Kui kaua võib metformiini võtta koos diabeediga?

Ravimiturgu täiendatakse ravimitega, mis alandavad tõhusalt vere glükoosisisaldust. Sellised ravimid on eriti vajalikud suhkruhaigusega patsientide jaoks, kuid neil on palju kõrvaltoimeid. 1957. aastal lisasin nimekirja kohe kolm ravimit - fenformiin, buformiin, metformiin. Neist ainult viimane ravim on juurdunud ja seda kasutatakse aktiivselt kliinilises praktikas. Metformiin on ette nähtud diabeetikutele, polütsüstiliste munasarjade sündroomi raviks koos dieedi ja kehalise aktiivsusega - kehakaalu vähendamiseks.

Mis on Metformiin

Juhtpositsioon II tüüpi suhkurtõve ravis võttis Metformiin. See kuulub biguaniidide hulka. Need on ained, mis alandavad vere glükoosisisaldust. Ravimi efektiivsust tõestab aeg, kasutamise praktika, mida tõendavad patsientide ülevaated. See on ainus ravim, mida kasutatakse laste diabeedi raviks. Metformiinil on mitu nime, seda müüakse kui Glucofage, Siofor, Gliformin. See sõltub tootjast ja ravimkompositsioonist.

Vabastamise koostis ja vorm

Metformiin on saadaval tablettide kujul. Need on ümmargused, kaksikkumerad, kaetud enterokattega, valge värvusega. Ravim on pakendatud blistritesse 10 või 15 tükki. Karppakendis on 30 tabletti. Tabelis on näidatud ravimi ühe kapsli koostis:

Toimeaine kontsentratsioon

Metformiinvesinikkloriid (või dimetüülbiguaniid)

Maisitärklis (või kartul)

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Metformiin pärsib ATP (adenosiintrifosforhappe) sünteesi mitokondrites (spetsialiseerunud rakuorgaanid). Sellel protsessil on otsene mõju paljudele süsivesikute metabolismiga seotud biokeemilistele reaktsioonidele. Kui kehas on dimetüülbiguaniid, põhjustab see suhkru kontsentratsiooni langust mitmete mehhanismide tõttu:

  • pärsib glükoneogeneesi (glükoosi moodustumise protsess mitte süsivesikute ühenditest) maksas;
  • suurendab kudede tundlikkust insuliini suhtes;
  • parandab rakkude glükoositarbimist;
  • aeglustab glükoosi imendumist peensooles.

Ravimi mõju all pärast söömist ei toimu glükoositaseme järske muutusi. Ravim:

  1. ei põhjusta hüpoglükeemiat (glükoositaseme langusega seotud patoloogia);
  2. ei mõjuta insuliini sünteesi;
  3. vähendab triglütseriidide, madala tihedusega lipoproteiinide taset vereplasmas;
  4. on fibrinolüütilise (trombo-absorbeeruva) toimega, mis on tingitud koe plasminogeeni aktivaatori inhibiitori (valk, mis soodustab fibrinolüütilise ensüümi sünteesi) allasurumisest..

Ravimi imendumine toimub seedetraktist. Ravimi standarddoosil on biosaadavus 50–60%. Metformiin ei reageeri verevalkudega. Aine koguneb süljenäärmetesse, lihaskudedesse, neerudesse ja maksa. See eritub neerude kaudu muutumatul kujul. Metformiini monoteraapia võrreldes teiste ravimitega suhkrutaseme normaliseerimiseks vähendab:

  • müokardiinfarkti oht;
  • suremus II tüüpi diabeediga patsientidel.

Näidustused

See ravim on WHO (Maailma Terviseorganisatsioon) kinnitatud elutähtsate ravimite loetelus. Metformiin on ette nähtud järgmistel tingimustel:

  1. II tüüpi suhkurtõbi (sõltuvus insuliinist). Ravimi kasutamise statistika näitab patsientide suremuse langust 30% võrreldes teiste diabeediravimitega. Positiivset dünaamikat täheldatakse kõigil patsientidel, eriti ülekaalulistel patsientidel..
  2. Prediabetes (suurenenud diabeedirisk).
  3. Polütsüstiliste munasarjade sündroom. Ravimit hakati PCOS-i raviks kasutama kahekümnenda sajandi 80-90-ndate aastate vahetusel. Selle patoloogia ja hüpersekretsiooni vahel leiti seos - kudede metaboolse reageerimise rikkumine insuliinile selle munasarja hormooni normaalse reaktsiooni ajal. Kui dimetüülbiguaniid lisatakse ravimite kompleksi, on 80% polütsüstoosiga diagnoositud naistest positiivne dünaamika.
  4. Rasvumise ravi.
  5. Metaboolne sündroom.

Kuidas võtta

Tabletid neelatakse alla tervelt, pestakse rohke veega. Algne minimaalne annus on 500 mg üks kord päevas, maksimaalne on 2,5-3 g. Metformiini tablette on soovitatav võtta pärast õhtusööki või vahetult enne magamaminekut. Ravimi annust on parem suurendada järk-järgult. Suur algannus dimetüülbiguaniidi põhjustab mao talitlushäireid ja häirib seedeprotsessi. Metalliline järelmaitse, iiveldus - üledoseerimise nähud ravimite kasutamise algfaasis.

Ravimiga monoteraapia korral on parem kinni pidada tõestatud skeemist:

  1. Esimesel nädalal võetakse ravim koguses 500 mg 1 kord.
  2. Järgmisena suurendatakse ööpäevast annust 850–1000 mg-ni ja jagatakse kaheks annuseks.
  3. Kui ainevahetusprotsessid ei ole rahuldavad maksimaalse annuse 2000 mg korral, tuleks metformiinile lisada sulfonüüluurea preparaadid või kasutada insuliini..
  4. Annuse suurendamine sõltub glükoosinäitudest. Raviskeemi valib arst individuaalselt.
  5. Eakatel patsientidel on maksimaalne ööpäevane annus 1000 mg.

Metformiin: kui kaua ma võin võtta ja kas see on sõltuvust tekitav?

II tüüpi diabeediga patsientide puhul tekib sageli küsimus, kui kaua Metformiin võtab? Tegelikult sellele küsimusele vastust ei ole. Ükski arst ei saa täpset ajakava kindlaks määrata, kuna iga patsiendi ravi sõltub tema üldisest tervislikust seisundist, glükoositasemest, diabeedi ja sellega seotud haiguste raskusest.

Suhkurtõbe nimetatakse 21. sajandi katkuks. See on tingitud asjaolust, et iga aastaga suureneb selle patoloogiaga patsientide arv. Statistika näitab, et 90% kõigist diabeetikutest põeb teist tüüpi haigusi, nende seas on suur arv naisi, kes on ülekaalulised kui mehed.

Metformiin on populaarne ravim insuliinisõltuva tüüpi diabeetikute seas, kes ei suuda spetsiaalse dieedi ja treeningute abil suhkru taset vähendada. Lisaks kasutatakse seda ka diabeedi ja isegi vähkkasvajate tõsiste tagajärgede ärahoidmiseks. Kuid mis on ravimi toimemehhanism, kuidas seda õigesti võtta, et mitte ennast kahjustada? Proovime selle välja mõelda..

Metformiini toimemehhanism

Aine toime on suunatud maksas toimuva glükoneogeneesi protsessi pärssimisele. Kui elundi glükoositootmine väheneb, väheneb ka selle sisaldus veres. Tuleb märkida, et diabeetikute puhul ületab glükoosisisalduse moodustumise määr normaalsest vähemalt kolm korda.

Maksas on ensüüm nimega AMP-aktiveeritud proteiinkinaas (AMPK), mis täidab põhifunktsiooni insuliini signaliseerimisel, rasvade ja glükoosi metabolismil, samuti energiatasakaalul. Metformiin aktiveerib AMPK, et pärssida glükoosi tootmist.

Lisaks glükoneogeneesi protsessi pärssimisele täidab metformiin ka muid funktsioone, nimelt:

  • parandab perifeersete kudede ja rakkude tundlikkust suhkrut alandava hormooni suhtes;
  • suurendab rakkude glükoosivarustust;
  • viib rasvhapete suurenenud oksüdatsiooni;
  • neutraliseerib glükoosi imendumist seedetraktist.

Ravimi võtmine aitab vähendada inimeste ülekaalu. Metformiin alandab tühja kõhuga seerumi kolesterooli, TG ja LDL kolesterooli taset. Samal ajal ei muuda see teiste tihedustega lipoproteiinide kogust. Tervel (normaalse glükoositasemega) inimesel, kes võtab metformiini, terapeutiline toime puudub.

Ravimi kasutamisel võib patsient saavutada suhkrusisalduse languse 20%, samuti glükosüülitud hemoglobiini kontsentratsiooni umbes 1,5%. Ravimi kasutamine monoteraapiana, võrreldes teiste suhkrut alandavate ravimite, insuliini ja spetsiaalse toitumisega, vähendab südameataki tekke tõenäosust. Lisaks tõestas 2005. aasta uuring (Cochrane Collaboration), et Metformiini võtmine vähendab II tüüpi diabeediga patsientide suremust.

Pärast seda, kui patsient on joonud metformiini tableti, tõuseb tema sisaldus veres 1-3 tunni jooksul ja ta hakkab tegutsema. Ravim imendub seedetraktis piisavalt kiiresti.

Komponent ei metaboliseeru, vaid eritub inimkehast uriiniga.

Ravimi kasutamise juhised

Ravim Metformiin on saadaval tablettide kujul, mis sisaldavad 500 mg toimeainet (metformiinvesinikkloriid). Lisaks sellele sisaldab toode väheses koguses lisakomponente: maisitärklis, krospovidoon, povidoon K90, magneesiumstearaat ja talk. Ühes pakendis on 3 blistrit 10 tabletiga.

Metformiini kasutamist võib välja kirjutada ainult ravispetsialist, kes objektiivselt hindab patsiendi tervist. Kui patsient võtab pille, peaks ta rangelt järgima kõiki arsti soovitusi.

Preparaadi igas pakendis on sisestusjuhend. Selles leiate järgmisi näidustusi kasutamiseks:

  1. II tüüpi diabeet, eriti ülekaalulistel inimestel, kellel puudub kalduvus ketoatsidoosile (süsivesikute metabolism on halvenenud).
  2. Koos hormoonresistentsusega insuliinraviga, mis tekkis teist korda.

Tuleb märkida, et ainult spetsialist saab arvutada õige annuse, võttes arvesse suhkru kogust suhkruhaige veres. Juhised pakuvad ravimi keskmisi annuseid, mis vajavad sageli ülevaatamist ja kohandamist.

Ravimi algannus on 1-2 tabletti (kuni 1000 mg päevas). Kahe nädala pärast on metformiini annust võimalik suurendada.

Ravimi säilitusannused on 3-4 tabletti (kuni 2000 mg päevas). Suurim ööpäevane annus on 6 tabletti (3000 mg). Vanematele inimestele (alates 60 eluaastast) on soovitatav metformiini juua mitte rohkem kui 2 tabletti päevas.

Kuidas tablette juua? Neid tarbitakse tervelt, pestakse väikese klaasi veega söögi ajal või pärast seda. Seedesüsteemiga seotud negatiivsete reaktsioonide tõenäosuse vähendamiseks tuleks ravimid jagada mitu korda. Raskete ainevahetushäirete ilmnemisel tuleb piimhappe atsidoosi (piimhappekooma) tekke vältimiseks ravimi annust vähendada..

Metformiini tuleb hoida kuivas ja pimedas kohas, kuhu ei pääse väikestele lastele. Säilitustemperatuur on vahemikus +15 kuni +25 kraadi. Ravimi kestus on 3 aastat.

Vastunäidustused ja kahjulikud mõjud

Nagu teised ravimid, võib metformiini kasutamine olla vastunäidustatud teatud patoloogiatega inimestel või muudel põhjustel..

Nagu juba mainitud, ei soovitata ravimit kasutada üle 60-aastastel patsientidel, eriti neil, kes teevad rasket vaeva, kuna see võib põhjustada piimhappe atsidoosi arengut.

Selle ravimi vastunäidustuste loetelu pole nii väike. Metformiini kasutamine on keelatud, kui:

  • prekoma või kooma, diabeetilise ketoatsidoosi diagnoos;
  • neerude ja maksa talitlushäired;
  • neerude tööd mõjutavad ägedad haigused (dehüdratsioon, hüpoksia, mitmesugused infektsioonid, palavik);
  • mürgitus alkohoolsete jookidega või krooniline alkoholism;
  • kroonilised või ägedad patoloogiad, mis võivad põhjustada müokardiinfarkti, hingamis- või südamepuudulikkuse arengut;
  • piimikooma (eriti ajalugu);
  • vähemalt kaks päeva enne ja kaks päeva pärast röntgen- ja radioisotoopide uuringuid joodi sisaldava kontrastaine süstimisega;
  • madala kalorsusega toitumine (vähem kui 1000 kalorit päevas);
  • lapse kandmine ja imetamine;
  • suurenenud tundlikkus ravimi sisu suhtes.

Kui patsient võtab ravimit ilma arsti soovitusi järgimata, võivad ilmneda mitmesugused kõrvaltoimed. Neid seostatakse vale toiminguga:

  1. seedetrakt (oksendamine, maitsemuutused, suurenenud puhitus, isupuudus, kõhulahtisus või kõhuvalu);
  2. vereloomeorganid (megaloblastilise aneemia areng - foolhappe ja B12-vitamiini puudus kehas);
  3. metabolism (malabsorptsiooniga seotud laktatsidoosi ja B12 hüpovitaminoosi teke);
  4. endokriinsüsteem (hüpoglükeemia areng, mis väljendub väsimus, ärrituvus, peavalud ja pearinglus, teadvusekaotus).

Mõnikord võib esineda nahalöövet. Seedesüsteemi häiretega seotud kõrvaltoimed esinevad üsna sageli esimese kahe ravinädala jooksul. See on keha normaalne reaktsioon, pärast 14 päeva möödumist tekib sõltuvus metformiinist ja sümptomid kaovad iseenesest.

Üleannustamise tugi

Suhkurtõbi, kes võtab ravimeid suuremates annustes, kui on juhistes märgitud või raviarsti välja kirjutanud, võib põhjustada tema kehale tohutut kahju, rääkimata surmast. Üleannustamise korral võib tekkida ohtlik tagajärg - laktatsidoos suhkruhaiguse korral. Selle arengu teine ​​põhjus on neerufunktsiooni häirete ravimite kumuleerumine..

Piimhappe atsidoosi tunnuseks on seedehäired, kõhuvalu, kehatemperatuuri langus, lihasvalu, suurenenud hingamissagedus, pearinglus ja peavalu, minestamine ja isegi kooma..

Kui patsient on märganud vähemalt ühte ülaltoodud sümptomitest, on vajalik metformiini kiire tühistamine. Järgmisena peate patsiendi kiiresti haiglasse viima vältimatu abi saamiseks. Arst määrab laktaadi sisalduse, selle põhjal kinnitab diagnoosi või lükkab selle ümber.

Parim meede laktaadi liigse kontsentratsiooni eemaldamiseks metformiiniga on hemodialüüsiprotseduur. Ülejäänud sümptomite kõrvaldamiseks viiakse läbi sümptomaatiline ravi..

Tuleb märkida, et metformiini ja sulfonüüluurea derivaatide keeruline kasutamine võib põhjustada suhkru kontsentratsiooni kiiret langust.

Koostoime teiste vahenditega

Metformiini kasutamisel kompleksis koos teiste ravimitega toimuvad ravimite komponentide vahel keemilised reaktsioonid, mis tugevdavad või vähendavad metformiini suhkrut alandavat toimet.

Niisiis, metformiini ja danasooli kasutamine samaaegselt põhjustab suhkru taseme kiiret tõusu. Ettevaatlikult peate kasutama kloorpromasiini, mis vähendab insuliini vabanemist, suurendades seeläbi glükeemiat. Antipsühhootikumidega ravi ajal ja isegi pärast ravimi ärajätmist tuleb metformiini annust kohandada.

Suhkrut alandava toime tugevnemise tõenäosus ilmneb tarbimisel:

  1. Glükokortikosteroidid (GCS).
  2. Sümpatomimeetikumid.
  3. Sisemiseks kasutamiseks mõeldud rasestumisvastased vahendid.
  4. Epinofrina.
  5. Glükagooni tutvustus.
  6. Kilpnäärme hormoonid.
  7. Fenotiasooni derivaadid.
  8. Loop-diureetikumid ja tiasiidid.
  9. Nikotiinhappe derivaadid.

Tsimetidiiniravi võib põhjustada laktatsidoosi arengut. Metformiini kasutamine nõrgendab omakorda antikoagulantide toimet.

Alkoholi joomine on metformiini kasutamisel üldiselt vastunäidustatud. Raske joobeseisund madala kalorsusega ja tasakaalustamata dieedi, nälja või maksapuudulikkuse korral põhjustab laktatsidoosi teket.

Seetõttu peavad patsiendid metformiinravi ajal jälgima neerude tööd. Selleks peavad nad vähemalt kaks korda aastas uurima laktaadi kontsentratsiooni plasmas. Samuti on vaja analüüsida kreatiniini sisaldust veres. Kui tulemused näitavad, et kreatiniini kontsentratsioon on suurem kui 135 μmol / L (mees) ja 110 μmol / L (naine), lõpetatakse ravimi kasutamine.

Kui patsient on leidnud bronhopulmonaarse nakkushaiguse või Urogenitaalsüsteemi nakkusliku patoloogia, tuleb viivitamatult konsulteerida eksperdiga.

Metformiini kombinatsioon teiste suhkrut alandavate ravimitega, näiteks insuliini süstimisega ja sulfonüüluurea ravimitega, põhjustab mõnikord kontsentratsiooni langust. Seda nähtust tuleks arvestada patsientide puhul, kes juhivad sõidukeid või keerulisi mehhanisme. Võimalik, et peate raviperioodil loobuma sellisest ohtlikust tööst..

Muude ravimite kasutamisel peab patsient sellest teavitama oma arsti, kes võib muuta ravikuuri annust ja kestust.

Maksumus, ülevaated ja analoogid

Metformiini hind sõltub sellest, kas seda imporditakse või toodetakse kodumaal.

Kuna toimeaine on populaarne hüpoglükeemiline aine erinevates maailma paikades, toodavad seda paljud riigid..

Ravimit saate osta apteegis retsepti esitledes, seal on ka võimalus ravimit Internetist tellida.

Ravimi maksumus sõltub ravimi piirkonnast Vene Föderatsiooni territooriumil ja tootjast

  • Metformiin (Venemaa) nr 60 - minimaalne maksumus on 196 rubla ja maksimaalne on 305 rubla.
  • Metformin-Teva (Poola) nr 60 - minimaalne maksumus on 247 rubla ja maksimaalne - 324 rubla.
  • Metformin Richter (Ungari) nr 60 - minimaalne maksumus on 287 rubla ja maksimaalne - 344 rubla.
  • Metformin Zentiva (Slovakkia) nr 30 - minimaalne maksumus on 87 rubla ja maksimaalne on 208 rubla.
  • Metformin Canon (Venemaa) nr 60 - minimaalne maksumus on 230 rubla ja maksimaalne - 278 rubla.

Nagu näete, on ravimi Metformiini maksumus väga madal, nii et seda saavad osta kõik erineva sissetulekuga inimesed. Lisaks on kasumlikum osta kodumaist ravimit, kuna selle hind on madalam ja ravitoime on sama.

Paljude diabeetikute ülevaated näitavad, et Metformiin on tõhus hüpoglükeemiline ravim. See vähendab üsna kiiresti glükoosi kontsentratsiooni veres ja pikendab hüpoglükeemilist toimet ravimi pikaajalise kasutamise korral. Enamik patsiente märgib ravimi kasutamise lihtsust ja selle odavust, mis on suur eelis. Küsimusele, kas kehakaalu langetamiseks on võimalik metformiini juua, vastavad inimesed positiivselt.

Paljud inimesed imestavad, kas pärast metformiini võtmist ilmnevad võõrutusnähud. Ravimi ärajätmine ei põhjusta veresuhkru suurenemist ja kehakaalu suurenemist.

Puuduste hulgas on seedetrakti häirimine, mis on seotud organismi sõltuvusega ravimi toimest. Kahe nädala pärast kaovad sellised ebameeldivad sümptomid iseenesest..

Tulenevalt asjaolust, et aktiivse komponendiga metformiiniga ravimit toodetakse kogu maailmas, on sellel palju nimesid. Erinevus on ainult selles, milliseid täiendavaid aineid kasutatakse. Ravimi Metformiini analoogid on Gliformin, Metfogamma, Bagomet, Siofor, Glyukofazh, Altar ja teised. Kasutataval ravimil peaks olema positiivne mõju patsiendi tervislikule seisundile, põhjustamata seejuures negatiivseid tagajärgi..

Metformiinravi ebaefektiivsus on seotud diabeedi spetsiaalse dieedi järgimata jätmisega, istuva eluviisiga ja suhkru taseme ebastabiilse kontrolliga. Tegelikult ei saa üksi ravimite võtmine hüpoglükeemilist efekti täielikult saavutada. Ainult tervisliku eluviisi, ravimteraapia ja kõigi arsti soovituste järgimine võib parandada patsiendi tervist ja leevendada diabeedi tunnuseid. Selle artikli video sisaldab lisaks teavet selle ravimi kohta..

Metformiin on ainus ravim diabeedi ja südame-veresoonkonna haiguste komplikatsioonide samaaegseks ennetamiseks

Avaldatud ajakirjas:
Ef. Kardioloogia ja angioloogia 1/2011

MD M.N. Mamedov, M.N. Kovrigina, Ph.D. E.A. Poddubskaja

Tänapäeval on metformiin üks laialdaselt kasutatavaid diabeedivastaseid ravimeid. Rahvusvaheline Diabeediliit võttis 2006. aastal vastu uued soovitused suhkurtõve raviks, milles soovitati esmaseks raviks metformiini esmavaliku ravimina koos elustiili muutustega [1]. Viimase viie aasta jooksul pole see muutunud..

Enduanokrinoloogilises praktikas biguaniidide kasutamise ajalugu oli aga täis lootusi ja pettumusi. Esimesi biguaniide - fenformiini ja buformiini - hakati kasutama 20. sajandi keskel ja need laktatsidoosi tekke tõttu peatselt müügilt tagasi. Metformiini sünteesis Sterne 1957. aastal. 1960. aastal alustati esimeste kliiniliste uuringutega, mis näitasid, et glükeemia langusega ei kaasne kehakaalu suurenemine ja hüpoglükeemia oht. 1980. aastal näidati klambrimeetodit kasutades, et metformiin vähendab insuliiniresistentsust.

Aastal 1995 kiitis FDA (Ameerika Toidu- ja Terviseamet) esimest korda heaks metformiini laialdase kasutamise USA-s. FDA algatatud uuringus leiti, et metformiin on ohutuse osas võrreldav teiste diabeediravimitega [2]. Samuti on näidatud, et metformiinil on eeliseid teiste biguaniidide ees, see koguneb peamiselt peensooles ja süljenäärmetes, mitte lihastes, mis on laktaadi moodustumise peamine koht. Arvukate kliiniliste uuringute kohaselt on metformiiniga seotud laktatsidoosi esinemissagedus 8,4 100 tuhande patsiendi kohta ja muude palavikuvastaste ravimite (sealhulgas glibenklamiidi) kasutamisel - 9 juhtu 100 tuhande patsiendi kohta..

50 aasta jooksul on metformiini efektiivsuse ja ohutuse erinevate aspektide osas läbi viidud 5500 eksperimentaalset ja kliinilist uuringut..

Metformiini hüperglükeemiline toime

Metformiini toime veresuhkru tasemele on võrreldav teiste diabeediravimite toimega. Metformiin ei põhjusta hüperinsulinemiat, vastupidi, tühja kõhuga insuliini tase sageli väheneb, mis on seotud insuliinitundlikkuse paranemisega.

Suures kliinilises uuringus (topeltpime, randomiseeritud, platseebokontrollitud, paralleelrühmaga uuring), milles osales 451 patsienti, uuriti metformiini annusest sõltuvat hüperglükeemilist toimet. Metformiini taustal annustes 500–2000 mg päevas täheldatakse veresuhkru ja glükeeritud hemoglobiini paralleelset langust. Suhkurtõvega patsientidel oli vere glükoositaseme kontrollimiseks optimaalne metformiini päevane annus 2000 mg [3]. Venemaa turul on algset metformiin Glucofage kolme annusena 500 mg, 850 mg ja 1000 mg..

Koos sellega suurendab metformiin märkimisväärselt glükoositarbimist klambri ajal, mis on seotud perifeerse insuliinitundlikkuse paranemisega. Glükoosi metabolismi parandamine on seotud mitteoksüdatiivse glükoosi metabolismi suurenemisega, see tähendab ilma glükooside oksüdatsiooni mõjutamata [4]. 3-kuulise metformiinravi ajal uuriti metformiini toimet maksas glükoosi sünteesile 7-l II tüüpi diabeediga patsiendil. Metformiin vähendab märkimisväärselt glükoosi tootmist maksas ja glükoneogeneesi sagedust võrreldes algtasemega [5].

Suurbritannia perspektiivse suhkruhaiguse uuring näitas, et metformiinil on insuliini säästv toime. Võrreldes sulfonüüluurea (glibenklamiid või kloorpropamiid) ravirühmade või insuliini süstidega on metformiini rühma randomiseeritud isikute insuliinitase madal. [6].

Primaarse diabeedi ennetamine metformiiniga

Diabeedi esmane ennetamine hõlmab keerukate meetmete kasutamist, sealhulgas elustiili muutmist ja ravimteraapiat riskirühma kuuluvate inimeste seas. Esiteks kuuluvad sellesse rühma prediabeediga inimesed (kõrge tühja kõhu glükeemia ja halvenenud glükoositaluvusega).

Aastatel 1976–1980 testiti USA riikliku tervise- ja toitumisalase uuringu (NHANES II) riikliku uuringu raames 3092 täiskasvanut glükoositaluvuse osas. Hüperglükeemia esinemine 2 tundi pärast 75 g glükoosi võtmist oli seotud kardiovaskulaarse suremuse suurenemisega kõigil juhtudel [7]. Veenvad andmed saadi tulevases uuringus „Diabetes Epidemiology: Diagnostic Criteria Europe Collaborative Analysis in Europe” (DECODE) uuringu andmed, mis näitasid prediabeedi olulist rolli südame-veresoonkonna haiguste kliiniliste komplikatsioonide (CVD) väljakujunemisel. Hüperglükeemiat hinnati tühja kõhuga glükoositaseme ja pärast glükoositaluvuse testi läbiviimist 22 514 inimesel 8,8 aasta jooksul. Suure tühja kõhuga glükeemia esinemine suurendas CVD surma riski. NTG (halvenenud glükoositaluvus) on aga kliiniliste tüsistuste tekkimisel suurema tähtsusega [8].

Kirjanduses avaldati paljude kliiniliste uuringute tulemused, kus diabeedi esmaseks ennetamiseks kasutati erineva toimemehhanismiga ravimeid. Kirjanduses on kolm perspektiivset uuringut (BIGPRO 1, BIGPRO 1.2 ja DPS), milles uuriti metformiini efektiivsust kõhuõõne rasvumise, hüpertensiooni, hüpertriglütserideemiaga patsientide ja NTG-ga patsientide rühmas [7]. Diabeedi ennetamise programm (DPP) on võib-olla üks suuremaid diabeedi esmase ennetamise kliinilisi uuringuid [9]. Uuring viidi läbi Ameerika Ühendriikide 27 keskuses, mille kestus oli 3–6 aastat, kuid mis viidi põhiprogrammide saavutamisel läbi plaanipäraselt 2001. aasta augustis. DPP uuringus kasutati originaalravimit Metformin Glucofage ®. Selles jaotati NTG-ga patsiendid kolme rühma:

  • platseebo + standardsed soovitused elustiili muutmiseks (patsiendid said kirjalikke soovitusi dieedi pidamiseks, kehalise aktiivsuse suurendamiseks ja suitsetamisest loobumiseks);
  • metformiin (Glucofage ®) 850 mg 2 korda päevas + standardsed soovitused elustiili kohta;
  • intensiivsed elustiili muutused (kaalulangus vähemalt 7%, madala kalorsuse ja lipiidide sisaldust vähendavad dieedid, mõõdukas füüsiline aktiivsus 150 min / nädalas, koos igakuise meditsiinilise järelevalvega).

Platseebo- ja metformiinigruppide võrdlev uuring oli topeltpime, loomult pime [9]. Üldiselt vähenes II tüüpi diabeedi tekkimise risk 58% inimestel, kes muutsid oma elustiili, ja 31% inimestel, kes said metformiini annuses 850 mg 2 korda päevas 3 aasta jooksul. Uuringusse kaasatud alarühmade analüüsimisel selgus, et metformiin vähendas kõige tõhusamalt II tüüpi diabeedi riski nii alla 45-aastastel kui ka raske rasvumisega inimestel (KMI ≥ 35 kg / m 2). Nendes rühmades vähenes II tüüpi diabeedi tekkimise risk 44–53% isegi tavalist eluviisi muutmata.

Metformiin ja kardiovaskulaarsete tüsistuste riski vähenemine

1998. aastal avaldati Briti prospektiivse diabeediuuringu (UKPDS) tulemused, mis näitasid hiilgavat mõju diabeediga inimeste südame-veresoonkonna tulemusnäitajatele. See uuring näitas metformiini eelist teiste suhkrut alandavate ravimite ees makrovaskulaarsete tüsistuste vähendamisel ja võrreldavat toimet glükeemia kontrolli all hoidmisel [6].

Prospektiivses uuringus hinnati mitmesuguste ravimeetodite, sealhulgas elustiili muutuste, metformiini, sulfonüüluurea ja insuliinravi efektiivsust äsja diagnoositud suhkurtõvega inimestel. Uuringu tulemused näitavad, et intensiivne ravi kolme rühma ravimitega oli tavapärasest teraapiast efektiivsem. Glükeemilise kontrolli osas ei tuvastatud olulisi erinevusi ravimite vahel.

UKPDS-is kasutati metformiini testravimina originaalset metformiini ravimit Glucofage ®.

Metformiin (Glucofage ®) oli tõhusam kui elustiili muutused. Metformiini hüpoglükeemiline toime on võrreldav sulfonüüluurea ja insuliinraviga. Glükeemilise kontrolli parandamisega ei kaasnenud plasma insuliinitaseme tõusu, samas kui insuliinitundlikkus paranes [6]..

Ravimit kasutati äsja diagnoositud suhkruhaiguse, ülekaalu ja rasvumisega isikutel (n = 1704 patsienti, kelle kehakaal ületas 120%). Metformiini keskmine terapeutiline annus oli 2550 mg päevas. Ravi tulemusel vähendas metformiin üldist suremust 36%, diabeedist tingitud suremust - 42%, kõiki diabeedi komplikatsioone - 32%, müokardi infarkti - 39% (vt tabel).

Tabel 1. UKPDS: Kardiovaskulaarsete komplikatsioonide ennetamine glükoositaseme normaliseerimisega patsientidel, kellel on äsja diagnoositud II tüüpi diabeet (n = 5100)

Lõpp-punktidMetformiin (2550 mg / päevas)Sulfonüüluuread / insuliinipreparaadid
Riskidünaamika%Usalduse erinevusedRiskidünaamika%Usalduse erinevused
Diabeediga seotud surm↓ 42%0,017↓ 20%0,19
Suremus mis tahes põhjusel↓ 36%0,011↓ 8%0,49
Mis tahes tüsistuste tekkimise oht↓ 32%0,0023↓ 7%0,46
Müokardi infarkti oht↓ 39%0,01↓ 21%0.11
Stroke↓ 41%0,13↓ 14%0,60

Patsientide rühmas, kes võtsid metformiini kolmes annuses

Kas metformiin on võimalik lastel ja noorukitel?

Metformiin parandab II tüüpi diabeedi põdevatel noorukitel glükeemiat. Randomiseeritud topeltpimedas uuringus II tüüpi diabeediga noorukitega vähendas metformiin platseeboga võrreldes oluliselt tühja kõhu ja glükeeritud globuliini taset (p

Euroopas on metformiin 500 mg ette nähtud monoteraapiana või kombinatsioonis insuliiniga vähemalt 10-aastastel noorukitel. Metformiini algannus on üks tablett manustamise ajal või vahetult pärast seda. 10-15 päeva pärast suureneb vajadusel ravimi annus. Ravimi annuse aeglane tiitrimine minimeerib seedetraktist tekkivaid kõrvaltoimeid.

Praegused juhendid II tüüpi diabeedi raviks toetavad farmakoteraapia kasutamist II tüüpi diabeedi all kannatavatel lastel ja noorukitel. Ameerika diabeediliidu konsensuskomisjon otsustas, et hüperglükeemia ägedate sümptomiteta patsiente "saab ravida dieediteraapia ja kehalise koormusega, kuid enamasti vajavad nad ravimeid." USA-s määratakse metformiin monoteraapiana II tüüpi diabeediga noorukitele ja vanemate (17-aastaste ja vanemate) noorukite kombinatsioonravi osana [12]. Seega on metformiin ainus suukaudne hüpoglükeemiline ravim, mis on heaks kiidetud kasutamiseks üle 10-aastastel lastel. Venemaal, Euroopas ja USA-s kiidetakse heaks üks selle rühma ravimitest - Glucophage - kasutamiseks lastel alates 10. eluaastast.

Järeldus

Metformiin on efektiivne diabeedivastane ravim ja vajadusel saab seda edukalt kasutada koos teiste diabeediravimitega: sulfonüüluuread, meglitiniidid, glitasoonid, alfa-glükosidaasi inhibiitorid. Klassikalisi riskifaktoreid mõjutades ning insuliinist sõltuvate ja sõltumatute mehhanismide kaudu vähendab metformiin märkimisväärselt südame-veresoonkonna juhtumeid ja suremust.

Metformiin on hästi talutav ja ohutu. Laktatsidoosi tekke oht ei ole suurem võrreldes teiste diabeediravimitega.

Rahvusvahelise Diabeediliidu ja Ameerika Diabeediliidu soovituste kohaselt on metformiin II tüüpi diabeediga patsientide esimene valik. Diabeedi ennetamise programmi uuringus vähendas metformiin diabeedi tekkeriski varase süsivesikute ainevahetushäirega inimestel. Suurbritannia suhkruhaiguse perspektiivse uuringu kohaselt on metformiin kõigi diabeedivastaste ravimite hulgas ainulaadne haigestumuse ja suremuse vähendamisel. Mõlemas kliinilises uuringus kasutati originaalset Metformiini preparaati Glucofage ®..

Prediabetes - ravi ülevaade

Kui teil on diagnoositud prediabeet, siis mängite ise selle ravimisel võtmerolli ja teil on võimalus see seisund tagasi pöörata või II tüüpi diabeedi progresseerumist edasi lükata. Kaalu kaotamine, tervisliku toitumise järgimine ja regulaarselt treenimine on diabeedi tekkimise ennetamiseks või edasilükkamiseks väga tõhusad ning vähendavad ka teiste komplikatsioonide, näiteks südame isheemiatõve või insuldi tekkimise riski. See võib tunduda lihtne, kuid need on teie üldise tervise ja diabeedi arengu ennetamiseks väga olulised.

Mõnel juhul võib arst lisaks dieedile ja treeningule teile välja kirjutada ka ravimeid. Kuid hiljutised uuringud on näidanud paljutõotavaid tulemusi diabeedi ennetamisel ainult dieedi järgimise ja treenimisega. Üks suurem uurimus Ameerika Ühendriikides (diabeedi ennetamise programm) näitas, et need elustiili muutused olid diabeedi tekke riski vähendamisel tõhusamad kui ravimite võtmine:

Kontrolli oma kaalu

Enamik prediabeediga inimesi on ülekaalulised ja nende kehamassiindeks (KMI) on 25 või suurem. Kui teie KMI on 25 või suurem, võib 5-10% oma kehakaalu kaotamine aidata II tüüpi diabeedi arengut vältida või edasi lükata. Tervislik kaal aitab kehal insuliini õigesti kasutada. Üks hiljutine uuring on näidanud, et prediabeediga inimeste kaalulangus vähendab insuliiniresistentsust. Parandamise tase on võrdeline kaotatud kaaluga..

Järgige tasakaalustatud toitumist

Kui teil on prediabeet, saate haiguse arengut ära hoida või edasi lükata, tehes järgmist:

Rääkige oma arstiga individuaalsest tervisliku toitumise kavast..

Üks suurem uurimus leidis, et köögivilju, kala, linnuliha ja täisteratooteid söövatel inimestel on II tüüpi diabeedi tekke risk väiksem kui inimestel, kes järgivad dieeti, kus on palju punast liha, töödeldud liha ja rasvaseid piimatooteid rafineeritud teraviljatooted ja maiustused.

Prediabeedi toitumise kavandamine paneb teid toite sageli värskelt tutvuma. Dieediga kohanemiseks on mitu lihtsat viisi. Sertifitseeritud toitumisspetsialist aitab teil koostada toitumisplaani, mis sobib teie elustiiliga..

Treeni regulaarselt

Eksperdid soovitavad teil füüsiliste harjutuste tegemisel teha järgmist:

Tegeledes päeva jooksul mitut tüüpi tegevusega, mis kestab 10 minutit või rohkem, võite järgida ülaltoodud soovitusi. Võite enda jaoks valida kas ühe või mõlemad harjutustüübid. Enne treeningprogrammi alustamist pidage nõu oma arstiga..

Treening aitab teil kontrollida veresuhkru taset, kasutades treeningu ajal ja pärast energiaallikat glükoosi. Need aitavad teil insuliinile paremini reageerida ja vähendavad diabeedi tekkeriski. Lisaks aitab treening säilitada tervislikku kehakaalu; vähendada kõrge kolesteroolisisaldust; suurendada kõrge tihedusega lipoproteiini (HDL) või “hea kolesterooli” kolesterooli taset; vähendada kõrget vererõhku. Need eelised aitavad vältida ka südame- ja veresoonkonnahaiguste (südame-veresoonkonna haigused) teket. Diabeedi tekkeriski saate veelgi vähendada, töötades iga seansi jooksul pikemat aega..

Klassid võivad koosneda mõõdukatest kõndimisest või energilisematest harjutustest, näiteks sörkimine, jooksmine, jalgrattasõit või tennise mängimine. Samuti näitas uuring, et ka muu tegevus, näiteks aiandus või lume kogumine, võib avaldada kasulikku mõju. Rääkige oma arstiga ohutu treenimiskava kohta.

Võtke ravimeid, kui need on välja kirjutatud

Mõnel juhul määravad arstid tabletipreparaadi, kõige sagedamini metformiini. See vähendab insuliiniresistentsusega inimesel maksa toodetava suhkru kogust. See võib olla sobiv polütsüstiliste munasarjade sündroomi korral. Kui arst on määranud teile diabeedi vastase ravimi, ärge unustage seda võtta vastavalt arsti ettekirjutusele.

Kui suitsetate sigarette, rääkige oma arstiga, kuidas sellest halvast harjumusest loobuda. Suitsetamine võib mängida rolli II tüüpi diabeedi ja selle varajaste tüsistuste tekkes. Lisateavet leiate jaotisest "Suitsetamisest loobumine".

Jälgige vererõhku ja kolesterooli

Kui teil on eeldiabeet, on südame-veresoonkonna haiguste tekke tõenäosus suurem kui normaalse veresuhkru taseme korral. Arst saab mõõta teie vererõhku ja perioodiliselt kontrollida vere kolesteroolisisaldust. Kui alandate oma kolesteroolitaset soovitatud tasemele ja hoiate vererõhku 140/90 millimeetrini elavhõbedast, saate vähendada südamehaiguste ja suurte veresoonte tekke riski.

Tervislikku toitumist järgides ja regulaarselt treenides saate hoida vererõhu ja kolesterooli taset soovitatud tasemel. Inimestel, kellel on kõrge tihedusega lipoproteiinide (HDL) kolesteroolitase 35 milligrammi detsiliitri kohta (mg / dl) või alla selle või triglütseriidide sisaldus 250 mg / dl või rohkem, on II tüüpi diabeedi risk suurenenud.

Metformiin II ja 1. tüüpi suhkurtõve korral

Meditsiiniekspertide artiklid

Üks sagedamini välja kirjutatavaid ravimeid on metformiin diabeedi korral. See on ravim, mida saab võtta nii iseseisvalt kui ka tervikliku ravi osana. Ravim on peamiselt suunatud ainevahetusprotsesside normaliseerimisele, hormonaalse tausta stabiliseerimisele ja ühtlustamisele. Seoses selle ravimi väljakirjutamise arvu suurenemisega tekib üha enam küsimusi selle kasutamise eripära, toimemehhanismi, näidustuste ja vastunäidustuste osas. Vaatleme üksikasjalikumalt selle ravimiga seotud peamisi probleeme.

Metformiini sünteesiti esmakordselt 1920. aastatel ja leiti, et see alandab vere glükoosisisaldust, kuid seda pole pikka aega kasutatud. Metformiini kasutamist jätkati 1957. aastal, kui avaldati kliiniliste uuringute tulemused, mis kinnitasid selle mõju diabeedile. Metformiin on praegu laialdaselt ette nähtud diabeedivastase ravimina; siiski oli selle kõrvaltoimete, eriti ketoatsidoosi pärast tõsiseid probleeme. [1]

Kas metformiini võib anda, kui diabeet puudub?

Traditsiooniliselt arvatakse, et metformiin on ette nähtud diabeedi raviks. Kui aga loete juhiseid, võite märgata ravimi üsna ulatuslikku toimemehhanismi. Sellega seoses kerkib üsna loogiline küsimus: "Kas on võimalik metformiini võtta, kui diabeeti pole?" Niisiis, sellele küsimusele vastamiseks peate kaaluma selle farmakoloogilise mõju eripära kehale. Esiteks on tähelepanuväärne ravimi võime glükoneogeneesi protsesse maha suruda. Selle ravimi võtmisel on seedetraktis glükoosi imendumise protsesside viivitus.

Ravim aitab stabiliseerida või mõõdukat kehakaalu langust tänu ainevahetuse, sealhulgas süsivesikute ainevahetuse normaliseerimisele. Triglütseriidide, LDL, VLDL sisaldus on vähenenud. Märkimisväärne on ka võime parandada vere fibrinolüütilisi omadusi, mida saab saavutada plasminogeeni aktivaatori inhibiitori pärssimisega.

2012. aasta randomiseeritud topeltpimedas kliinilises uuringus tolerantsuse, kõrvaltoimete analüüsi ja Metformiini kehakaalu ja talje muutuste järgimise mõju kohta võrreldes platseeboga on diabeedi ennetamiseks kasutatav Metformiin ohutu ja hästi talutav. [2]

Seega võimaldab kõik ülaltoodud järeldada, et ravim mitte ainult ei normaliseeri glükoositaset, kontrollib glükoneogeneesi protsesse, vaid täidab ka mitmeid muid olulisi funktsioone. Eelkõige võimaldab kehakaalu reguleerimine ja süsivesikute metabolismi normaliseerimine seda ravimit kasutada liigse kehakaalu, rasvumise raviks häiritud ainevahetuse taustal, hormonaalse tausta ja biokeemiliste parameetrite stabiliseerimiseks. Samuti on ravim suurepärane vahend ateroskleroosi, [3], [4] IHD, trombemboolia, veenilaiendite ja muude veresoonkonna haiguste ennetamiseks.

Seda kasutatakse ka polütsüstiliste munasarjade sündroomiga naistel. Metformiin võib muuta menstruaaltsükleid regulaarsemaks ja suurendada viljakust. [5] USA Riiklik Terviseinstituut soovitas anovulatsiooni ja viljatuse raviks metütsmiini manustada polütsüstiliste munasarjade sündroomiga naistele ja kehamassiindeksiga üle 25, kui muud ravimeetodid ei andnud vastuvõetavaid tulemusi. [6]

Sellel on võrreldes platseeboga neuroprotektiivne toime, see vähendab diabeediga patsientide dementsuse riski. [7]

Ühes uuringus vähendas metformiini kasutamine kõhunäärmevähi riski 62%, võrreldes platseeborühmaga, kes ei kasutanud metformiini. Osalejatel, kes võtsid sulfonüüluurea või insuliini, oli platseeborühmaga võrreldes vastavalt 2,5 ja 5 korda suurem pankreasevähi tekke risk. [8] Metformiinil oli tugev antiproliferatiivne toime käärsoole, kõhunäärme, rinna, munasarjade, eesnäärme ja kopsu vähirakkudele. [9] Sellel on antioksüdantne toime. [10]

Metformiin - ravim vanadusele

Sageli öeldakse, et metformiin ravib vanadust. Tegelikult pole see aga kaugeltki nii. Vastupidi, ravimit ei soovitata kasutada üle 60-aastastel patsientidel, kuna see imendub kehas halvasti ja võib põhjustada tõsist neerukahjustust. Vastasel korral aitab ravim normaliseerida süsivesikute ja rasvade ainevahetust, stabiliseerib kehakaalu, parandab heaolu, normaliseerib südame ja veresoonte seisundit ning on paljude südame-veresoonkonna haiguste ja ainevahetushäirete ennetamine. Siiski tuleb meeles pidada, et ravim võib põhjustada kõrvaltoimeid, mistõttu on selle võtmine piisavate näidustuste puudumisel väga soovitatav. Samuti peate mõistma, et mitte ükski ravim, sealhulgas metformiin, ei muutu kõigi haiguste ja vanaduse imerohuks. Vähemalt seetõttu, et metformiin mõjutab kudede ainevahetust ja vananemine toimub rakutasandil.

Näib, et metformiin vähendab vähktõve esinemissagedust ja parandab diabeediga patsientide ellujäämise prognoosi. In vitro ja loomkatsed toetavad neid epidemioloogilisi uuringuid inimestel. Metformiinil on mitmeid potentsiaalseid mehhanisme, mille abil see pärsib vähi teket ja kasvu. Näiteks pärsib metaformiin maksa glükoneogeneesi, alandades seeläbi vereringes ringlevat taset ja suurendades insuliinitundlikkust, alandades seeläbi ringleva insuliini taset. Rakusiseselt aktiveerib metformiin AMPK, mis vähendab valkude sünteesi ja rakkude vohamist. Metaforformiin vähendab ka aromataasi aktiivsust piimanäärme stroomarakkudes. Lõpuks vähendab metformiin retsidiivide ja tuumori agressiivsuse riski, vähendades tüvirakkude populatsiooni ja pärssides üleminekut epiteelilt mesenhüümi tüübile. [11] Kuid enne edasiste pikkade ja kulukate uuringute alustamist tuleks kriitiliselt üle vaadata teaduslikud tõendid selle võimaliku kasuliku mõju kohta vähile. [12]

ATX-kood

Toimeained

Metformiini kasutamise näidustused

Metformiini kasutamise peamised näidustused on II tüüpi suhkurtõbi. See on haiguse insuliinist sõltumatu vorm. Ravim on ette nähtud metaboolsete protsesside korrigeerimiseks, süsivesikute, rasvade metabolismi normaliseerimiseks. Efektiivne rasvumise ja ülekaalulisuse korral ateroskleroosi ennetamiseks, mis on seotud ainevahetushäiretega kehas.

Suurenenud suhkruhaiguse tekkeriskiga ravi metformiiniga vähendab kehakaalu, insuliiniresistentsust, parandab lipiidide profiili ja vähendab ka diabeedi esinemissagedust 40%. [13] Metformiini kliinilise kasutamise aastakümnete jooksul on näidatud, et see on prediabeedi ennetamisel üldiselt hästi talutav ja ohutu terapeutiliseks kasutamiseks. [14]

Teatavate retroviirusevastaste ravimite kasutamine HIV-nakkuse tekkeks on seotud glükoositaluvuse, insuliiniresistentsuse, hüperinsulinemia ja 2. tüüpi diabeediga. Nendel patsientidel on madal HDL, hüpertriglütserideemia ja suur risk kardiovaskulaarsete haiguste tekkeks. Need metaboolsed muutused on sageli seotud nahaaluse rasva kadumisega ja vistseraalse rasva suurenemisega. [15], [16]

Antiretroviirusravi proteaasi inhibiitoritega pärsib glükoositransporterite (GLUT) -4 vahendatud glükoositransporti. [17] Tõenäoliselt on nad osaliselt vastutavad HIV-nakatunud patsientide insuliiniresistentsuse ja keha koostise muutuste eest. On tõestatud, et metformiin vähendab vistseraalset rasvumist ja insuliiniresistentsust pärast 8-nädalast ravimiravi annuses 850 mg 3 korda päevas. [kaheksateist]

Värsked uuringud on näidanud, et metformiinil võib olla nefrotoksiliste ainete vastane terapeutiline või renoprotektiivne toime. [19] Samuti on osutunud, et see on väga efektiivne diabeetilise nefropaatia korral. [20], [21] Lisaks vähendab see märkimisväärselt albumiiniumit suhkruhaigusega patsientidel. Kuid nende mõjude täpne mehhanism pole veel teada. Värskeimad uuringud on näidanud, et metformiini terapeutilist toimet vahendab selle toime kudedes adenosiinmonofosfaadi (AMP) poolt aktiveeritavale kinaasile. [22], [23] Mitmed uuringud on näidanud, et metformiin on võimeline vähendama rakusisese reaktiivse hapniku liikide (ROS) hulka. [24] See kaitseb torukujulisi kahjustusi, reguleerides oksüdatiivset stressi ja taastades neerutuubulites biokeemilised muutused. Metformiin võib kaitsta ka podotsüüte diabeetilise nefropaatia korral. [25]

II tüüpi diabeedi metformiin

Metformiin on ette nähtud peamiselt II tüüpi diabeedi korral. Kuid see pole peamine näidustus. Seda tüüpi haigust iseloomustatakse kui insuliinist sõltumatut vormi. Seisundit saab reguleerida ratsionaalse füüsilise aktiivsuse, õige toitumise abil, mis võimaldab teil kontrollida glükoosisisaldust. Täiendav tööriist on metformiin. See võimaldab teil kontrollida süsivesikute ainevahetust, normaliseerib hormonaalset taset. Seal on glükoneogeneesi protsesside normaliseerumine. Sellel ravimil ei ole märkimisväärset mõju insuliini tasemele, mistõttu sobib see ideaalselt haiguse insuliinsõltumatute vormide raviks..

Bannister CA, Holden SE jt 2014. aastal läbi viidud uuringu kohaselt oli II tüüpi diabeediga patsientidel, kes alustasid ravi metformiiniga monoteraapiana, suurem ellujäämine kui diabeedita inimeste kontrollrühmades (15%). Sulfonüüluureaga ravitud patsientide ellujäämismäär oli oluliselt madalam (38%), võrreldes nii kontrollrühmaga kui ka metformiiniga monoteraapiat saanud patsientidega. [26]

I tüüpi diabeedi metformiin

Metformiin I tüüpi diabeedi korral muudab märkimisväärselt insuliini taset, vähendades vajadust insuliiniannuse järele. [27] Selle põhjuseks on asjaolu, et ravim vähendab dramaatiliselt seotud ja vaba insuliini suhet. Samuti suureneb insuliini ja proinsuliini suhe. Võimalus kontrollida veresuhkru taset avaldab patsiendile ka positiivset mõju, kuna see mõjutab mitte ainult organismis glükoosi sünteesi peamisi sidemeid, vaid ka selle imendumise protsesse sooletrakti seinte kaudu. Positiivset mõju saab saavutada nii süsivesikute metabolismi normaliseerimisega kui ka muude ainevahetuse sidemete normaliseerimisega, eriti kontrollides rasvhapete, glükoositransportööride taset.

Vabastusvorm

Metformiini peamine vabanemisvorm on tabletid. Ülevalt on need kaetud kilemembraaniga. Tabletid on pakendatud 10 tükki. Seejärel pakitakse rakud kartongpakenditesse, pakendis 3, 5, 6, 10, 12 lahtrit. Üks tablett sisaldab 1000 mg toimeainet metformiinvesinikkloriidi..

Diabeedi korral on ette nähtud metformiini tabletid. Mõeldud suukaudseks manustamiseks. Neil on kehale hüpoglükeemiline toime, normaliseeritakse süsivesikute metabolismi peamisi näitajaid, rasvhapete sünteesi. Seetõttu ei normaliseerita mitte ainult üldist ainevahetust, vaid ka hormonaalset tausta, millel on positiivne mõju patsiendi tervise heaolule ja objektiivsetele näitajatele.

Farmakodünaamika

Ravimi farmakodünaamika analüüsimisel väärib märkimist, et toimeaine on metformiinvesinikkloriid. Metformiin vähendab tühja kõhuga plasma glükoosi- ja HbA1c taset, tavaliselt annusest sõltuval viisil. [28] Metformiin suurendab perifeerse vere glükoositarbimist, mis tuleneb peamiselt mitteoksüdatiivse glükoositarbimise suurenemisest skeletilihastes ega põhjusta hüpoglükeemiat. [29] See mõjutab süsivesikute ja rasvade ainevahetust, perifeerseid insuliiniretseptoreid, jaotab kehas insuliini ümber ja stimuleerib maksafunktsiooni. Märkimisväärne on võime muuta vere fibrinolüütilisi omadusi. Ravim mõjutab peamiselt kudede ainevahetust..

See aktiveerib ensüümi adenosiinmonofosfaat kinaasi (AMPK), mis pärsib maksas glükoneogeneesis ja glükogeeni sünteesis osalevate peamiste ensüümide aktiivsust, stimuleerides insuliini signaalide edastamist ja glükoosi transporti lihastes. AMPK reguleerib rakkude ja organite ainevahetust. [30], [31]

Metformiin vähendab glükoneogeneesi vähenemise tõttu II tüüpi diabeediga patsientidel endogeense glükoosi tootmist 33%. [32]

Farmakokineetika

Farmakokineetika analüüsimisel väärib märkimist, et see ravim tungib aeglaselt verre järk-järgulise imendumise kaudu seedetrakti seinte kaudu. Ravimi maksimaalne kontsentratsioon veres tuvastatakse 2,5 tunni pärast. Ravimi biosaadavus on 50-60%. Toidu ja metformiini samaaegne allaneelamine aeglustab selle imendumist. Ravimi jaotumine kudedes toimub üsna kiiresti. Seostumist plasmavalkudega praktiliselt ei täheldata. Märgitakse ravimi akumuleerumist süljenäärmetes, maksas ja neerudes. Ravim eritub neerude kaudu muutumatul kujul. Eliminatsiooni poolväärtusaeg on 2–6 tundi. Kui inimesel on neerufunktsiooni kahjustus, võib metformiin organismist järk-järgult erituda..

Metformiini kasutamine raseduse ajal

Praegu puuduvad usaldusväärsed andmed ja piisavad uuringud, mis võimaldaksid järeldada ravimi toime omadusi raseda ja loote kehas. Metformiini kasutamine raseduse ajal on vastuvõetav, kui selleks on tungiv vajadus. Kui selle ravimi ärajätmise oht on tõsiste kahjulike tagajärgedega, on soovitatav seda võtta. On teada, et ravimil on võime tungida läbi platsentaarbarjääri. Teravat negatiivset mõju lootele ei ole. Teratogeenne toime ilmneb ainult juhtudel, kui ravimi annus on 2-3 korda suurem terapeutilisest annusest. Kuid kliinilises praktikas kasutatavad tavalised terapeutilised annused ei põhjusta lootel mingit reaktsiooni. Mutageenset kokkupuudet samuti ei esine..

Emakas metformiiniga kokku puutunud lastel oli nahaalune rasv suur, kuid kogu keha rasv oli sama kui lastel, kelle emasid raviti ainult insuliiniga. Täiendavaid vaatlusi on vaja välja selgitada, kas need muutused jäävad hilisemasse ellu ja kas metformiiniga kokkupuutuvatel lastel on vähem vistseraalset rasva või on nad insuliini suhtes tundlikumad. [33]

Vastunäidustused

Metformiinil pole vastunäidustusi. Niisiis, ei soovitata seda nimetada ägedate ja krooniliste neeru patoloogiate korral. See on tingitud asjaolust, et ravim metaboliseerub neerudes, eritub neerude kaudu ja seetõttu suureneb neerude koormus järsult. See võib põhjustada ägenemist. Ravim on rangelt vastunäidustatud neerupuudulikkuse, diabeetilise kooma ja preomatoomse seisundi korral. Mis tahes ägedate põletikuliste ja nakkushaiguste taustal ei tohiks te ravimit võtta ketoatsidoosi, raske dehüdratsiooni korral. See ravim on eriti ohtlik suurenenud hüpoksia tekke riskiga, sealhulgas sellistes tingimustes nagu südame- ja hingamispuudulikkus, müokardiinfarkt. Ravimit ei kirjutata ette diagnostiliste uuringute ettevalmistamisel, mis nõuavad kontrastsete joodi sisaldavate ainete kasutamist. Näiteks ei saa seda kasutada, kui on kavas läbi viia urograafia, kolangiograafia, angiograafia. Mõnikord on ravimi individuaalse talumatuse juhtumeid, millega kaasnevad allergilised reaktsioonid, keha suurenenud tundlikkus ja reaktsioonivõime. Vastunäidustus on keha joobeseisund, sealhulgas äge alkoholimürgitus või krooniline alkoholism.

Metformiini kõrvaltoimed

Metformiinil oli 51 675 patsiendil, keda jälgiti 4 aastat, madalam risk kui südame-veresoonkonna haiguste ja kõigi põhjuste põhjustatud suremuse korral ning pisut madalam põhjustatud suremuse risk võrreldes teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimitega. [34]

Mõnel juhul võivad metformiinravi ajal tekkida sellised kõrvaltoimed nagu düspeptilised häired nagu iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus ja ebamugavustunne kõhus. Tavaliselt ilmnevad need toimed ravi varases staadiumis. Harvadel juhtudel esinevad maksa rikkumised, näiteks hepatiit. Reeglina on need ilmingud lühiajalised ja kaovad pärast ravimi ärajätmist üsna kiiresti. Samuti võib mõnel juhul täheldada laktatsidoosi märke, B-vitamiinide imendumisprotsesside häireid..

Pikka aega usuti, et metformiin põhjustab laktatsidoosi (LA), kuid erinevatest allikatest pärinevad andmed panid teadlasi kahtlema otseses põhjuslikus seostes. Diabeet, mitte metformiin, on peamine LA-i tekke riskitegur. [35]

Seedetrakti talumatus on üks levinumaid haigusi. [36] Müokardiinfarkti (MI) esinemissagedus on samuti oluline kõrvaltoime, kuid metformiini kasutamisel on seda vähem kui sulfonüüluureaga. [37]

Annustamine ja manustamine

Reeglina määrab arst manustamisviisi ja annuse, lähtudes laboratoorsete testide tulemustest. Eriti peate teadma veresuhkru taset. Samuti sõltub paljuski manustamisviis ja annus sellest, kas ravim on välja kirjutatud monoteraapiana või kompleksravi komponendina.

Ravimit manustatakse suu kaudu. Seda võib võtta nii söögi ajal kui ka pärast sööki. Monoteraapia korral on esialgne ühekordne annus 500 mg, 1-3 korda päevas. Vajadusel määratakse algannus 850 mg. Kui selline vajadus on olemas, võib annus järk-järgult suureneda, kuni 2-3 grammi päevas. Annust suurendatakse järk-järgult - nädalase intervalliga. Lastele ei erine algannus täiskasvanute annusest (500 või 850 mg). Päevast annust võib suurendada maksimaalselt 2 grammini päevas. Sel juhul tuleb päevane annus jagada 2-3 annuseks. Tuleks meeles pidada, et lapsed tähendavad vähemalt 10-aastaseid lapsi. Alla 10-aastastele lastele metformiini ei määrata.

Kombineeritud ravi korral on algannuseks ette nähtud 500 või 850 mg, manustamisel mitu korda 2-3 korda päevas. Iga 10-15 päeva tagant tuleb annust kohandada, keskendudes laboratoorsete testide tulemustele, veresuhkru tasemele.

Kuidas metformiini võtta diabeedi korral?

Metformiiniga ravitav inimene peab kindlasti teadma, kuidas võtta metformiini suhkruhaiguse korral. Niisiis, kõigepealt peate mõistma, et ravimi annus sõltub veresuhkru tasemest. Seetõttu on korrektne esmalt vereanalüüs selle glükoosisisalduse kohta. Pärast seda peate konsulteerima arstiga, kes määrab teile sobiva ravi, valib annuse. Annustamine sõltub vanusest, raviskeemist. Tavaliselt on kõige standardsema ravirežiimi korral ette nähtud ravim algannusega 500–850 mg vastuvõtu kohta. Ravimit võetakse 2-3 korda päevas.

Teine asi, mida patsient peaks meeles pidama, on see, et vajadusel võib annust suurendada. Seda tuleb tõsta järk-järgult, nädalase intervalliga. Maksimaalne lubatud võtta 2,5 grammi ravimit päevas.

Kolmas oluline tingimus õigeks raviks metformiiniga. - tehke iga 10-15 päeva tagant teine ​​vere glükoosisisalduse test. Sõltuvalt tulemustest kohandatakse annustamist ja raviskeemi.

Kui kaua ma võin metformiini võtta?

Üks peamisi metformiini võtvaid patsiente puudutavaid küsimusi on: „Kui kaua ma võin metformiini võtta?“ Ravimi juhised ei näita konkreetset ravi kestust. Sellest lähtuvalt on ravim ette nähtud pikaajaliseks kasutamiseks. Niisiis, see on suunatud ainevahetusprotsesside normaliseerimisele, mis põhimõtteliselt ei saa olla lühiajaline sündmus. Metformiini võib võtta mitmest kuust kuni aastani või enam. On oluline kontrollida glükoositaset. Ärge visake ravimit, kui vere glükoositase ja muud biokeemilised parameetrid on normaliseerunud. Tühistamine võib põhjustada patoloogiliste muutuste naasmist, põhjustada seisundi halvenemist. Oluline on saavutada vere glükoositaseme stabiilne stabiliseerumine. Selleks peaksid kontrollitavad indikaatorid vähemalt 2–3 kuu jooksul jääma kontrollväärtuste vahemikku.

Taotlus lastele

Mõnikord on lastel vaja kasutada metformiini. Tavaliselt on see ette nähtud II tüüpi diabeedi korral. Harvemini võib ravimit välja kirjutada I tüüpi diabeedi ravis. Seda võib lastele määrata ka süsivesikute ja rasvade metabolismi korrigeerimiseks, vere glükoosisisalduse normaliseerimiseks, kehakaalu stabiliseerimiseks, tromboosile kalduvate verehüüvete tekke riski vähendamiseks. Ravimit ei soovitata alla 10-aastastele lastele. Enne alustamist peate konsulteerima arstiga. Annus valitakse sõltuvalt veresuhkru tasemest ja muudest biokeemilistest parameetritest, seetõttu on enne lapsele ravimi määramist vaja läbi viia laboratoorsed testid. Metformiin on osutunud ohutuks ja tõhusaks II tüüpi diabeedi ravis lastel. See parandab oluliselt glükeemilist kontrolli. [38]

Kuidas võtta metformiini kehakaalu langetamiseks?

Metformiini võib välja kirjutada kehakaalu langetamiseks, kuna see on ravim, mis normaliseerib süsivesikute, rasvade ainevahetust, stabiliseerib hormoone. See võimaldab mitte ainult vähendada kehakaalu, vaid tagab ka selle stabiliseerumise saavutatud tasemel. Kuidas võtta metformiini kehakaalu langetamiseks, võib arst öelda, sest skeem valitakse individuaalselt, sõltuvalt keha peamistest biokeemilistest parameetritest. Kõige üldisemas vormis võib raviskeemi esitada järgmiselt: 500 mg päevas, päevas. 10-15 päeva pärast võetakse vereproov glükoositaseme määramiseks, mille järel annust kohandatakse.

Üleannustamine

Metformiini üleannustamise juhtumeid pole teada, kuna ravim metaboliseerub maksas ja neerudes. Selle liig eritub vabalt uriiniga peaaegu muutumatul kujul. Erandiks on neerufunktsiooni kahjustusega juhtumid, mille puhul ravim koguneb neerudesse. See võib põhjustada joobeseisundi märke..

Koostoimed teiste ravimitega

Metformiini võtmisel peate arvestama teiste ravimite koostoime omadustega. Niisiis, ravim suurendab selle toimet, kui seda võetakse koos insuliini, salitsülaatide, oksütetratsükliini, uurea sulfonüülderivaatidega. Samuti tugevneb ravimi toime koos MAO inhibiitorite, AKE inhibiitorite, klofibraadi, tsüklofosfamiidiga.

Kui ravimit võetakse mõne hormonaalse ravimiga ravi ajal või hormonaalsete kontratseptiivide võtmisel, on võimalik hüpoglükeemilise toime vähenemine. ka hüpoglükeemiline toime väheneb, kui seda kombineerida diureetikumide, nikotiinhappe derivaatidega.

Ravim ei sobi kokku kontrastainetega, mida kasutatakse diagnostiliste testide jaoks, kuna neerufunktsiooni häire võib tekkida kuni puudulikkuse tekkeni. Võimalik on ka laktatsidoosi teke. Te ei saa ravimit beeta-adrenergiliste agonistidega kombineerida ega rangelt kontrollida glükoosi kontsentratsiooni veres. Tsimetidiini, lingudiureetikumidega kombineerituna tekib laktatsidoos. Nifediliin ja katioonsed ravimid suurendavad ravimi imendumisvõimet ning suurendavad ka aine vere imendumise kiirust.

Metformiin ja alkohol

Metformiiniga ravitavad patsiendid peavad meeles pidama, et metformiin ja alkohol ei sobi kokku. Selle ravimi koosmanustamine etanooliga võib põhjustada laktatsidoosi arengut, samuti neerude funktsionaalse seisundi tõsist halvenemist. Kõige raskematel juhtudel areneb neerupuudulikkus.

Ladustamistingimused

Tavaliselt on ravimite ladustamistingimused märgitud pakendile. Enamikul juhtudel hoitakse meformiini kuivas kohas, kaitstuna otsese päikesevalguse eest, eemal soojusallikatest. Ravimit tuleb hoida niiskuse eest kaitstud kohas, piisab normaalsest toatemperatuurist. Koht ei tohi olla lastele ega loomadele ligipääsetav..

Säilitusaeg

Tavaliselt on kõlblikkusaeg märgitud pakendile. Metformiini puhul on see tavaliselt 2-3 aastat alates tootmise kuupäevast. Kui ravimi kõlblikkusaeg on möödunud, ei saa seda võtta. Aegunud ravimi võtmine võib põhjustada mürgitust ja muid kahjulikke mõjusid. Või võib ravim olla lihtsalt ebaefektiivne.

Analoogid

Metformiini otseseid analooge pole. Kuid kaudsete toimeainetena, mida ühel või teisel viisil võib pidada selle aine analoogideks, võib nimetada selliseid ravimeid nagu digoksiin, kiniin ja kinidiin, kuna need konkureerivad transpordisüsteemide pärast ja kombineeritult suurendavad metformiini imendumist ja assimilatsiooni. Samuti võib analoogi pidada vitamiinikompleksideks 3-6-9 Omega, ühenditeks, mis sisaldavad ratsionaalselt valitud valke, rasvu, süsivesikuid, erinevaid ravimeid ja toidulisandeid, mille eesmärk on normaliseerida kudede ja süsivesikute ainevahetust.

Kuidas metformiini asendada diabeediga?

Kui te ei tea, mis metformiin suhkruhaigusega asendub, peate muidugi oma arstiga nõu pidama. Mingil juhul ei saa te ravimit iseseisvalt tühistada ega asendada, kuna see võib põhjustada tõsiste tüsistuste ja täiendavate ainevahetushäirete teket. Paljud eksperdid soovitavad metformiini asendada ravimtaimede, homöopaatiliste ravimitega. Mõelge peamistele ravimtaimedele, mis võivad metformiini asendada.

Suhkurtõve korral kirjutatakse metformiini asemel sageli välja selliseid ürte nagu stevia, [39] kits, [40] amarant, [41] koirohi. [42]

Maitsetaimi kasutatakse monoteraapia osana või valmistatakse neist ravimpreparaate. Paljusid ürte kasutatakse ravimtaimede dekoktide, infusioonide, palsamide kujul. Mõnda kasutatakse tee või toidulisandina..

Kõige sagedamini määrab diabeet ravimtaimed, mis alandavad veresuhkru taset. Allpool käsitletud ravimtaimedena, mille eesmärk on alandada glükoositaset.

  • raudrohi; [43]
  • harilik oder; [44]
  • harilik viburnum; [45]
  • vahukommi juur; [46]
  • ravim salvei; [47]
  • piparmünt. [48]

Arstide ülevaated

Oleme analüüsinud arstide ülevaateid, kes määravad patsientidele metformiini. Niisiis peavad enamik arste II tüüpi diabeeti selle ravimi väljakirjutamise peamiseks näidustuseks. Siiski on kogemusi selle eduka kasutamise kohta I tüüpi diabeedi raviks, hormonaalsete häirete, rasvumise raviks ja ennetamiseks. Ravimi eeliseks on see, et see mitte ainult ei normaliseeri ainevahetust, vähendab kaalu, vaid hoiab seda ka suhteliselt stabiilsel tasemel..

Valitsevad positiivsed arvustused. Arstid märgivad, et raviskeemi õige valiku korral taluvad patsiendid piisava annuse valimisel ravimit üsna hästi. Ravimit võib võtta pikka aega, keha imendub ja talub seda hästi, praktiliselt ei põhjusta kõrvaltoimeid. Samuti on üledoseerimise põhjustamine üsna keeruline, kuna üledoseerimise korral eritub ravim lihtsalt neerude kaudu. Pikaajalise kasutamise korral suudavad nad säilitada veres stabiilse suhkru taseme ja takistada hüper- ja hüpoglükeemilisi rünnakuid.

Negatiivsed arvustused on äärmiselt haruldased. Negatiivsetest arvustustest, mis meil õnnestus leida, on peaaegu kõik need seotud tõsiasjaga, et inimene sai vale annuse ravimit (alahinnatud). Selle tulemusel oli ravim ebaefektiivne. See kinnitab veelkord ravimi režiimi õige valiku olulisust ja olulisust, samuti õige raviskeemi ja taktika arvutamist. Paljud arstid märgivad, et suhkurtõve korral kasutatavat metformiini tuleks võtta, jälgides pidevalt veresuhkru taset.