni sekretsiooni, mis suurendab naatriumi ja vee reabsorptsiooni. See kõik põhjustab ka suurenenud survet [3,

Angiotensiin II retseptorite keemiline struktuur jaguneb nelja rühma:

- tetrasooli bifenüülderivaadid (losartaan, irbesartaan, kandesartaan, tozasartaan);

-tetrasooli (telnisartaan) mittebifenüülderivaadid;

-mittebifenüül-mitte-tetrasoolühendid (eprosartaan);

-mitteheterotsüklilised ühendid (valsar-

Esimene sartanide rühma kuuluv ravim oli losartaan. See sünteesiti XX sajandi 90ndate lõpus. Hoolimata asjaolust, et praegu on loodud teisi sartanite esindajaid, on losartaan endiselt laialt kasutatav ravim..

Sartanide kasutamise üldtunnustatud näidustused on hüpertensiooni (sealhulgas renovaskulaarse hüpertensiooni ja neeru siirdamise tagajärjel tekkinud hüpertensiooni) ravi, vasaku vatsakese süstoolse düsfunktsiooni tõttu tekkiva kroonilise südamepuudulikkuse (CHF) ravi (inhibiitorite vastunäidustuste või halva tolerantsuse korral). ACE), diabeetilise nefropaatia ravi ja sekundaarne ennetamine.

Võimalikud näidustused sartaanide väljakirjutamiseks: töökohal areneva arteriaalse hüpertensiooni ravi; CHF ravi vasaku vatsakese säilinud süstoolse funktsiooniga (AKE inhibiitorite asemel või koos); vasaku vatsakese infarktijärgse düsfunktsiooni ennetamine; mittediabeetilise neeruhaiguse ravi; restenoosi ennetamine pärast koronaarangioplastikat; hüpertensiooni esmane ennetamine kõrge normaalse vererõhuga inimestel; insuldi esmane ja sekundaarne ennetamine; aterosklerootilise päritoluga CVD ennetamine kõrge riskiga isikutel; II tüüpi suhkurtõve ennetamine kõrge riskiga inimestel.

Losartaan (algne ravim on kozaar, tootja - Merck Sharp & Dohme B.V.; lozap, tootja - Zentiva; lorista - tootja KRKA; vasotens - Actavis) annuses 50–100 mg päevas suudab üks kord kontrollida vererõhu taset 24 tunni jooksul. Seda on näidatud kontrollitud mitmekeskuselistes kliinilistes uuringutes. Keskmiselt vähendab losartaan SBP-d 10-20% ja DBP-d 6-18%. Ravimi võtmisel annuses 25 mg tuleb see välja kirjutada 2 korda päevas. 3 aasta jooksul kasutamisel sallivus ei arene. Losartaaniga seotud kõrvaltoimete üldine esinemissagedus on väiksem kui platseebo puhul. Losartaan ei mõjuta lipiidide taset, glükoosi ega muid metaboolseid parameetreid. Näidati peamist losartaani kasutamise võimalust mitte ainult täiskasvanutel, vaid ka lastel ja noorukitel, mis võimaldas lisada selle ravimi selle patsientide rühma raviks soovitatud loetellu. Alusuuringud ELU, RENAAL, ELITE II, OPTIMAAL.

Valsartaanil (originaalravim on Diovan, tootja on Novartis; Valz on Actavise tootja; Valsafors, JSC Synthesis) on sõltumatu farmakoloogiline aktiivsus.

Efektiivne annustes 80-160 mg. 80 mg annuses kasutamisel tagab valsartaan SBP ja DBP korrigeerimise enam kui 70% patsientidest. See imendub seedetraktist kiiresti. Valsartaani kontsentratsioon saabub maksimaalselt 2 tundi pärast manustamist. Valsartaani tolerants on hea. Üldiselt ei erine kõrvaltoimete esinemissagedus platseebost. Valsartaan ei mõjuta seerumi kolesterooli, triglütseriide, glükoosi ega kusihapet. On tõendeid valsartaani võime kohta põhjustada vasaku vatsakese müokardi hüpertroofia regressiooni; ravimit on edukalt kasutatud südamepuudulikkuse, neeru nefropaatia ja suhkurtõve korral. Alusuuringud VÄÄRTUS, NAVIGAATOR, MARVAL.

Eprosartaani (originaalravim on Teven, tootja on Abbott Laboratories; Naviten on Solvay Pharmaceuticals tootja) saab kasutada kerge kuni mõõduka hüpertensiooniga patsientide raviks üks kord annuses 600–1200 mg. Mõne uuringu tulemuste kohaselt suudab eprosartaan vähendada DBP-d 20% ja SBP-d 29%. Sellel on hea sallivus. Kõrvaltoimete esinemissagedus on võrreldav platseeboga. On tõendeid eprosartaani kahese toime kohta - angiotensiin II retseptori blokaadi kombinatsioon sümpatolüütilise toimega.

Telmisartaan (algne ravim on mükardis, tootja on Boehringer Ingelheim) arteriaalse hüpertensiooni jaoks on ette nähtud annuses 40-160 mg. Seda iseloomustab jääk-efekti / tipuefekti pikim kestus ja maksimaalne suhe. Jälgib vererõhku rohkem kui 24 tundi. Telmisartaan näitas järk-järgulist toime algust koos vererõhu olulise langusega nädala pärast. Seda saab kasutada hüpertensiooniga patsientide ravimisel koos metaboolse sündroomiga. Alusuuringud ONTARGET ja KAITSE.

Irbesartaan (originaalravim on Aproel, tootja on Sanofi Aventis) arteriaalse hüpertensiooni jaoks on ette nähtud annuses 150-300 mg üks kord päevas. Kliinilistes uuringutes näidati, et ravim tagab usaldusväärse vererõhu kontrolli enam kui 70% -l patsientidest. Näidatud on ravimi efektiivsus neerukahjustusega, samuti suhkurtõvega patsientidel. Irbesartaani maksimaalne toime ilmneb 3–6 tundi pärast allaneelamist. Ir Besartaani antihüpertensiivset toimet täheldatakse vähemalt aasta. Nagu losartaan, soovitatakse seda kasutada mitte ainult täiskasvanutel, vaid ka lastel ja noorukitel. Põhiuuringute IDNT, IRMA 2, AKTIIVNE.

Hüpertensiooni ravis kasutatakse ka kandesartaani (originaalravim - atacand, tootja - AstraZeneca). Maksimaalne toime ilmneb 4–8 tunniga ja toime kestus on üle 24

tundi. Algannus on 4 mg üks kord päevas, millele järgneb annuse suurendamine 8-16 mg-ni päevas. Suurte platseebokontrollitud uuringute kohaselt sõltub kandesartaani antihüpertensiivne toime annusest. Hüpertensioonivastast toimet täheldatakse 81% -l patsientidest ja DBP täielikku normaliseerumist 74% -l patsientidest. Alusuuringud RESOLVD, CHARM, REGULEERIMISALA.

Angiotensiini retseptori antagonistid II erinevad aktiivsete metaboliitide olemasolu või puudumise poolest. Esiteks on mõnel angiotensiin II retseptori antagonistil endal farmakoloogiline toime (valsartaan, irbesartaan, telmisartaan, eprosartaan). Teiseks muutuvad teised ravimid (kandesartaan) aktiivseks alles pärast maksas toimuvat metaboolset muundamist. Lõpuks on aktiivsetel ravimitel nagu losartaan ja tozasartaan aktiivsed metaboliidid, millel on tugevam ja pikaajalisem toime..

Nagu eksperimentaalsete uuringute tulemuste kohaselt selgus, on eprosartaanil, nagu ülalpool mainitud, täiendav vasodilatatoorse toime mehhanism, mis ei ole teiste angiotensiin II antagonistide jaoks terapeutilistes annustes iseloomulik: see blokeerib sümpaatilise närvisüsteemi presünaptilisi angiotensiin I retseptoreid. Seetõttu pärsib eprosartaan norepinefriini vabanemist sümpaatilise närvikiudude otstest ja vähendab seeläbi veresoonte silelihaste adrenoretseptorite stimuleerimist.

Praegu jätkub kliiniline uuring selle rühma ravimite struktuuriliselt seotud erinevuste olulisuse, aga ka angiotensiin II retseptori antagonistidega ravi pikaajalise toime kohta AH ja südamepuudulikkusega patsientidel..

Angiotensiin II retseptori antagonistid on näidustatud hüpertensiooniga patsientidele, kellel AKE inhibiitorite efektiivset kasutamist piirab halb tolerantsus. Kuid nende ravimitega ravi kõrge hind ei võimalda nende laialdast kasutamist kliinilises praktikas..

Sartaanide ja AKE inhibiitorite toime võrdlus

Sartans ACE inhibiitorid

Angiotensiin II retseptori selektiivne blokaad. Angiotensiin II retseptori mitteselektiivne blokaad.

Angiotensiin II negatiivse mõju täielik blokeerimine Angiotensiin II sünteesi mittetäielik blokeerimine

Angiotensiin II kaitsva toime stimuleerimine Angiotensiin II kaitsva toime samaaegne vähendamine

Bradükiniini lagunemise häirimine

Kardioloogia: riiklik juhtkond / toim. Y.N. Belenkova, R.G. Oganova. - M.: GEOTAR Media, 2007.1232

2. Soovitused hüpertensiooni ennetamiseks, diagnoosimiseks ja raviks. Arteriaalne hüpertensioon. 2001,7 (1). Taotlus: 4.-16.

Sartanid: angiotensiini retseptori blokaatorite ravimite loetelu, toimemehhanism, näidustused

Sazykina Oksana Jurjevna, kardioloog

Teadlased tuvastasid juba mitu aastakümmet tagasi usaldusväärselt kõik riskifaktorid, mis viivad südame ja veresoonte patoloogia arenguni. Pealegi mängib see patoloogia noortel märkimisväärset rolli..

Protsesside arendamise järjestust riskifaktoritega patsiendil alates nende tekkimisest kuni lõpliku südamepuudulikkuse tekkeni nimetatakse kardiovaskulaarseks pidevaks.

Viimases on omakorda suur tähtsus nn hüpertensioonilises kaskaadis - protsesside ahelas hüpertensiooni all kannatava patsiendi kehas, mis on tõsisemate haiguste (insult, südameatakk, südamepuudulikkus jne) riskifaktor. Protsesside hulgas, mida saab mõjutada, on need, mida reguleerib angiotensiin II, mille blokaatoriteks on allpool käsitletud sartanid.

Niisiis, kui ennetavate meetmete abil ei õnnestunud südamehaiguste teket vältida, tuleks tõsisemate südamehaiguste arendamine varases staadiumis edasi lükata..

Sellepärast peaksid hüpertensiooniga patsiendid hoolikalt jälgima vererõhu näitajaid (sealhulgas võtma ravimeid), et vältida vasaku vatsakese süstoolset düsfunktsiooni ja sellest tulenevaid kahjulikke mõjusid.

Sartaanide toimemehhanism - angiotensiin II retseptori blokaatorid

Arteriaalse hüpertensiooniga inimkehas toimuvate protsesside patoloogilist ahelat on võimalik murda, toimides patogeneesi ühe või teise lüli kaudu. Niisiis, on juba ammu teada, et hüpertensiooni põhjus on arterite suurenenud toon, sest vastavalt kõigile hemodünaamika seadustele siseneb vedelik suurema rõhu all kitsamasse anumasse kui lai.

Juhtiv roll vaskulaarse toonuse reguleerimisel on reniini-aldosterooni-angiotensiinisüsteemil (RAAS). Biokeemia mehhanismidesse süvenemata piisab, kui mainida, et angiotensiini konverteeriv ensüüm soodustab angiotensiin II moodustumist ja viimane, toimides vaskulaarseina retseptoritele, suurendab selle pinget, mis viib arteriaalse hüpertensioonini..

  • Eelnevale tuginedes on RAAS-i mõjutavad kaks olulist ravimite rühma - angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid (AKE inhibiitorid) ja angiotensiin II retseptori blokaatorid (ARB-d või sartaanid)..
  • Esimene rühm - AKE inhibiitorid hõlmavad selliseid ravimeid nagu enalapriil, lisinopriil, kaptopriil ja paljud teised.
  • Teise juurde - sartaanid, ravimid, mida käsitletakse üksikasjalikumalt allpool - losartaan, valsartaan, telmisartaan jt.

Niisiis blokeerivad sartaanipreparaadid angiotensiin II retseptoreid, normaliseerides seeläbi suurenenud veresoonte toonust. Selle tulemusel väheneb südamelihase koormus, sest nüüd on südamel palju lihtsam verd veresoontesse lükata ja vererõhk normaliseerub.

mitmesuguste antihüpertensiivsete ravimite toime RAAS-ile

Lisaks sellele aitavad sartanid, aga ka AKE inhibiitorid kaasa organoprotektiivse toime saavutamisele, see tähendab, et nad “kaitsevad” silma võrkkesta, veresoonte siseseina (intima, mille terviklikkus on kõrge kolesterooli ja ateroskleroosi korral äärmiselt oluline), südamelihast ennast, aju ja neere kõrge vererõhu kahjulikest mõjudest.

Lisage kõrgrõhkkonnale ja ateroskleroosile suurenenud vere viskoossus, suhkurtõbi ja vale eluviis - suurel osal juhtudest võite üsna noorelt saada ägeda infarkti või insuldi. Seetõttu tuleks mitte ainult vererõhu taseme korrigeerimiseks, vaid ka selliste komplikatsioonide ennetamiseks kasutada sartansi, kui arst on määranud patsiendi näidustused nende manustamiseks.

Video: kallis. angiotensiin II ja rõhu suurenemise animatsioon

Millal võtta Sartans?

Eelnevale tuginedes on angiotensiini retseptori blokaatorite võtmise näidustuseks järgmised haigused:

  • Arteriaalne hüpertensioon, eriti kombinatsioonis vasaku vatsakese hüpertroofiaga. Sartaanide suurepärane hüpotensiivne toime tuleneb nende mõjust hüpertensiooniga patsiendi kehas toimuvatele patogeneetilistele protsessidele. Patsiendid peaksid siiski arvestama, et optimaalne toime ilmneb paar nädalat pärast igapäevase tarbimise algust, kuid püsib püsivalt kogu raviperioodi vältel..
  • Krooniline südamepuudulikkus. Alguses mainitud südame-veresoonkonna pidevuse kohaselt viivad kõik südame ja veresoonte, aga ka neid reguleerivate neuro-humoraalsete süsteemide kõik patoloogilised protsessid varem või hiljem tõsiasja, et süda ei tule suurenenud koormusega toime ja südamelihas lihtsalt kulub. Patoloogiliste mehhanismide varases staadiumis supresseerimiseks on olemas AKE inhibiitorid ja sartaanid. Lisaks tõestati mitmetsentriliste kliiniliste uuringute käigus, et AKE inhibiitorid, sartaanid ja beetablokaatorid vähendavad märkimisväärselt südamepuudulikkuse progresseerumise kiirust ning vähendavad ka südameataki ja insuldi riski miinimumini.
  • Nefropaatia Sartaanide kasutamine on õigustatud neerupatoloogiaga patsientidel, mis põhjustasid hüpertensiooni või tekkisid viimasest.
  • Kardiovaskulaarsed haigused II tüüpi diabeediga patsientidel. Pidev sartaanide tarbimine aitab keha kudedes glükoosi paremini ära kasutada tänu insuliiniresistentsuse vähenemisele. See metaboolne toime aitab normaliseerida vere glükoosisisaldust..
  • Südame-veresoonkonna haigused düslipideemiaga patsientidel. Selle näidustuse määrab asjaolu, et sartanid normaliseerivad vere kolesterooli taset patsientidel nii selle kõrge sisalduse kui ka väga madala, madala ja kõrge tihedusega lipoproteiinide (VLDL-kolesterooli, LDL-kolesterooli, HDL-kolesterooli) kolesterooli tasakaalustamatuse korral. Tuletage meelde, et “halba” kolesterooli leidub väga madala ja madala tihedusega lipoproteiinides ning “head” kõrge tihedusega lipoproteiinides.

Kas sartanitel on mingeid eeliseid??

Pärast sünteetiliste ravimite saamist, mis blokeerivad angiotensiini retseptoreid, on teadlased lahendanud mõned probleemid, mis tekivad teiste rühmade antihüpertensiivsete ravimite arstide praktilisel kasutamisel.

Nii et eriti AKE inhibiitorid (prestaarium, noliprel, enam, lisinopriil, diroton), mis on üsna tõhusad ja ohutud, pealegi on teatud mõttes isegi "kasulikud" ravimid patsientide poolt sageli halvasti talutavad, kuna neil on kuiva obsessiivse köha vorm. Sartanitel selliseid efekte pole..

Beeta-blokaatorid (munailok, metoprolool, concor, koronaal, bisoprolool) ja kaltsiumikanali antagonistid (verapamiil, diltiaseem) mõjutavad märkimisväärselt pulssi, vähendades seda, seetõttu on hüpertensiooni ja rütmihäiretega (nt bradükardia ja / või bradüarütmia) patsientide jaoks soovitatav välja kirjutada bradüarütmia.. Viimased ei mõjuta südames juhtivust ega südamerütmi. Lisaks ei mõjuta sartaanid kehas kaaliumi metabolismi, mis jällegi ei põhjusta südame juhtivuse häireid.

Sartanide oluliseks eeliseks on võimalus nad nimetada seksuaalseks meheks, kuna sartanid ei põhjusta kahjustatud potentsi ja erektsioonihäireid, erinevalt vananenud beetablokaatoritest (anapriliin, obzidan), mida patsiendid sageli iseseisvalt võtavad, kuna nad "aitavad"..

Vaatamata selliste kaasaegsete ravimite nagu ARB-de kõigile eelistele, peaks ainult arst määrama kõik ravimite kombinatsiooni näidustused ja omadused, võttes arvesse konkreetse patsiendi kliinilist pilti ja uuringu tulemusi.

Vastunäidustused

Sartaanide kasutamise vastunäidustused on selle rühma ravimite individuaalne talumatus, rasedus, alla 18-aastased lapsed, maksa ja neerude tõsised rikkumised (maksa- ja neerupuudulikkus), aldosteronism, vere elektrolüütide (kaaliumi, naatriumi) koostise rasked rikkumised, neeruarteri stenoos, seisund pärast neeru siirdamist. Sellega seoses tuleks ravimeid alustada alles pärast arsti või kardioloogiga konsulteerimist, et vältida soovimatuid tagajärgi..

Kas kõrvaltoimed on võimalikud??

Nagu kõigi ravimite puhul, võib ka sellesse rühma kuuluv ravim avaldada kõrvaltoimeid. Kuid nende esinemissagedus on tühine ja esinemissagedus on pisut suurem või väiksem kui 1%. Need sisaldavad:

  1. Nõrkus, pearinglus, ortostaatiline hüpotensioon (keha vertikaalse positsiooni järsu kohanemisega), suurenenud väsimus ja muud asteenia tunnused,
  2. Valu rinnus, jäsemete lihastes ja liigestes,
  3. Kõhuvalu, iiveldus, kõrvetised, kõhukinnisus, düspepsia.
  4. Allergilised reaktsioonid, ninaõõne limaskesta turse, kuiv köha, naha punetus, naha sügelus.

Kas sartanite seas on paremaid narkootikume??

Angiotensiini retseptori antagonistide klassifikatsiooni järgi eristatakse nende ravimite nelja rühma.

See põhineb molekuli keemilisel struktuuril, mis põhineb:

  • Tetrasooli bifenüülderivaat (losartaan, irbesartaan, kandesartaan),
  • Tetrasooli (telmisartaan) mittebifenüülderivaadid,
  • Nebifenüültetetasool (eprosartaan),
  • Mittetsüklilised ühendid (valsartaan).

Hoolimata asjaolust, et sartanid on iseenesest kardioloogias uuenduslik lahendus, võib nende hulgast eristada ka viimase (teise) põlvkonna ravimeid, mis on farmakoloogiliste ja farmakodünaamiliste omaduste ning lõpliku toime osas märkimisväärselt paremad kui eelmised sartaanid. Täna on see telmisartaan (kaubanimi Venemaal on “Mikardis”). Seda ravimit võib õigustatult nimetada parimateks parimate hulka..

Sartanide loetelu, nende võrreldavad omadused

Toimeaine kaubanimed Toimeaine annustamine tabletis, mg Tootmisriik Hind, sõltuvalt annusest ja pakendi kogusest, hõõruda
LosartaanBlocktran Lozap Lorista Presartan Lozarel Vazotens12,5; 25; 50 12,5; 25; 50; 100 12,5; 25; 50; 100 50 50; 100 50; 100Venemaa Tšehhi Vabariik, Slovakkia Venemaa, Sloveenia India Šveits Island140-355 227-784 140-549 145 217-340 120-321
IrbesartaanIrsar Aprovel150; 300,150; 300Venemaa Prantsusmaa684-989 609-849
KandesartaanHypoCard Candecor8; kuusteist; 32 8; kuusteistPoola Sloveenia193-336 594-798
TelmisartaanMikardis40; 80Austria, Saksamaa553-947
Telmisartaan + hüdroklorotiasiidMikardis Pluss40 + 12,5; 80 + 12,5Austria, Saksamaa553-947
AzilsartaanEdarby40; 80Jaapan520-728
EprosartaanTeveten600Saksamaa, Prantsusmaa, USA, Holland1011-1767
ValsartanValz Valsacor Diovan40; 80; 160 40; 80; 160 80; 160Island, Bulgaaria, Venemaa, Sloveenia, Šveits283-600 171-500 1564-1942
Valsartaan + hüdroklorotiasiidValz N Valsacor N Valsacor ND40 + 12,5; 80 + 25; 160 + 25Island, Bulgaaria, Venemaa, Sloveenia283-600 171-500

Kas on võimalik võtta sartaane koos teiste ravimitega?

Sageli on hüpertensiooniga patsientidel endiselt mõni kaasnev haigus, mis nõuab kombineeritud ravimite kasutamist.

Nii saavad näiteks rütmihäiretega patsiendid samaaegselt kasutada antiarütmikume, beetablokaatoreid ja angiotensiini antagonisti inhibiitoreid ning stenokardiahaiged saavad ka nitraate. Lisaks näidatakse kõigile südamepatoloogiaga patsientidele trombotsüütidevastaste ravimite (aspiriin-kardio, tromboass, atsükardool jne) võtmist..

Seetõttu ei tohiks loetletud ravimeid saavad patsiendid ja mitte ainult nad karta oma ühist kasutamist, kuna sartanid sobivad täielikult teiste kardioloogiliste ravimitega.

Selgelt ebasoovitavatest kombinatsioonidest võib välja tuua ainult sartaanide ja AKE inhibiitorite kombinatsiooni, kuna nende toimemehhanism on peaaegu sama. Selline kombinatsioon pole vastunäidustatud, vaid pigem mõttetu.

Kokkuvõtteks tuleb märkida, et hoolimata sellest, kui atraktiivsed võivad tunduda ravimi või sartanide kliinilised toimed, peate esiteks konsulteerima oma arstiga. Jällegi on ravi, mida ei alustata õigel ajal, mõnikord ohtu tervisele ja elule, ja vastupidiselt võib ka eneseravi koos enesediagnostikaga põhjustada patsiendile korvamatut kahju..

Video: Sartani loengud

  1. Kuva kõik trükised, millel on silt:
  2. Minge jaotisse:
  • Veresoonte haigus, patoloogia koos vaskulaarse teguriga
  • VesselInfo lugejatele annavad soovitusi kõrgharidusega ja erialase töö kogemusega arstid.
  • Teie küsimusele vastab üks saidi juhtivatest autoritest..

Praegu vastab küsimustele: A. Olesya Valerijevna, arstiteaduste kandidaat, meditsiiniülikooli õpetaja

Võite oma spetsialisti tänada abi eest või projekti VesselInfo toetamist, kasutades selleks suvalist makselinki.

Angiotensiini retseptori blokaatorid: parimate ravimite loetelu ja nende toimemehhanism

Reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteem (RAAS) vastutab kehas normaalse vererõhu säilitamise eest. See reguleerib südamelihase poolt pumbatava vere mahtu. Seetõttu, kui BP näitajad erinevad normist, kasutatakse sageli farmakoloogilisi preparaate, mis toimivad sellele biokeemiliste reaktsioonide keerukale ahelale.

Selliste ravimite hulka kuulub kardioloogias ja teraapias tavaline rühm - angiotensiini retseptori blokaatorid. Seda tüüpi pillide võtmine vähendab peagi vererõhku, vähendab südame koormust ja hoiab ära ohtlikud tervisemõjud.

Angiotensiini roll ravimites

Vererõhunäitajate moodustamise põhimõtte ja selle mõjutamise meetodite mõistmiseks peate kaaluma, millised ained selles protsessis osalevad. Hormoonid ja ensüümid toodetakse kehas pidevalt. Neist kolm mõjutab veresoonte plasmamahtu. Nendeks on reniin, aldosteroon ja angiotensiin..

Kui veri siseneb reniini toimel neerudesse, muundub spetsiifiline valk, angiotensinogeen, angiotensiiniks 1. See ühend ei mängi vererõhu kujunemises rolli. Angiotensiini konverteeriva ensüümi (ACE) osalusel muutub see angiotensiiniks 2, millel on vasokonstriktsiooni omadused.

See ühend stimuleerib ka aldosterooni tootmist, mis kutsub esile kaaliumi aktiivse vabanemise organismist, naatriumi kogunemise.

Kõik see põhjustab veresoonte elastsuse kaotust, vereringes suurenenud rõhule vastupanuvõime vähenemist ja arteriaalse hüpertensiooni arengut.

Angiotensiin II pideva kontrollimatu toime tõttu hakkavad kehas ilmnema patoloogilised muutused. See põhjustab vasaku vatsakese hüpertroofiat, südamerütmi häireid, veresoonte seinte paksenemist.

Angiotensiini retseptori blokaatorid (ARB-d) katkestavad biokeemiliste reaktsioonide ahela, muutes keha angiotensiini 2 vasokonstriktoriefekti suhtes vähem vastuvõtlikuks.

Antagonistide toimemehhanism

Angiotensiini retseptori blokaatorid on suur farmakoloogiline ravimite rühm, mida kasutatakse südameveresoonkonna hüpertensiooni ja muude patoloogiate ning nende tagajärgede ravis.

Sellesse kategooriasse kuuluvad ravimid pärsivad angiotensiin 2 suhtes vastuvõtlikke retseptoreid. See omadus takistab veresoonte nakatumist ja sellest tulenevalt vererõhu tõusu..

Samuti pärsivad nad sümpaatilises närvisüsteemis toimuvaid vahendajaprotsesse, mis võimaldab vähendada vabanenud norepinefriini taset. See hormoon on vererõhu kasvu stimulaator..

Vere vedeldavad köögiviljad, marjad ja puuviljad

ARB-de organoprotektiivsed omadused vähendavad sihtorganite koormust, hoides ära südame ja neerude tüsistusi.

Klassifikatsioon

ARB-d jagatakse rühmadesse sõltuvalt toimeainetest, mis nende koostise moodustavad.

Klassifikatsioon keemilise struktuuri järgi:

  • tetrasoliini bifenüülderivaadid;
  • mitte-tetrasoolbifenüülühendid;
  • mitte-tetrasool-bifenüülühendid.

ARB-d erinevad ka farmakoloogilise aktiivsuse poolest. Välja paistab kaks rühma:

  • Otsese toimega ravimid. Sellel on tegevus, mis avaldub kohe, kui ravim siseneb kehasse;
  • Eelravimid. Seda rühma iseloomustab vähene aktiivsus. Pärast selliste ravimite võtmist satuvad toimeained maksa, kus need muundatakse selle ensüümide toimel. Alles pärast seda avaldub terapeutiline toime.

Ravimigrupi tunnused

ARB-d võivad regulaarselt manustada vastavalt arsti juhistele 2-6 nädala pärast püsivat vererõhu langust. Selle aja jooksul keha kohaneb, tekib hormoonide kaitsev reageering vereringes oleva plasma mahu vähenemisele. Selle tõttu anumad ei kitsendu ja rõhk püsib vanuse normi piires.

Pärast ühekordset manustamist ilmneb esimestel tundidel järk-järgult vererõhk. Terapeutiline toime säilib kogu päeva. See võimaldab patsiendil juua raviarsti määratud tablette ainult üks kord iga 24 tunni järel..

Angiotensiin 2 retseptori antagoniste võetakse igal kellaajal, sõltumata toidu tarbimisest. Neil on sama terapeutiline toime ka erinevate vanuserühmade, sugude patsientidele..

Mõõduka kuni raske hüpertensiooni raviks on soovitatav neid kombineerida tiasiiddiureetikumidega. Seega langeb vererõhk üsna kiiresti ja pikka aega..

Seedetrakti mittekoormamiseks täiendavate ravimite kasutamisega ja patsientide mugavuse huvides loodi kombineeritud hüpotensiivsed ravimid.

Nende hulka kuuluvad angiotensiini retseptori antagonistid ja hüdroklorotiasiid..

Vastunäidustused

ARB-sid võrreldakse teiste antihüpertensiivsete ravimitega soodsalt, nende kasutamisel on piiratud loetelu..

Lastele mõeldud täielike kliiniliste ja laboratoorsete uuringute puudumise tõttu ei ole ARB-sid lubatud kasutada alla 18-aastaste laste raviks.

Toimeained suudavad tungida läbi platsentaarbarjääri. Seetõttu ei soovitata neid raseduse ajal kasutada. On tõestatud ARB-de negatiivne mõju lootele, mis põhjustab raskeid patoloogiaid, emakasisese arengu halvenemist ja surma. Võimalik neerupuudulikkus, ajuturse, hüpotensioon.

Torasemiid: kasutusjuhised, hind, analoogid ja ülevaated

Imetavaid naisi ei tohi ravida angiotensiini retseptori antagonistide rühma kuuluvate ravimitega. Katseloomadega läbi viidud uuringutes leiti rinnapiimas kõrgeid toimeainete ja nende poolväärtusaegsete saaduste kontsentratsioone.

Ravimid määratakse arsti järelevalve all patsientidele, kellel on kehas naatriumi tasakaalustamatus või kes regulaarselt saavad hemodialüüsi.

Ehkki blokaatoreid müüakse apteegis käsimüügis, pole soovitatav neid iseseisvalt võtta. Enne ravi alustamist peate läbi uurima.

Tõhusad ARB ravimid

Kõik ravimid erinevad toimeaine ja farmakokineetika poolest. Ravimi annuse ja ravi kestuse peaks iga patsiendi jaoks valima ainult arst, lähtudes tervise omadustest, kaasnevatest patoloogiatest, vanusest.

Loetelu ravimitest, mis on meditsiinis hästi töötanud:

  • Blocktran. Patsiendid taluvad seda hästi. Aitab eemaldada liigset kusihapet kehast, kaitseb neere kõrge rõhu eest, eriti diabeediga patsientidel. Seda kasutatakse koos diureetikumidega. See parandab ajuveresoonte vereringet, aitab normaliseerida ainevahetusprotsesse, stimuleerib mälu. Hind on umbes 400 rubla;
  • Teveten. Alandab tõhusalt vererõhku, mõjutamata pulssi, plasma suhkrut ja triglütseriide. Parandab neerude vereringet. Nefropaatiaga patsientidel ei soovitata samaaegselt kasutada angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitoreid. Vastunäidustused: rasedus ja imetamise periood, ravimi komponentide individuaalne talumatus, neeruarteri stenoos. Hind - 1500-2000 rubla;
  • Irbesartaan. See imendub seedetraktist esimese tunni jooksul. Saavutab maksimaalse plasmakontsentratsiooni 2 tunni pärast. Seda kasutatakse hüpertensiooni ravis, mida komplitseerivad neerude patoloogilised protsessid. Heakskiidetud II tüüpi diabeediga patsientide raviks. Hüpertensiooni raske astme korral on lubatud kombineerida kaltsiumikanali blokaatorite, beeta-blokaatorite ja diureetikumidega. Sel juhul suureneb kõigi ravimite hüpotensiivne toime;
  • Atakand. Tabletid sisaldavad 8 või 16 mg toimeainet - kandesartaani. Terapeutiline toime avaldub paar tundi pärast esimest annust, päev päästetakse. Ei muuda pulssi. Ravimi suur pluss on see, et see ei põhjusta võõrutussündroomi. Uuringute kohaselt vähendab Atakand südamepuudulikkuse vormis esinevate komplikatsioonide juhtude arvu, parandab vasaku vatsakese kontraktiilset funktsiooni. See kuulub eelravimite rühma, mis hakkavad toimima pärast maksa toimeainete muundamist. Hind - 1500-2800 rubla;
  • Losartaan. Hüpertensiooniga patsientide seas levinud sünteetiline angiotensiin 2 retseptori blokaator, mis imendub seedetraktist kiiresti, saavutades maksimaalse plasmakontsentratsiooni 2 tunni pärast. Ravimi ärajätmine toimub sapi ja uriiniga. Losartaani toime eakatele ei erine, seetõttu kasutatakse seda sageli nende ravis. Sobib arteriaalse hüpertensiooni kombineeritud raviks, mida komplitseerivad kardiovaskulaarsüsteemi, neerude, diabeedi patoloogiad. Sellel on organoprotektiivne toime sihtorganitele. Arsti järelevalve all on lubatud kasutada üle 12-aastastel lastel, järgides rangelt juhiseid. Hind - 100-500 rubla, sõltuvalt pakendis olevate tablettide arvust;

Parimate beetaadrenoblokaatorite loetelu hüpertensiooni jaoks

  • Mikardis. Lisaks väljendunud hüpotensiivsele toimele on sellel organoprotektiivsed omadused. Kaitseb südant kõrge vererõhu kahjulike mõjude eest, leevendab stressi, hoiab ära tüsistuste tekkimise. Vähendab vanemate patsientide suremust südame-veresoonkonna haigustesse. Vastunäidustused: sapiteede häired, alla 18-aastased lapsed, rasedad ja imetavad naised. Hind - 1700-2300 rubla;

Arteriaalne hüpertensioon on ohtlik haigus, mis vajab põhjalikku ja õigeaegset ravi. Angiotensiini retseptori blokaatorid aitavad tõhusalt alandada vererõhku minimaalsete kõrvaltoimete ja vastunäidustustega.

  • Kardosaalne. See sisaldab tugevat antihüpertensiivset komponenti - olmesartaani. Terapeutiline toime püsib kogu päeva. Regulaarse vastuvõtu korral annab see stabiilse tulemuse 6-8 nädala pärast. Puudub võõrutussündroom. Lõdvestab kiiresti veresooni, parandab vereringet, hoiab ära ajuverejooksu. Hind on umbes 1000 rubla;
  • Lorista. Sünteetiline antagonist, mis blokeerib tõhusalt angiotensiini retseptoreid. 2-3 tunni pärast saavutab see maksimaalse kontsentratsiooni veres ja hakkab tegutsema. See eritub uriiniga. Üle 60-aastased patsiendid taluvad seda hästi, kuseteede komplikatsioonide, suhkruhaigusega. Ravimi võtmist peetakse profülaktiliseks ajurabanduse ja müokardiinfarkti ennetamiseks..

Teema video

Sartanid: uimastite nimekiri

Sartaanid ehk angiotensiin II retseptori blokaatorid (ARB-d) ilmusid kardiovaskulaarsüsteemi haiguste patogeneesi põhjaliku uuringu tulemusel. See on paljutõotav ravimirühm, millel on juba kardioloogias tugev positsioon. Sellest artiklist räägime sellest, mis need ravimid on..

Toimemehhanism

Vererõhu langusega ja neerude hapnikupuudusega (hüpoksia) moodustub spetsiaalne aine - reniin. Selle mõjul muundatakse mitteaktiivne angiotensinogeen angiotensiin I-ks.

Viimane muundatakse angiotensiini konverteeriva ensüümi toimel angiotensiin II-ks.

Selline laialdaselt kasutatav ravimite rühm, nagu angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid, toimib täpselt sellele reaktsioonile..

Angiotensiin II on kõrge aktiivsusega. Retseptoritega seondumisel põhjustab see vererõhu kiiret ja püsivat tõusu. Ilmselt on angiotensiin II retseptorid suurepäraseks terapeutiliseks sihtmärgiks. ARB-d ehk sartaanid toimivad nendele retseptoritele spetsiifiliselt, hoides ära hüpertensiooni.

Angiotensiin I muundatakse angiotensiin II-ks mitte ainult angiotensiini konverteeriva ensüümi toimel, vaid ka teiste ensüümide - kimase - toimel. Seetõttu ei saa angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid vasokonstriktsiooni täielikult blokeerida. ARB-d on selles osas tõhusamad..

Klassifikatsioon

  • losartaan, irbesartaan ja kandesartaan on tetrasooli bifenüülderivaadid;
  • telmisartaan on tetrasooli mittebifenüülderivaat;
  • eprosartaan - mittebifenüülnetetrasool;
  • valsartaan on mittetsükliline ühend.

Sartaane hakati kasutama alles kahekümnenda sajandi 90ndatel. Nüüd on hädavajalike ravimite kaubanimesid üsna vähe. Siin on osaline loetelu:

  • losartaan: blocktran, vazotens, zisacar, karzartaan, kozaar, losap, losarel, losartaan, lorista, losacor, loterii, presartaan, renicard;
  • eprosartaan: teveten;
  • valsartaan: valaar, valz, valsafors, valsacor, diovaan, põhjaosa, tantordio, tareg;
  • irbesartaan: aprovel, ibertan, irsar, firma;
  • kandesartaan: angiakand, atakand, hyposart, candecor, candesar, ordiss;
  • telmisartaan: mükardis, prirator;
  • olmesartaan: kardosaal, olimestra;
  • asilsartaan: edarbi.

Saadaval on ka valmistatavad sartaanide kombinatsioonid diureetikumide ja kaltsiumi antagonistidega, samuti reniini sekretsiooni antagonist aliskireen..

Näidustused

  1. Hüpertooniline haigus. Arteriaalne hüpertensioon on ARB kasutamise üks peamisi näidustusi. Selle grupi peamine eelis on hea sallivus. Need põhjustavad harva kontrollimatut hüpotensiooni ja kollaptoidseid reaktsioone. Need ravimid ei muuda ainevahetust, ei halvenda bronhide obstruktsiooni, ei põhjusta erektsioonihäireid ega oma arütmogeenset toimet, mis eristab neid beetablokaatoritest. Võrreldes angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitoritega põhjustavad sartaanid palju vähem kuiva köha, vere kaaliumi kontsentratsiooni suurenemist ja angioödeemi. ARB maksimaalne toime ilmneb 2... 4 nädala jooksul pärast manustamist ja on püsiv. Tolerants (stabiilsus) on palju vähem levinud..
  2. Südamepuudulikkus. Südamepuudulikkuse progresseerumise üks mehhanisme on reniini-angiotensiini-aldosterooni süsteemi aktiivsus. Haiguse alguses toimib see kompenseeriva reaktsioonina, mis parandab südame aktiivsust. Seejärel toimub müokardi ümberehitus, mis viib selle talitlushäireteni..
    ARB-d suruvad selektiivselt reniini-angiotensiin-aldosterooni süsteemi aktiivsuse, mis selgitab nende kasutamist südamepuudulikkuse korral. Eriti head väljavaated selles osas on sartaanide kombinatsioonis beetablokaatorite ja aldosterooni antagonistidega.
  3. Nefropaatia Neerukahjustus (nefropaatia) on arteriaalse hüpertensiooni ja diabeedi tõsine komplikatsioon. Valgu eritumise vähenemine uriiniga parandab oluliselt nende seisundite prognoosi, kuna see näitab neerupuudulikkuse progresseerumise aeglustumist. Arvatakse, et ARB-d kaitsevad neere ja vähendavad valgu eritumist uriiniga (proteinuuria). Kuid seda saab täielikult tõestada alles pärast lähitulevikus läbiviidavate mitmekeskuseliste randomiseeritud uuringute tulemuste saamist..

Täiendavad kliinilised toimed

  1. Närvisüsteemi rakkude kaitse. ARB-d kaitsevad arteriaalse hüpertensiooniga patsientide aju. Samal ajal väheneb selliste patsientide insuldi tekkimise oht. Seda toimet seostatakse sartanide hüpotensiivse toimega. Kuid neil on otsene mõju ka ajuveresoonte retseptoritele. Seetõttu on tõendeid nende kasulikkuse kohta normaalse vererõhutasemega inimestele, kuid aju veresoonkonna õnnetuste suurele riskile.
  2. Antiarütmiline toime. Paljudel patsientidel vähendavad sartanid kodade virvenduse esimese ja järgnevate paroksüsmide riski.
  3. Ainevahetuse toimed. Patsientidel, kes kasutavad pidevalt ARB-sid, väheneb II tüüpi diabeedi tekkimise oht. Kui see haigus on juba olemas, on selle parandamine lihtsam. Toime põhineb koe insuliiniresistentsuse vähenemisel sartanide toimel..

ARB-d parandavad lipiidide metabolismi, vähendades üldkolesterooli, madala tihedusega lipoproteiinide kolesterooli ja triglütseriidide sisaldust.

Need ravimid vähendavad kusihappe sisaldust veres, mis on oluline samaaegse pikaajalise raviga diureetikumidega.

Mõnede sartaanide mõju sidekoehaigustele, eriti Marfani sündroomi korral, on tõestatud. Nende kasutamine aitab sellistel patsientidel tugevdada aordi seina, hoiab ära selle rebenemise. Losartaan parandab lihaskoe koos Duchenne müodüstroofiaga.

Kõrvaltoimed ja vastunäidustused

Need ravimid põhjustavad mõnikord peavalu, pearinglust ja unetust. Harvadel juhtudel kaasneb nende kasutamisega kehatemperatuuri tõus ja hingamisteede infektsiooni nähud (köha, kurguvalu, nohu).

Need võivad põhjustada iiveldust, oksendamist või kõhuvalu, samuti kõhukinnisust. Mõnikord on pärast selle rühma ravimite võtmist valusid liigestes ja lihastes.

On ka teisi kõrvaltoimeid (südame-veresoonkonna, Urogenitaalsüsteemi, naha), kuid nende esinemissagedus on väga madal.

Sartanid: angiotensiini ii retseptorit blokeerivad ravimid ii - toime, näidustused, loetelu - anumad mesi

Inimese kehas toimub palju biokeemilisi reaktsioone. Hormoonid mängivad selles protsessis olulist rolli. Neid keemilisi ühendeid kasutades edastab aju siseorganitele suuna..

  • Üldine informatsioon
  • Angiotensiini retseptori antagonistid

Üldine informatsioon

Kõrgenenud vererõhk on keha reaktsioon teatud ainetele ja nende keemiliste muutuste protsessi saab ravimitega muuta nii, et rõhk püsib normaalne.

AntiotensiinSee on oligopeptiidhormoon. See põhjustab vererõhu tõusu, vasokonstriktsiooni ja hormooni aldosterooni vabanemist neerupealise koorest verre.
AngiotensinogeenSee on gloulaaride klassi kuuluv valk. See koosneb 453 aminohappest. Seda valku toodetakse pidevalt (peamiselt maksas) ja see siseneb vereringesse. Selle tase tõuseb östrogeeni, kortikosteroidide, kilpnäärmehormooni ja angiotensiin II mõjul.
Angiotensiin IMoodustatud angiotensinogeenist. See toimub reniini mõjul, mida toodetakse neerude kaudu. Selle areng toimub ainult teatud tingimustel.
Angiotensiin IISeda saadakse angiotensiin I-st ​​ACE toimel. See ahendab veresooni ja suurendab aldosterooni sünteesi. Vasokonstriktsioon kutsub esile rõhu suurenemise.

See on angiotensiinisüsteem - vererõhu alandamiseks mõeldud ravimite sihtmärk.

Funktsionaalne aktiivsus

KardiovaskulaarsüsteemAngiotensiin ahendab artereid ja veene, mille tagajärjel suureneb rõhk.
NeerudEfektiivsed neeruarterioolid kitsenevad ja neerude rõhk tõuseb.
NeerupealisedProvotseeris kaaliumi kadu ja naatriumipeetus.
NärvisüsteemAngiotensiin põhjustab janu. Samuti provotseeritakse norepinefriini vabanemine..

Kui AT2 tase püsib pikka aega kõrge, siis:

  • anumate seinad paksenevad ja nende siseläbimõõt väheneb;
  • süda on sunnitud kokku tõmbama suurema jõuga, et ületada kitsendatud anumate vastupanuvõimet (see põhjustab südame suuruse suurenemist, lihasrakkude ammendumist, düstroofiat, südamepuudulikkust);
  • elundite ja kudede vereringe halveneb veresoonte spasmi tõttu (kannatavad neerud, aju, süda, nägemine; rakud on kurnatud ja surevad, asendatakse sidekoega);
  • insuliinitundlikkus väheneb.

Hüpertensiooni raviks mõeldud kaasaegsete ravimite kategooriad

Beeta-blokaatorid vähendavad südame kontraktsioonide tugevust ja sagedust. Neil on hingamiselundite kõrvaltoimed, nii et need ei sobi kõigile patsientidele..

Kaltsiumi antagonistid blokeerivad kaltsiumi, mis siseneb silelihaskiududesse ja lõdvestab neid. Need ravimid alandavad ka teie pulssi, kuigi need võivad põhjustada ka tahhükardiat..

Müotroopsed ravimid blokeerivad kaltsiumi voolu rakkudesse muul viisil. Need ravimid on ette nähtud hüpertensiooni algstaadiumis..

Nitraadid põhjustavad tavaliselt rõhu järsku langust, mis halvendab patsiendi heaolu. Müokardiinfarkti ja stenokardia korral on ette nähtud vahendid.

Alfa-blokaatorid, ganglionide blokaatorid on võimsad antihüpertensiivsed ravimid. Neid ei määrata glaukoomi, raskete neuroloogiliste ja südamepatoloogiatega patsientidele..

Spasmolüütikumid kiirendavad norepinefriini hävitamist. Ravimid ei sobi inimestele, kellel on mao- või kaksteistsõrmiksoole haavand, ja neid ei soovitata gastriidi korral. Praegu kasutatakse spasmolüütikume kõrge vererõhu vastu harva..

Diureetikumid alandavad vererõhku, eemaldades uriinist ja naatriumioonid. Kõik ravimid ei ole vererõhu alandamisel efektiivsed..

Osmootilisi aineid ei kasutata väga kõrge rõhu korral, kuna need võivad esimesel etapil seda suurendada. Nad eemaldavad naatriumi- ja kaaliumioonid. See mõjutab negatiivselt südamefunktsiooni..

Tsentraalse alfa stimulandid on üsna tõhusad, kuid neil on palju kõrvaltoimeid - nõrkus, unisus, liigutuste koordineerimise halvenemine.

AKE inhibiitorid on kerged ja patsiendid taluvad seda üldiselt hästi..

Angiotensiin II antagonistid vähendavad süstoolset ja diastoolset vererõhku. Need praktiliselt ei mõjuta südame tööd. Kõrvaltoimed on väheolulised ja haruldased.

Loe lisaks: hüpertensiooniravimite klassifikatsioon

Angiotensiini retseptori antagonistid

Üldine informatsioon

Retseptori blokaatorid on üks ravimite klassidest, mille eesmärk on kõrvaldada inimeste vererõhu probleemid. Selle kategooria ravimite nimetused lõpevad tähega -artan. Nendel ravimitel on palju positiivseid mõjusid:

  • parandada hüpertensiooniga patsientide prognoosi;
  • kaitsta südant, neere, aju;
  • olema minimaalselt kõrvaltoimeid;
  • ei ole halvem teiste klasside ravimite suhtes;
  • ei mõjuta üldkolesterooli taset veres, glükoos, triglütseriidid, kusihape;
  • ärge blokeerige teisi hormonaalseid retseptoreid ja ioonkanaleid.
  • angiotensiini retseptori antagonistid;
  • sartanid;
  • angiotensiin-II retseptori blokaatorid.

Toimemehhanism

Angiotensiin II (AT2) antagonistid seonduvad selektiivselt AT1 retseptoritega. Selle pärast:

  • AT2 ei saa ühendust AT1 retseptoritega, kuna antagonist on nendega juba ühendatud (AT2 mõju vererõhule väheneb);
  • АТ2 sõlmib ühenduse АТ2 retseptoritega (protsessid algavad, pärast mida vererõhk väheneb);
  • suureneb AT1 ja AT2 sisaldus koes ja veres, mistõttu suureneb ka angiotensiini tase (saavutatakse vasodilatatoorne toime ja suureneb naatriumi ja vee eritumine uriiniga).

Klassifikatsioon

Keemiline struktuur eristab:

  • tetrasooli bifenüülderivaadid;
  • mittebifenüül-mitte-tetrasoolühendid;
  • mitteheterotsüklilised ühendid.

Esimesse rühma kuuluvad:

Kolmandasse rühma kuuluvad valsartaan.

Ettevalmistused

Angiotensiini retseptori antagonistidega on seotud palju ravimeid. Need erinevad toimeainete ja annuste poolest..

Mõned neist:

ToimeaineEttevalmistused
KandesartaanAtacand.
IrbesartaanUmbes.
Losartaan
  • Brozaar;
  • Vasotens;
  • Blocktran.
Valsartan
  • Valsacor
  • Valsartan;
  • Valsartan;
  • Zentiva
  • Valz;
  • Valsaform;
  • Tantordio;
  • Tareg.
Losartaan
  • Kardiomin-Sanovel;
  • Lozap;
  • Cozaar;
  • Vero Lazortan;
  • Karzartan
  • Lorista
  • Losartaani kaalium;
  • Lozarel;
  • Losartaan;
  • Losartani teva;
  • Losartani macleod;
  • Losartan Richter;
  • Loterii;
  • Losacor.
Irbesartaan
  • Ibertan;
  • Irsar;
  • Irbesartaan;
  • Firmast.
Candersartan
  • Candesar;
  • Kandelina;
  • Kandesartaantsileksetiil.
Olmesartan MedoxomilCardosal 10 (20, 40)
TelmisartaanMikardis Prytor TELMISARTAN-RICHTER
TevetenEprosartaan

On teavet, et patsiendid, kellele on välja kirjutatud sartanid, kasutavad neid ravimeid pikka aega ja stabiilselt, mida ei saa öelda teiste ravimite kohta. Selle põhjuseks on kõrvaltoimete vähene esinemissagedus ja ravimite kõrge efektiivsus..

Ravi omadused

Angiotensiini retseptori antagoniste võetakse tavaliselt üks kord päevas tablettidena. Pärast pillide võtmist langeb rõhk ühtlaselt umbes 2 tunni pärast ja püsib normaalne 24 tundi.

Surve vähendamise efektiivsus on individuaalne. Seda saab arvutada vereanalüüside põhjal. Terapeutiline toime avaldub 2–4 ravinädala jooksul. See suureneb 6-8 ravinädala võrra.

Vererõhu alandamise efektiivsus enamikus ravimites sõltub annusest. Narkootikumid ei häiri ööpäevast rütmi.

Ravi ajal ei ole soovitatav alkohoolseid jooke võtta, kuna need muudavad ravimi kontsentratsiooni veres. Alkoholi tarvitamine viib asjaolu, et ravimisel pole soovitud tõhusust.

Sõltuvust tekitav

Angiotensiin II retseptori blokaatorite toimemehhanism on selline, et ravimid ei vähenda survet, kui see on normi piires.

Kliinilised vaatlused näitavad, et pikaajaline kasutamine ei tekita sõltuvust ja ravimite ärajätmine ei kutsu esile vererõhu tagasilööki.

Regulaarse ravi tulemused

Angiotensiin II retseptori blokaatorid kaitsevad veresoonte sisemist voodrit hävitamise eest. Preparaadid võimaldavad säilitada veresoonte valendiku optimaalset läbimõõtu ja vältida liigset koormust ega silelihaseid. Vasaku aatriumi lihaste suurenemine peatub, on võimalik naasta normaalsele suurusele.

Südamelihase funktsionaalse puudulikkuse areng aeglustub või peatub täielikult. Kudedes ei kogune üleliigset vedelikku ja elektrolüütide tasakaal on õige.

Korrektselt valitud ravimite regulaarne tarbimine suurendab patsientide vastupidavust füüsilisele aktiivsusele ja suurendab nende üldist füüsilist aktiivsust..

Muud omadused

Angiotensiini retseptori antagonistide toimemehhanism võimaldab neid kasutada mitte ainult rõhu vähendamiseks, vaid ka:

  • südame vasaku vatsakese hüpertroofia regressioon;
  • parandada neerufunktsiooni diabeetilise nefropaatia korral;
  • südamepuudulikkuse paranemine.

On seisukoht, et selle rühma ravimid võivad suurendada surmaga lõppeva müokardi infarkti riski. Sellel teoorial pole tõsiseid tõendeid..

Muud angiotensiin-II retseptori blokaatorite võtmise tulemused:

  • diastoolse funktsiooni parandamine;
  • südame vasaku vatsakese massi hüpertroofia vähenemine;
  • vähenenud valgu eritumine uriiniga;
  • vatsakeste arteemia vähenemine;
  • insuliiniresistentsuse vähenemine;
  • suurenenud neerude verevool.

Kombinatsioon teiste ravimitega

Sartaane kombineeritakse sageli diureetikumidega. Seega saab efektiivsust suurendada 56–70% -lt 80–85% -ni. Tiasiiddiureetikumid tugevdavad ja pikendavad sartaanide toimet.

Näidustused

Angiotensiin II retseptori blokaatorid on ette nähtud haiguste ja sümptomite korral:

  • diabeetiline nefropaatia;
  • südamepuudulikkus;
  • proteinuuria / mikroalbuminuuria;
  • müokardi infarkt;
  • südame vasaku vatsakese hüpertroofia;
  • metaboolne sündroom;
  • kodade virvendus;
  • AKE inhibiitorite talumatus.

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Angiotensiini retseptori antagonistid on rangelt vastunäidustatud rasedatele ja imetavatele naistele, samuti inimestele, kellel on selle ravimi suhtes ülitundlikkus. Fertiilses eas naistel kasutatakse ravimeid ettevaatusega, kui on olemas planeerimata raseduse võimalus, kuna need mõjutavad loote arengut negatiivselt..

Selle kategooria ravimeid ei soovitata kasutada raske maksa- või neerupuudulikkuse ning sapiteede obstruktsiooni korral. Nende ravimite toimemehhanism võib kahjustada neerufunktsiooni, kui see on juba kahjustunud.

Enamik ravimeid on vastunäidustatud:

  • rasedus ja toitmine;
  • arteriaalne hüpotensioon;
  • dehüdratsioon;
  • alla 18-aastased;
  • laktoositalumatus;
  • glükoosi või galaktoosi imendumissündroom, galaktoseemia.

Kõrvaltoimed on võrreldavad platseeboga. Vahel märgitakse:

  • peavalu;
  • nõrkus;
  • pearinglus;
  • kibedus suus;
  • lihasvalu;
  • unisus või unetus;
  • asteenia;
  • allergilised reaktsioonid;
  • migreen;
  • iiveldus.

0,5–0,8% -l kõigist juhtudest ilmneb kuiv köha. Kõrvaltoimed on tavaliselt kerged ega vaja ravimite katkestamist.

Ravimite individuaalset valimist peaks läbi viima spetsialist. Mõnda neist müüakse ilma arsti retseptita, kuid peate saama tema konsultatsiooni. Ise ravimine vererõhu reguleerimisel võib olla eluohtlik!

Muude diagnooside olemasolu võib lisaks hüpertensioonile muuta arsti otsust ravimi valimisel, seetõttu on oluline oma spetsialistile oma tervislikku seisundit põhjalikult kirjeldada.

Patsientide ülevaated

Valdav enamus angiotensiini retseptori antagonistide kategooria ravimite ostjaid alustab tarbimist arsti soovitusel. Ravimid on ette nähtud esimesel kokkusaamisel spetsialistiga või teiste ravimite ebaefektiivsusega.

Inimesed märgivad selle plussina kasutamise mugavust - reeglina on vajalik 1 tablett päevas või selle osa. Mõnele ravimit võtvale inimesele tunduvad ravimid liiga nõrgad, kuna rõhu langus pole järsk..

Enamik neist märgib, et kõige paremini toimivad tabletid, mille arst valib individuaalselt..

Mõned patsiendid märkavad ravi ajal südame löögisageduse suurenemist. Kui see tekitab ebamugavusi, siis on insultide arvu normaliseerimiseks ette nähtud spetsiaalsed ravimid. Peavalu ja muud kõrvaltoimed on haruldased. Hiiglaslik valik võimaldab teil valida minimaalsete soovimatute mõjudega ravimi.

Endarterektoomia: veresoonte naastude eemaldamine

Ravimid, mis sisaldavad diureetilisi komponente, ärritavad mõnikord patsiente sagedase urineerimise tundega. Kuid enamik märgib nende ravimite kõrget efektiivsust..

Ma olen juba kaks aastat joonud ravimit “Lozap Plus”. Mulle piisab veerandist ühest tabletist päevas. Selle ravivahendi määras mulle kolmas arst, kelle juurde sain, ja ülejäänud ravimid ei mõjutanud mind peaaegu üldse. Ainus negatiivne - pulsi kontrollimiseks peate jooma tablette, kuna Lozapi tõttu on see muutunud püsivalt rohkem kui 100 lööki minutis.

Teveten Plus määrati minu vanaemale kõrge vererõhu tõttu. Ta vabastatakse retsepti alusel, see maksab vastuvõetav (vähem kui 1000 rubla). Arst ütles, et toime saabub 3 nädala pärast, kuid rõhk lakkas paari päeva pärast kõrgele tõusmast. Vanaema on ravimiga rahul.

Olen ravinud Diovaniga hüpertensiooni 5 aastat. Survega on alati probleeme olnud, kuid tunnen end selle ravimiga suurepäraselt. Ma ei märganud mingeid kõrvaltoimeid. Ainus negatiivne - ostmine muutus pisut kalliks, kuid muid vahendeid ma ei otsi.

Mul oli alati kõrge vererõhk, kuid sattusin kord tema tõttu haiglasse. Terapeut määrab Teveten Plusi. Tema hind üllatas mind ebameeldivalt, kuid ta ei mõjutanud mind kuidagi. Peavalu ajal.

Arst tühistas ravimi ja määras uue. Ta ütles mulle, et sellised fondid valitakse individuaalselt. Pole ühtegi, mis kõigile sobiks.

Ma ei ütle, et see on halb ravim, kuid palun tungivalt mitte kõrvaltoimeid taluda - on ka palju muid ravimeid.

Mulle määrati Atakand. Surve osas on elu täielikult paranenud. 180ni pole enam hüppeid. Iga päev jood arsti määratud annust ja maksimaalne rõhu väärtus oli 140 kuni 85. Hiljuti hakkasid mu jalad paisuma. Arst ütles, et kui see ei aita, valime minu jaoks veel ühe ravimi.

Praegu pole sartaanide tõhususes hüpertensiooni ravis kahtlust. Angiotensiin II retseptori antagonistide määramise näidustuste rühma on laiendatud, kuna need annavad positiivse mõju mitmes suunas ja parandavad patsientide prognoosi.

Angiotensiini retseptori blokaatorite kasutamise näidustused ja vastunäidustused

Võib kasutada esmavaliku teraapiana. Enamasti näidustatud II tüüpi suhkurtõvega patsientidel, kellel on LV hüpertroofia, insuldi sekundaarseks ennetamiseks (pärast insulti või mööduvat isheemilist atakki, samuti vererõhu alandamiseks insuldi ägedal perioodil).

Optimaalse taluvuse tõttu on need näidustatud patsientidele, kellel on halb tolerantsus teiste ravimite suhtes, samuti kellel on ravi suhtes väike järgimine. Suhkurtõve tekkeriskiga patsientidel väheneb selle tekkimise tõenäosus.

Enamasti näidustatud hüpertensiooniga patsientide, hüpertensiooni ja rasvumise kombinatsiooni, SM-ga.

  • Võttes arvesse tuvastatud profülaktilist toimet AF suhtes, on see ravimite klass paljude ekspertide sõnul näidustatud peamiselt hüpertensiooniga patsientidele, kellel on kõrge AF risk, samuti patsientidele, kellel on AF olemasolev paroksüsmaalne vorm.
  • Praegu peavad mõned eksperdid neid ravimeid peamiselt hüpertensiooni raviks insuldi ägedal perioodil..
  • Südamepuudulikkus

Kuvatakse kõigile patsientidele AKE inhibiitorite talumatuse korral. Seda saab kasutada patsientidel pärast müokardiinfarkti ja sümptomaatilise südamepuudulikkuse ravis koos AKE inhibiitoritega: nende tõhusus ei ole halvem. Eriti näidustatud hüpertensiooni ja LV hüpertroofiaga patsientidele. CHF ravis on enim uuritud losartaani, valsartaani ja kandesartaani..

Südamepuudulikkuse korral angiotensiin II retseptori blokaatorite annuse tiitrimine toimub samadel põhimõtetel nagu AKE inhibiitorid. Tüsistuste ja hea ravitaluvuse puudumisel kahekordistatakse annus pärast 3-5-päevast ravi.

Kandesartaani puhul on CHF-i sihtannus 16 mg päevas, valsartaani puhul - 320 mg, 100 mg. Angiotensiin II retseptori blokaatoreid saab südamepuudulikkuse ravis kombineerida AKE inhibiitoritega (kandesartaan või valsartaan).

Kuid enamik eksperte soovitab seda kombinatsiooni kasutada ainult β-blokaatorite talumatuse korral.

Nefropaatia II tüüpi diabeedi korral

Rasedus, neeruarteri kahepoolne stenoos või ühe neeruarteri stenoos, individuaalne talumatus. AKV inhibiitorite, aldosterooni antagonistide ja kaaliumipreparaatide väljakirjutamisel tuleb märkimisväärselt neerufunktsiooni kahjustusega patsientidele välja kirjutada ettevaatusega..